公开(公告)号：CN119912424A

公开(公告)日：2025-05-02

申请号：CN202411527154.6

申请日：2024-10-30

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 段衬 ,  李曲祥 ,  赵松 ,  潘杰 ,  宋亚东 ,  蔡恒 ,  史艳华 ,  徐祥清

IPC: C07D317/64 ,  C07C55/07 ,  C07C51/43 ,  C07C51/41 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61K31/36

Abstract: 本发明涉及化合物(R)‑3‑[(苯并[d][1,3]二氧戊环‑4‑基)氧基]‑N,N‑二甲基‑3‑(4‑氟苯基)丙胺草酸盐、晶型及其制备方法和应用和含有治疗有效量的该化合物的盐、晶型的药物组合物，及其在制备预防和/或治疗精神类疾病药物中的用途。

公开(公告)号：CN115667236B

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202180029971.7

申请日：2021-04-25

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 徐祥清 ,  邱印利 ,  郭强 ,  于民权 ,  赵松 ,  李曲祥 ,  靖鹏 ,  侯媛媛 ,  董莹莹 ,  吴国胜 ,  张双 ,  陆爱军

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D243/04 ,  C07D243/10 ,  A61P25/18 ,  A61K31/551

Abstract: 本发明涉及化学医药领域，尤其涉及1,5‑二氢‑2,4‑苯二氮#imgabs0#‑3‑酮衍生物及其应用，本发明提供的1,5‑二氢‑2,4‑苯二氮#imgabs1#‑3‑酮衍生物如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌吗色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌吗色林相当，镇静副作用、运动恶化副作用小于哌吗色林，且心脏毒性小于哌吗色林。#imgabs2#

公开(公告)号：CN113549006B

公开(公告)日：2023-07-21

申请号：CN202110428433.7

申请日：2021-04-20

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 邱印利 ,  徐祥清 ,  郭强 ,  马儒 ,  于民权 ,  赵松 ,  窦飞 ,  靖鹏 ,  霍琳满 ,  徐昌达 ,  万泽红

IPC: C07D211/58 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/397 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4409 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及化学医药领域，尤其涉及一种酰胺衍生物及其应用。本发明提供的一种酰胺衍生物如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌吗色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌吗色林相当，镇静副作用、运动恶化副作用小于哌吗色林,且心脏毒性小于哌吗色林。

公开(公告)号：CN111377911B

公开(公告)日：2022-05-24

申请号：CN201811620041.5

申请日：2018-12-27

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 窦飞 ,  靖鹏 ,  高梓真 ,  邱印利 ,  赵松 ,  李颀楠 ,  殷辉 ,  陈寅

IPC: C07D413/12 ,  C07D209/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明属于医疗领域，具体涉及一种吗啉苯甲酰胺类化合物及其应用，其具有如式(A)所示化合物结构，该类化合物可用于抗抑郁药物治疗应用，

公开(公告)号：CN113549006A

公开(公告)日：2021-10-26

申请号：CN202110428433.7

申请日：2021-04-20

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 邱印利 ,  徐祥清 ,  郭强 ,  马儒 ,  于民权 ,  赵松 ,  窦飞 ,  靖鹏 ,  霍琳满 ,  徐昌达 ,  万泽红

IPC: C07D211/58 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/397 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4409 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及化学医药领域，尤其涉及一种酰胺衍生物及其应用。本发明提供的一种酰胺衍生物如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌吗色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌吗色林相当，镇静副作用、运动恶化副作用小于哌吗色林,且心脏毒性小于哌吗色林。

公开(公告)号：CN111377911A

公开(公告)日：2020-07-07

申请号：CN201811620041.5

申请日：2018-12-27

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 窦飞 ,  靖鹏 ,  高梓真 ,  邱印利 ,  赵松 ,  李颀楠 ,  殷辉 ,  陈寅

IPC: C07D413/12 ,  C07D209/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明属于医疗领域，具体涉及一种吗啉苯甲酰胺类化合物及其应用，其具有如式(A)所示化合物结构，该类化合物可用于抗抑郁药物治疗应用，

公开(公告)号：CN111285819A

公开(公告)日：2020-06-16

申请号：CN201811499964.X

申请日：2018-12-07

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 靖鹏 ,  窦飞 ,  吴春艳 ,  邱印利 ,  赵松 ,  候媛媛 ,  董莹莹 ,  王伟 ,  陈寅 ,  许向阳

IPC: C07D263/56 ,  C07D413/12 ,  C07D263/57 ,  C07D277/64 ,  C07D235/08 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20

Abstract: 本发明属于医疗领域，具体涉及一种苯并噁唑类化合物及其应用，其具有如式(A)所示化合物结构，该类化合物可用于制备治疗疼痛、精神分裂症和睡眠障碍治疗的药物，

公开(公告)号：CN109280037A

公开(公告)日：2019-01-29

申请号：CN201710589727.1

申请日：2017-07-19

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  王冠 ,  张桂森 ,  徐祥清 ,  汪涛 ,  陈园园 ,  赵松

IPC: C07D295/088 ,  C07D213/72 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D295/088 ,  C07D213/72

Abstract: 本发明公开了一种3-氰基苯氧烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，所述3-氰基苯氧烷基芳基哌嗪衍生物，显示出对中枢神经系统的作用，特别是对5-HT1A受体选择性高亲和作用，而对多巴胺D1和D2受体、肾上腺素能受体α1和α2、SERT(5-HT转运体蛋白)、NET(肾上腺素转运体蛋白)、DAT(多巴胺转运体蛋白)等其它中枢相关受体和蛋白无明显亲和作用。体内发挥多种生理和药理作用，可用作药物活性物质，特别是用于抗抑郁、抗焦虑、抗神经性疼痛等疾病，并且还可以用作制备其它药物活性化合物的中间体。本发明的化合物，起效快、毒副作用小，能够满足临床应用的需要，为具有如下结构式的化合物或其游离碱或盐。

公开(公告)号：CN104887675B

公开(公告)日：2018-08-07

申请号：CN201410079605.4

申请日：2014-03-05

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  武汉珈瑜科技有限公司

Inventor： 郭强 ,  赵松 ,  孙家权 ,  刘笔锋 ,  邱印利 ,  李俊红 ,  彭卫娟

IPC: A61K31/4535 ,  A61K31/4525 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  A61P25/24

CPC classification number: A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明公开了式I所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗抑郁症的药物中的应用。具体涉及式I化合物对5‐HT,NE及DA再摄取具有三重抑制作用,其抗抑郁作用比目前临床上使用的单作用靶点的抗抑郁药(如氟西汀)及双重作用靶点的抗抑郁药(如度洛西汀)可能具有更广的适应症及较小的神经毒副作用。

公开(公告)号：CN103360305B

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN201210104113.7

申请日：2012-04-09

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  王冠 ,  张桂森 ,  徐祥清 ,  张莉 ,  刘世成 ,  赵松 ,  于民权

IPC: C07D213/50 ,  C07D213/74 ,  C07D239/26 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P25/04 ,  A61P29/02

Abstract: 本发明公开了一种取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明涉及的取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物及其生理上可接受的盐，具有非常有用的药学性质及良好的耐受性，尤其是作为新型镇痛药物的应用。该类化合物为非成瘾性的中枢镇痛剂，动物试验无明显镇静作用，具有很小的毒副作用和较高的安全指数。所述取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐；