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公开(公告)号：CN101563107B
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN200780047363.9
申请日：2007-11-20
Applicant: 日本医事物理股份有限公司
CPC classification number: A61K49/0433 , A61K47/26 , A61K51/04 , A61K51/0406 , C07B59/001
Abstract: 本发明提供了一种包含放射性氟-标记的氨基酸化合物的组合物，其可以防止放射分解。本发明还披露了一种包含溶液的组合物，该溶液包含放射性氟-标记的氨基酸化合物作为有效成分，其中溶液的pH值保持在2.0-5.9，更优选2.0-4.9以抑制放射分解。并且，可以通过向其中加入能抑制放射分解的药物添加剂例如糖、糖醇和糖内酯来进一步抑制放射分解，同时pH保持在2.0-5.9。
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公开(公告)号：CN1455683A
公开(公告)日：2003-11-12
申请号：CN02800154.0
申请日：2002-01-22
Applicant: 日本医事物理股份有限公司
IPC: A61K51/04 , A61K31/7072 , C07H19/06 , C07H19/09 , C07H23/00 , C07D239/54 , A61P35/00 , A61P31/12
CPC classification number: A61K51/0491 , C07H19/06
Abstract: 一种包括下面结构式代表的放射性标记化合物或者其药学可接受盐作为活性成分的药物，其中R1表示氢，或具有1－8个碳原子的直链或支链烷基，R2表示氢，羟基，或卤原子取代基，R3表示氢或氟原子取代基，R4表示氧，硫或亚甲基取代基，和R5表示放射性卤原子取代基。该药物在体内是稳定的，并且可以留在细胞中或者整合到DNA中，因此用于细织增生活性的诊断或者增生性疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN101636183B
公开(公告)日：2014-03-19
申请号：CN200880008655.6
申请日：2008-02-12
Applicant: 日本医事物理股份有限公司
IPC: A61K51/00 , A61K47/10 , A61K9/08 , C07C229/48 , A61K47/04
CPC classification number: C07C229/48 , A61K9/0019 , A61K47/26 , A61K51/0402 , A61K51/0406 , C07B59/001 , C07B63/04 , C07B2200/05 , C07C2601/04
Abstract: 本发明提供一种放射性诊断显像剂的制备方法，该放射性诊断显像剂包含放射性卤素标记的氨基酸化合物作为有效成分，并具有抑制有效成分放射分解、从而进一步改善稳定性的组成。公开了一种放射性诊断显像剂的制备方法，包括制备包含放射性卤素标记的氨基酸化合物的溶液的溶液制备步骤，和稀释包含该放射性氟标记的有机化合物的溶液以调节其放射浓度的稀释步骤，还包括在溶液制备步骤后和稀释步骤前向包含该放射性氟标记的有机化合物的溶液中加入酸的酸加入步骤，其中在酸加入步骤中以足够的量加入酸，该量足以将稀释步骤得到的溶液的pH调节至2.0-5.9，例如相对于每1L稀释步骤得到的溶液为0.40-2.8mmol的量。
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公开(公告)号：CN101180272B
公开(公告)日：2012-04-25
申请号：CN200680017927.X
申请日：2006-05-15
Applicant: 日本医事物理股份有限公司
IPC: C07D209/48 , A61K51/00 , C07D207/404
CPC classification number: C07D209/48 , A61K51/0406 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供用于选择性制造被放射性卤素取代的顺式-1-氨基-3-环丁烷羧酸的标记前体化合物及使用该标记前体化合物的被放射性卤素取代的顺式-1-氨基-3-环丁烷羧酸的制造方法。标记前体中使用邻苯二甲酰亚胺基作为氨基的保护基。通过利用放射性卤素标记该标记前体，再进行脱保护，从而可以选择性制造被顺式的被放射性卤素取代的1-氨基-3-环丁烷羧酸。
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公开(公告)号：CN101939290A
公开(公告)日：2011-01-05
申请号：CN200880121744.1
申请日：2008-12-16
Applicant: 日本医事物理股份有限公司
IPC: C07C269/06 , C07B59/00 , C07C271/24 , C07B61/00
CPC classification number: C07B59/00 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07C269/06 , C07C2601/04 , Y02P20/55 , C07C271/24
Abstract: 本发明提供了放射性氟标记的有机化合物的制备方法，该方法可以提高放射性氟化收率。本发明还提供了下面的方法，其中，将下述式(1)表示的化合物在惰性有机溶剂中，在相转移催化剂、18F离子和钾离子的存在下进行加热搅拌，以便实现用放射性氟的标记，其中加热温度是40-90℃，在惰性有机溶剂中的相转移催化剂的浓度是70mmol/L以上。优选地，相转移催化剂相对于式(1)化合物的摩尔比为0.7以上，并且在惰性有机溶剂中的式(1)化合物的浓度为50mmol/L以上。其中，R1是具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基链或芳族取代基，R2是具有1-10个碳原子的直链或支链的卤代烷基磺酸取代基、具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基磺酸取代基、氟磺酸取代基或芳族磺酸取代基，R3是保护基。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101443307A
公开(公告)日：2009-05-27
申请号：CN200780017125.3
申请日：2007-05-07
Applicant: 日本医事物理股份有限公司
IPC: C07C227/18 , C07C227/20 , C07C229/48 , C07B59/00
