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公开(公告)号:CN104004045B
公开(公告)日:2016-08-17
申请号:CN201410206081.0
申请日:2014-05-15
Applicant: 广州中医药大学热带医学研究所
IPC: C07J43/00 , A61K31/706 , A61K31/58 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了华萝藦苷类化合物及其应用,华萝藦苷类化合物物的结构通式为式中:粗实线表示为β取代基,虚线表示为α取代基,波纹线表示为α取代基或β取代基,Me为甲基;X为羟基或糖链;Z为氢或羟基;Y、Y1独立为0~4碳的烃基;W、W1独立为芳烃基或杂环芳烃基。本发明所请求保护的化合物,具有显著的增敏抗癌药抑制多药耐药肿瘤细胞的作用,可为肿瘤化疗提供新的化疗增敏剂选择。这一类化合物作为活性成分既可以单独使用,也可以混合使用,与抗肿瘤化疗药物共同作用,达到增加抗肿瘤化疗药物疗效的目的。
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公开(公告)号:CN103356607B
公开(公告)日:2015-01-14
申请号:CN201310264427.8
申请日:2013-06-27
Applicant: 广州中医药大学热带医学研究所 , 广州允中生物科技有限公司
Abstract: 本发明公开了树豆内酯A在制备治疗骨质疏松症药物中的应用。ob/ob小鼠体内药效试验数据表明,连续21天口服树豆内酯A(20mg/kg/d):(1)对ob/ob肥胖小鼠体重没有明显影响;(2)可以显著增加ob/ob小鼠的骨密度,显著降低血清ALP水平和TRACP水平,提高血钙浓度,提示树豆内酯A对肥胖和高血糖所致骨质疏松的治疗有积极意义。说明树豆内酯A在治疗骨质疏松症具有很好的疗效,特别是对对肥胖和高血糖致骨质疏松有明确的治疗效果,同时能够改善血脂代谢,在一定程度上又能够避免肥胖——糖尿病——糖尿病慢性并发症——骨质疏松的疾病转变。
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公开(公告)号:CN103351285A
公开(公告)日:2013-10-16
申请号:CN201310265278.7
申请日:2013-06-27
Applicant: 广州中医药大学热带医学研究所 , 广州允中生物科技有限公司
Abstract: 本发明公开了菧类化合物及其在制备骨质疏松症和/或高脂血症药物中应用。菧类化合物的结构通式为。细胞水平药效试验数据表明,树豆菧H(R为H,X为Cl)能够促进SD大鼠BMSCs的增殖和成骨分化。ob/ob肥胖小鼠连续21天口服树豆菧H(20mg/kg/d):(1)对体重没有明显影响;(2)小鼠的骨密度显著增加,血清ALP和TRACP水平显著降低,血钙浓度提高;(3)小鼠血清中TC、TG和LDL-C水平显著降低。说明树豆菧H对肥胖和高血糖所致骨质疏松的治疗有积极意义,在改善肥胖小鼠的脂代谢方面有明确的疗效。树豆菧H对肥胖和高血糖致骨质疏松有明确的治疗效果,同时能够改善血脂代谢,在一定程度上可以避免高脂血症——糖尿病——糖尿病慢性并发症——骨质疏松的疾病转变。
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公开(公告)号:CN103351285B
公开(公告)日:2015-05-06
申请号:CN201310265278.7
申请日:2013-06-27
Applicant: 广州中医药大学热带医学研究所 , 广州允中生物科技有限公司
Abstract: 本发明公开了菧类化合物及其在制备骨质疏松症和/或高脂血症药物中应用。菧类化合物的结构通式为 。细胞水平药效试验数据表明,树豆菧H(R为H,X为Cl)能够促进SD大鼠BMSCs的增殖和成骨分化。ob/ob肥胖小鼠连续21天口服树豆菧H(20mg/kg/d):(1)对体重没有明显影响;(2)小鼠的骨密度显著增加,血清ALP和TRACP水平显著降低,血钙浓度提高;(3)小鼠血清中TC、TG和LDL-C水平显著降低。说明树豆菧H对肥胖和高血糖所致骨质疏松的治疗有积极意义,在改善肥胖小鼠的脂代谢方面有明确的疗效。树豆菧H对肥胖和高血糖致骨质疏松有明确的治疗效果,同时能够改善血脂代谢,在一定程度上可以避免高脂血症——糖尿病——糖尿病慢性并发症——骨质疏松的疾病转变。
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公开(公告)号:CN103893191A
公开(公告)日:2014-07-02
申请号:CN201210570767.9
申请日:2012-12-25
Applicant: 广州中医药大学热带医学研究所
IPC: A61K31/58 , A61K31/7048 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了甾体化合物在制备抗肿瘤化疗药物增效剂中的应用。通过在细胞模型和荷瘤裸鼠模型水平的药理学研究,以紫杉醇作为抗癌药的代表药物,发现了具有通光散苷元乙化学结构骨架的甾体衍生物具有显著的体内、体外增效抗癌药的作用,可作为研制结构明确、疗效显著的癌症化疗药增效剂的原料药。
