公开(公告)号：CN119350397A

公开(公告)日：2025-01-24

申请号：CN202411726213.2

申请日：2024-11-28

Applicant: 广州市第一人民医院(广州消化疾病中心、广州医科大学附属市一人民医院、华南理工大学附属第二医院)

Inventor： 刘四红 ,  伍勇 ,  吴碧雯 ,  汪佩佩 ,  李加俊 ,  程希钥

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/555 ,  A61P35/00 ,  C07D471/14

Abstract: 本发明涉及一种铱(III)配合物及其制备方法和在头颈癌中的应用，属于生物医药技术领域。本发明提供的新的铱(III)配合物，对头颈癌具有细胞毒性，且细胞毒性相对于顺铂CDDP更好。本发明的铱(III)配合物作用于头颈癌，能够抑制肿瘤细胞的迁移和增殖，诱导肿瘤细胞凋亡，诱导CRT表达量增加且翻转至细胞表面，诱导HMGB1表达量增加及其转移至细胞质及释放，诱导肿瘤细胞释放更多的ATP，激活内质网应激通路，提高肿瘤细胞内Ca2+水平，降低肿瘤细胞的线粒体膜电位，提高活性氧的水平；抑制肿瘤的生长，促进肿瘤凋亡，通过内质网应激诱导肿瘤免疫原性细胞死亡，诱导肿瘤免疫反应。为制备治疗头颈癌的药物提供了新的选择。