公开(公告)号：CN104628679A

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201310554453.4

申请日：2013-11-08

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 杨相平 ,  张桂森 ,  朱永超 ,  王淑华 ,  曹旭东

IPC: C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D213/74

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D295/192 ,  C07D213/74 ,  C07D295/205

Abstract: 本发明公开了一种Bitopertin的新合成方法及其中间体，本发明中提供的合成Bitopertin的方法以5-甲磺酰基-2-[(1S)-2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基]苯甲酸为原料，通过氯代、酰化、脱保护、缩合和重结晶连续多步操作得到Bitopertin，各步中间体不需要进一步纯化，其总收率可达80%以上。

公开(公告)号：CN104628679B

公开(公告)日：2018-02-09

申请号：CN201310554453.4

申请日：2013-11-08

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 杨相平 ,  张桂森 ,  朱永超 ,  王淑华 ,  曹旭东

IPC: C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D213/74

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种Bitopertin的新合成方法及其中间体，本发明中提供的合成Bitopertin的方法以5‑甲磺酰基‑2‑[(1S)‑2,2,2‑三氟‑1‑甲基乙氧基]苯甲酸为原料，通过氯代、酰化、脱保护、缩合和重结晶连续多步操作得到Bitopertin，各步中间体不需要进一步纯化，其总收率可达80%以上。