CPC classification number: C07C227/18 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07C227/20 , C07C2601/04 , Y02P20/55 , C07C229/48
Abstract: 本发明提供了[18F]FACBC的制备方法，其可以降低杂质的产生量。公开了放射性氟标记有机化合物的制备方法，该方法包括：在反相柱中保留下式(1)所示的化合物，向该柱中填充碱溶液，使上述化合物脱酯化，然后从该柱中排出该碱溶液，由此得到下式(2)所示的化合物的脱酯化步骤，(式(1)中，R1是直链或支链的C1－C10烷基链或芳香族取代基，R2是保护基)；(式(2)中，X是钠或钾)；以及，将在脱酯化步骤中得到的化合物的氨基保护基进行脱保护，得到式(3)所示的化合物的脱保护步骤(式(1)至(3)见右上)。
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公开(公告)号：CN101573330B
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN200780048213.X
申请日：2007-12-17
Applicant: 日本医事物理股份有限公司
IPC: C07C303/28 , C07C303/44 , C07C309/65 , A61K51/00 , C07B59/00 , G01T1/161 , G21G4/08
CPC classification number: G21H5/02 , A61K51/0406 , C07B59/001 , C07B2200/09 , C07C303/28 , C07C303/44 , C07C2601/04 , Y02P20/55 , C07C309/73 , C07C309/65 , C07C309/66
Abstract: 本发明提供了一种用于制备放射性氟-标记的氨基酸化合物的标记前体的制备方法。在向FACBC的顺式和反式的混合物中引入离去基团的反应步骤中，使反应体系中存在碱，以产生不与碱具有反应性并且高稳定的顺式-离去基团加成物和能与碱反应形成水溶性化合物的反式-离去基团加成物。通过使用利用溶解性差异的精制方法，可以选择性地分离顺式-离去基团加成物。该碱可以是具有1-10个碳原子的直链或支链的伯至叔烷胺，具有2-20个碳原子的包含氮的杂环化合物以及具有2-20个碳原子的包含氮的杂芳香族化合物。
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公开(公告)号：CN101939290B
公开(公告)日：2013-11-06
申请号：CN200880121744.1
申请日：2008-12-16
Applicant: 日本医事物理股份有限公司
IPC: C07C269/06 , C07B59/00 , C07C271/24 , C07B61/00
CPC classification number: C07B59/00 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07C269/06 , C07C2601/04 , Y02P20/55 , C07C271/24
Abstract: 本发明提供了放射性氟标记的有机化合物的制备方法，该方法可以提高放射性氟化收率。本发明还提供了下面的方法，其中，将下述式(1)表示的化合物在惰性有机溶剂中，在相转移催化剂、18F离子和钾离子的存在下进行加热搅拌，以便实现用放射性氟的标记，其中加热温度是40-90℃，在惰性有机溶剂中的相转移催化剂的浓度是70mmol/L以上。优选地，相转移催化剂相对于式(1)化合物的摩尔比为0.7以上，并且在惰性有机溶剂中的式(1)化合物的浓度为50mmol/L以上。其中，R1是具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基链或芳族取代基，R2是具有1-10个碳原子的直链或支链的卤代烷基磺酸取代基、具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基磺酸取代基、氟磺酸取代基或芳族磺酸取代基，R3是保护基。
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公开(公告)号：CN101573330A
公开(公告)日：2009-11-04
申请号：CN200780048213.X
申请日：2007-12-17
Applicant: 日本医事物理股份有限公司
IPC: C07C303/28 , C07C303/44 , C07C309/65 , A61K51/00 , C07B59/00 , G01T1/161 , G21G4/08
CPC classification number: G21H5/02 , A61K51/0406 , C07B59/001 , C07B2200/09 , C07C303/28 , C07C303/44 , C07C2601/04 , Y02P20/55 , C07C309/73 , C07C309/65 , C07C309/66
Abstract: 本发明提供了一种用于制备放射性氟－标记的氨基酸化合物的标记前体的制备方法。在向FACBC的顺式和反式的混合物中引入离去基团的反应步骤中，使反应体系中存在碱，以产生不与碱具有反应性并且高稳定的顺式－离去基团加成物和能与碱反应形成水溶性化合物的反式－离去基团加成物。通过使用利用溶解性差异的精制方法，可以选择性地分离顺式－离去基团加成物。该碱可以是具有1－10个碳原子的直链或支链的伯至叔烷胺，具有2－20个碳原子的包含氮的杂环化合物以及具有2－20个碳原子的包含氮的杂芳香族化合物。
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公开(公告)号：CN101563107A
公开(公告)日：2009-10-21
申请号：CN200780047363.9
申请日：2007-11-20
Applicant: 日本医事物理股份有限公司
CPC classification number: A61K49/0433 , A61K47/26 , A61K51/04 , A61K51/0406 , C07B59/001
Abstract: 本发明提供了一种包含放射性氟－标记的氨基酸化合物的组合物，其可以防止放射分解。本发明还披露了一种包含溶液的组合物，该溶液包含放射性氟－标记的氨基酸化合物作为有效成分，其中溶液的pH值保持在2.0－5.9，更优选2.0－4.9以抑制放射分解。并且，可以通过向其中加入能抑制放射分解的药物添加剂例如糖、糖醇和糖内酯来进一步抑制放射分解，同时pH保持在2.0－5.9。
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