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公开(公告)号:CN116251188A
公开(公告)日:2023-06-13
申请号:CN202310027329.6
申请日:2023-01-09
IPC: A61K45/00 , A61K31/7076 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了STAT1抑制剂在制备B细胞淋巴癌放射增敏药物中的应用及该药物,涉及生物医药领域。将STAT1抑制剂应用于制备铁死亡诱导剂或制备B细胞淋巴癌放射治疗增敏药物,STAT1抑制剂为氟达拉滨,发现氟达拉滨联合放射治疗手段用于B细胞淋巴癌的治疗相比于单治疗方案具有显著的成效。铁死亡抑制剂Liproxstatin‑1削弱了氟达拉滨、放射治疗、氟达拉滨联合放疗对Raji细胞异种移植瘤生长的抑制,证实了氟达拉滨至少部分通过铁死亡途径促进放射治疗诱导B细胞淋巴瘤的死亡,表明氟达拉滨增强了放射治疗诱导的铁死亡效应,说明氟达拉滨对B细胞淋巴瘤具有放射增敏的作用。
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公开(公告)号:CN113512069B
公开(公告)日:2022-10-14
申请号:CN202110611192.X
申请日:2021-06-01
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61K9/127 , A61K47/28 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域,具体公开了一种铱(III)多吡啶复合脂质体及其在抗肿瘤药物中的应用。铱(III)多吡啶复合脂质体包含铱(III)多吡啶配合物,铱(III)多吡啶配合物的通式如式(I)所示。铱(III)多吡啶配合物可以抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞在G0/G1期停滞、自噬,降低线粒体膜电位并增加ROS含量,从而促进肿瘤细胞凋亡;本发明的铱(III)多吡啶复合脂质体通过引起线粒体功能障碍和激活PI3K/AKT信号通路,可以更强烈地抑制肿瘤细胞的生长,并且具有更好的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号:CN119350397A
公开(公告)日:2025-01-24
申请号:CN202411726213.2
申请日:2024-11-28
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00 , C07D471/14
Abstract: 本发明涉及一种铱(III)配合物及其制备方法和在头颈癌中的应用,属于生物医药技术领域。本发明提供的新的铱(III)配合物,对头颈癌具有细胞毒性,且细胞毒性相对于顺铂CDDP更好。本发明的铱(III)配合物作用于头颈癌,能够抑制肿瘤细胞的迁移和增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,诱导CRT表达量增加且翻转至细胞表面,诱导HMGB1表达量增加及其转移至细胞质及释放,诱导肿瘤细胞释放更多的ATP,激活内质网应激通路,提高肿瘤细胞内Ca2+水平,降低肿瘤细胞的线粒体膜电位,提高活性氧的水平;抑制肿瘤的生长,促进肿瘤凋亡,通过内质网应激诱导肿瘤免疫原性细胞死亡,诱导肿瘤免疫反应。为制备治疗头颈癌的药物提供了新的选择。
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公开(公告)号:CN113512072B
公开(公告)日:2022-07-01
申请号:CN202110822246.7
申请日:2021-07-20
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种金属铱(III)配合物及其制备方法和应用,属于医药技术领域。本发明的金属铱(III)配合物包含一价阳离子和一价阴离子。此外,本发明还提出了上述金属铱(III)配合物的制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用。本发明的金属铱(III)配合物对肿瘤细胞,特别是B16肿瘤细胞的生长具有很强的抑制作用,其通过调控细胞周期负调控因子P53、P21的表达增加,随后下调Cyclin D1、CDK4和CDK6的表达使得细胞周期转化受阻,细胞增殖被抑制,诱导细胞周期阻滞在G0/G1期,同时其还能诱导B16肿瘤细胞凋亡,有显著的体内抗B16肿瘤细胞活性。
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公开(公告)号:CN113512072A
公开(公告)日:2021-10-19
申请号:CN202110822246.7
申请日:2021-07-20
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种金属铱(III)配合物及其制备方法和应用,属于医药技术领域。本发明的金属铱(III)配合物包含一价阳离子和一价阴离子。此外,本发明还提出了上述金属铱(III)配合物的制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用。本发明的金属铱(III)配合物对肿瘤细胞,特别是B16肿瘤细胞的生长具有很强的抑制作用,其通过调控细胞周期负调控因子P53、P21的表达增加,随后下调Cyclin D1、CDK4和CDK6的表达使得细胞周期转化受阻,细胞增殖被抑制,诱导细胞周期阻滞在G0/G1期,同时其还能诱导B16肿瘤细胞凋亡,有显著的体内抗B16肿瘤细胞活性。
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公开(公告)号:CN113512069A
公开(公告)日:2021-10-19
申请号:CN202110611192.X
申请日:2021-06-01
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61K9/127 , A61K47/28 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域,具体公开了一种铱(III)聚吡啶复合脂质体及其在抗肿瘤药物中的应用。铱(III)聚吡啶复合脂质体包含铱(III)聚吡啶聚合物,铱(III)聚吡啶聚合物的通式如式(I)所示。铱(III)聚吡啶聚合物可以抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞在G0/G1期停滞、自噬,降低线粒体膜电位并增加ROS含量,从而促进肿瘤细胞凋亡;本发明的铱(III)聚吡啶复合脂质体通过引起线粒体功能障碍和激活PI3K/AKT信号通路,可以更强烈地抑制肿瘤细胞的生长,并且具有更好的抗肿瘤作用。
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