公开(公告)号：CN1138850A

公开(公告)日：1996-12-25

申请号：CN95191208.9

申请日：1995-01-09

Applicant: 拜尔公司

Inventor： J·米滕多夫 ,  H·阿罗德 ,  P·费 ,  M·马茨克 ,  H·-C·米利泽 ,  K·-H·莫斯

IPC: C07C227/32 ,  C07C229/48 ,  C07C271/24 ,  C07C69/608 ,  C07C233/58 ,  C07D453/04

CPC classification number: C07C229/48 ,  C07C69/74 ,  C07C227/32 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/08 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及制备通式(I)的高对映体选择性方法，其中A和L、A和D或E和L，D和E、R2、R3、T和R1具有说明书中给出的定义。在该方法中，在等摩尔量呈对映体游离形式的手性胺碱存在下，用醇使内消旋的二羧酸酐在惰性溶剂中进行不对称醇解，经过中间体，即对映体游离盐阶段，先转化成对映体游离二羧酸单酯，然后经过NH3活化生成对映体游离酰胺，在下一步骤中消除酯基，最后用碱金属或碱土金属的次氯酸盐在碱金属或碱土金属氢氧化物的水溶液中进行霍夫曼重排，溶液中的游离胺官能要先用典型的氨基保护基进行保护，在按照常规条件将受保护的化合物分离后，用常规方法除去氨基保护基，留下的便是纯对映体。