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公开(公告)号：CN113549114A
公开(公告)日：2021-10-26
申请号：CN202110701686.7
申请日：2021-06-23
Abstract: 本发明涉及生物技术领域，具体公开了一种钌(II)配合物及其在抗骨肉瘤药物中的应用。钌(II)配合物的化学式为Ru(dmp)2(AAdpip)](ClO4)2，其中Ru(dmp)2(AAdpip)](ClO4)2的结构式为式(I)所示。本发明的钌(II)配合物对骨肉瘤细胞具有抑制增殖作用，呈剂量‑时间依赖效应；钌(II)配合物引起骨肉瘤细胞活性氧增加，钌(II)配合物通过线粒体引起内源性凋亡通路引起骨肉瘤细胞凋亡。不同浓度的钌(Ⅱ)配合物处理骨肉瘤细胞，细胞中染色质凝聚皱缩，着色不规则，细胞核会呈致密浓染，或呈碎块状，呈现细胞凋亡皱缩核碎裂等典型变化。
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公开(公告)号：CN113512069B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202110611192.X
申请日：2021-06-01
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61K9/127 , A61K47/28 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体公开了一种铱(III)多吡啶复合脂质体及其在抗肿瘤药物中的应用。铱(III)多吡啶复合脂质体包含铱(III)多吡啶配合物，铱(III)多吡啶配合物的通式如式(I)所示。铱(III)多吡啶配合物可以抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞在G0/G1期停滞、自噬，降低线粒体膜电位并增加ROS含量，从而促进肿瘤细胞凋亡；本发明的铱(III)多吡啶复合脂质体通过引起线粒体功能障碍和激活PI3K/AKT信号通路，可以更强烈地抑制肿瘤细胞的生长，并且具有更好的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN113512072B
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202110822246.7
申请日：2021-07-20
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种金属铱(III)配合物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明的金属铱(III)配合物包含一价阳离子和一价阴离子。此外，本发明还提出了上述金属铱(III)配合物的制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用。本发明的金属铱(III)配合物对肿瘤细胞，特别是B16肿瘤细胞的生长具有很强的抑制作用，其通过调控细胞周期负调控因子P53、P21的表达增加，随后下调Cyclin D1、CDK4和CDK6的表达使得细胞周期转化受阻，细胞增殖被抑制，诱导细胞周期阻滞在G0/G1期，同时其还能诱导B16肿瘤细胞凋亡，有显著的体内抗B16肿瘤细胞活性。
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公开(公告)号：CN113512072A
公开(公告)日：2021-10-19
申请号：CN202110822246.7
申请日：2021-07-20
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种金属铱(III)配合物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明的金属铱(III)配合物包含一价阳离子和一价阴离子。此外，本发明还提出了上述金属铱(III)配合物的制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用。本发明的金属铱(III)配合物对肿瘤细胞，特别是B16肿瘤细胞的生长具有很强的抑制作用，其通过调控细胞周期负调控因子P53、P21的表达增加，随后下调Cyclin D1、CDK4和CDK6的表达使得细胞周期转化受阻，细胞增殖被抑制，诱导细胞周期阻滞在G0/G1期，同时其还能诱导B16肿瘤细胞凋亡，有显著的体内抗B16肿瘤细胞活性。
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公开(公告)号：CN113512069A
公开(公告)日：2021-10-19
申请号：CN202110611192.X
申请日：2021-06-01
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61K9/127 , A61K47/28 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体公开了一种铱(III)聚吡啶复合脂质体及其在抗肿瘤药物中的应用。铱(III)聚吡啶复合脂质体包含铱(III)聚吡啶聚合物，铱(III)聚吡啶聚合物的通式如式(I)所示。铱(III)聚吡啶聚合物可以抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞在G0/G1期停滞、自噬，降低线粒体膜电位并增加ROS含量，从而促进肿瘤细胞凋亡；本发明的铱(III)聚吡啶复合脂质体通过引起线粒体功能障碍和激活PI3K/AKT信号通路，可以更强烈地抑制肿瘤细胞的生长，并且具有更好的抗肿瘤作用。
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