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公开(公告)号:CN100534435C
公开(公告)日:2009-09-02
申请号:CN200610037029.2
申请日:2006-08-15
Applicant: 广州中医药大学热带医学研究所
IPC: A61K31/57 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种肿瘤细胞多药耐药逆转剂,该逆转剂为孕甾烷衍生物,具体地,是通光散苷元乙(又名通光散苷元B,或通光散甙元B,英文名Tenacigenin B)的衍生物,以及二氢肉珊瑚苷元(又名二氢肉珊瑚甙元,英文名Dihydrosarcostin)的衍生物和通光散苷元丙(又名通光散苷元C,或通光散甙元C,英文名Tenacigenin C)的衍生物。本发明这种孕甾烷化合物具有逆转肿瘤细胞多药耐药性质的优异特性,可制成肿瘤细胞多药耐药逆转剂药物。孕甾烷类MDR逆转剂药物与抗肿瘤药物或其他肿瘤细胞多药耐药逆转剂药物共同使用,可以提高肿瘤化疗的效果。
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公开(公告)号:CN103356607A
公开(公告)日:2013-10-23
申请号:CN201310264427.8
申请日:2013-06-27
Applicant: 广州中医药大学热带医学研究所 , 广州允中生物科技有限公司
Abstract: 本发明公开了树豆内酯A在制备治疗骨质疏松症药物中的应用。ob/ob小鼠体内药效试验数据表明,连续21天口服树豆内酯A(20mg/kg/d):(1)对ob/ob肥胖小鼠体重没有明显影响;(2)可以显著增加ob/ob小鼠的骨密度,显著降低血清ALP水平和TRACP水平,提高血钙浓度,提示树豆内酯A对肥胖和高血糖所致骨质疏松的治疗有积极意义。说明树豆内酯A在治疗骨质疏松症具有很好的疗效,特别是对对肥胖和高血糖致骨质疏松有明确的治疗效果,同时能够改善血脂代谢,在一定程度上又能够避免肥胖—糖尿病—糖尿病慢性并发症—骨质疏松的疾病转变。
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公开(公告)号:CN104004045A
公开(公告)日:2014-08-27
申请号:CN201410206081.0
申请日:2014-05-15
Applicant: 广州中医药大学热带医学研究所
IPC: C07J43/00 , A61K31/706 , A61K31/58 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了华萝藦苷类化合物及其应用,华萝藦苷类化合物物的结构通式为式中:粗实线表示为β取代基,虚线表示为α取代基,波纹线表示为α取代基或β取代基,Me为甲基;X为羟基或糖链;Z为氢或羟基;Y、Y1独立为0~4碳的烃基;W、W1独立为芳烃基或杂环芳烃基。本发明所请求保护的化合物,具有显著的增敏抗癌药抑制多药耐药肿瘤细胞的作用,可为肿瘤化疗提供新的化疗增敏剂选择。这一类化合物作为活性成分既可以单独使用,也可以混合使用,与抗肿瘤化疗药物共同作用,达到增加抗肿瘤化疗药物疗效的目的。
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公开(公告)号:CN1911234A
公开(公告)日:2007-02-14
申请号:CN200610037029.2
申请日:2006-08-15
Applicant: 广州中医药大学热带医学研究所
IPC: A61K31/57 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种肿瘤细胞多药耐药逆转剂,该逆转剂为孕甾烷衍生物,具体地,是通光散苷元乙(又名通光散苷元B,或通光散甙元B,英文名Tenacigenin B)的衍生物,以及二氢肉珊瑚苷元(又名二氢肉珊瑚甙元,英文名Dihydrosarcostin)的衍生物和通光散苷元丙(又名通光散苷元C,或通光散甙元C,英文名Tenacigenin C)的衍生物。本发明这种孕甾烷化合物具有逆转肿瘤细胞多药耐药性质的优异特性,可制成肿瘤细胞多药耐药逆转剂药物。孕甾烷类MDR逆转剂药物与抗肿瘤药物或其他肿瘤细胞多药耐药逆转剂药物共同使用,可以提高肿瘤化疗的效果。
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公开(公告)号:CN103893191B
公开(公告)日:2020-02-28
申请号:CN201210570767.9
申请日:2012-12-25
Applicant: 广州中医药大学热带医学研究所
IPC: A61K31/58 , A61K31/7048 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了甾体化合物在制备抗肿瘤化疗药物增效剂中的应用。通过在细胞模型和荷瘤裸鼠模型水平的药理学研究,以紫杉醇作为抗癌药的代表药物,发现了具有通光散苷元乙化学结构骨架的甾体衍生物具有显著的体内、体外增效抗癌药的作用,可作为研制结构明确、疗效显著的癌症化疗药增效剂的原料药。
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