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公开(公告)号:CN104140421A
公开(公告)日:2014-11-12
申请号:CN201310166896.6
申请日:2013-05-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D417/12 , C07D275/04 , A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/30 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P25/16
CPC classification number: C07D275/04 , C07D417/12
Abstract: 本发明公开了一种苯并异噻唑类化合物及在制备抗精神分裂症药物中的应用,本发明的苯并异噻唑类化合物不仅对多巴胺D3受体、5-HT1A及5-HT2A受体具强亲和力,而且能显著改善阿朴吗啡模型、MK-801模型小鼠的相关精神分裂症症状,口服吸收较好,安全性高,副作用小,具有作为新型抗精神神经性疾病药物开发的价值。本发明为具有如结构通式(I)所示的化合物或其几何异构体、游离碱、盐、水合物或溶剂化物:
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公开(公告)号:CN105418506B
公开(公告)日:2018-04-24
申请号:CN201410482745.6
申请日:2014-09-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D231/22 , C07D417/12 , C07D285/135 , C07D295/15 , C07D235/02 , C07D209/34 , C07D235/26 , C07D231/40 , C07D213/75 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61P25/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种乙酰苄胺哌嗪类衍生物及其作为脑神经保护剂的应用,药理实验表明,本发明化合物不仅在体外表现出明显的对抗谷氨酸诱发的神经元兴奋毒性的作用,小鼠体内有显著耐缺氧活性,herg试验亦表明本发明化合物不具有心脏毒性风险。因此,本发明化合物具有活性高、副作用小、成药性好的优点,所述化合物及其药用制剂对于治疗脑神经损伤类疾病,如脑中风及相关疾病有很好的疗效,且不具有心脏毒性风险。所述乙酰苄胺哌嗪类衍生物,为具有如下化学结构通式化合物的游离碱或盐:。
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公开(公告)号:CN104140421B
公开(公告)日:2017-04-05
申请号:CN201310166896.6
申请日:2013-05-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D417/12 , C07D275/04 , A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/30 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P25/16
CPC classification number: C07D275/04 , C07D417/12
Abstract: 本发明公开了一种苯并异噻唑类化合物及在制备抗精神分裂症药物中的应用,本发明的苯并异噻唑类化合物不仅对多巴胺D3受体、5‑HT1A及5‑HT2A受体具强亲和力,而且能显著改善阿朴吗啡模型、MK‑801模型小鼠的相关精神分裂症症状,口服吸收较好,安全性高,副作用小,具有作为新型抗精神神经性疾病药物开发的价值。本发明为具有如结构通式(I)所示的化合物或其几何异构体、游离碱、盐、水合物或溶剂化物。
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公开(公告)号:CN105418506A
公开(公告)日:2016-03-23
申请号:CN201410482745.6
申请日:2014-09-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D231/22 , C07D417/12 , C07D285/135 , C07D295/15 , C07D235/02 , C07D209/34 , C07D235/26 , C07D231/40 , C07D213/75 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61P25/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种乙酰苄胺哌嗪类衍生物及其作为脑神经保护剂的应用,药理实验表明,本发明化合物不仅在体外表现出明显的对抗谷氨酸诱发的神经元兴奋毒性的作用,小鼠体内有显著耐缺氧活性,herg试验亦表明本发明化合物不具有心脏毒性风险。因此,本发明化合物具有活性高、副作用小、成药性好的优点,所述化合物及其药用制剂对于治疗脑神经损伤类疾病,如脑中风及相关疾病有很好的疗效,且不具有心脏毒性风险。所述乙酰苄胺哌嗪类衍生物,为具有如下化学结构通式化合物的游离碱或盐:。
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公开(公告)号:CN103420923A
公开(公告)日:2013-12-04
申请号:CN201210156309.0
申请日:2012-05-18
Applicant: 国药一心制药有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/94 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/94 , A61K31/517
Abstract: 本发明公开了一种4-氨基喹唑啉异羟肟酸类化合物及作为抗肿瘤药物应用,本发明化合物具有良好的组蛋白去乙酰化酶抑制活性,对人体多种肿瘤细胞均有很好的抑制活性,对正常细胞的抑制作用弱,毒性小,适合作为抗肿瘤药物开发。对于治疗基因表达异常而引起的疾病,也有很好的疗效。所述4-氨基喹唑啉异羟肟酸类化合物,具有如(V)所示的化合物或其药学上可接受的盐:。
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公开(公告)号:CN103420923B
公开(公告)日:2015-08-19
申请号:CN201210156309.0
申请日:2012-05-18
Applicant: 国药一心制药有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/94 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/94 , A61K31/517
Abstract: 本发明公开了一种4-氨基喹唑啉异羟肟酸类化合物及作为抗肿瘤药物应用,本发明化合物具有良好的组蛋白去乙酰化酶抑制活性,对人体多种肿瘤细胞均有很好的抑制活性,对正常细胞的抑制作用弱,毒性小,适合作为抗肿瘤药物开发。对于治疗基因表达异常而引起的疾病,也有很好的疗效。所述4-氨基喹唑啉异羟肟酸类化合物,具有如(V)所示的化合物或其药学上可接受的盐:。
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