公开(公告)号：CN1882553A

公开(公告)日：2006-12-20

申请号：CN200480033842.1

申请日：2004-09-21

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 楠田晋也 ,  中山孝介 ,  田嵨久男 ,  坂元孝彦

IPC: C07D263/32 ,  C07D413/10 ,  C07D277/24 ,  C07D417/02 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明涉及由式(I)代表的化合物，(其中R1和R2是氢原子、C1－8烷基等；R3是可以被1至3个卤原子取代的C1－8烷基、苯基；R4是氢原子等；R5和R6是氢原子、C1－8烷基等；X是硫原子或氧原子等；环A是可以具有取代基的环状基团)或其盐。由式(I)代表的化合物的毒性是非常低的，作为药物成分使用是足够安全的，并且由于它具有PPARδ激动活性，可作为用于葡萄糖/脂质代谢障碍、高血压、循环疾病等的预防和/或治疗剂。

公开(公告)号：CN101443322A

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：CN200780016742.1

申请日：2007-03-09

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 楠田晋也 ,  西山敏彦 ,  桥村计哉 ,  上田纯也 ,  柴山史朗

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61K31/554 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14

Abstract: 式(I)表示的化合物、其盐、其N－氧化物、它们的溶剂化物、或它们的前药特异地结合CCR5，所以它可用于预防和/或治疗CCR5－相关疾病，例如多种炎性疾病(例如哮喘、肾炎、肾病、肝炎、关节炎、类风湿性关节炎、鼻炎、结膜炎、炎性肠病例如溃疡性结肠炎)、免疫性疾病(例如自身免疫疾病、器官移植的排异反应、免疫抑制、银屑病、多发性硬化病)、感染性疾病(例如人类免疫缺陷性病毒感染、获得性免疫缺陷综合征)、过敏性疾病(例如过敏性皮炎、荨麻疹、过敏性支气管肺曲霉病、过敏性嗜酸性胃肠炎)、局部缺血性再灌注损伤的抑制、急性呼吸窘迫综合征、伴有细菌感染的休克(shock accompanying bacterial infection)、糖尿病、癌症转移等。在式(I)中所有符号如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN1787989A

公开(公告)日：2006-06-14

申请号：CN200480012942.6

申请日：2004-03-12

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 石田昭治 ,  楠田晋也 ,  中山孝介 ,  田嶋久男 ,  木户朋之 ,  北峰哲也

IPC: C07C251/54 ,  C07D317/14 ,  A61K31/357 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06

CPC classification number: C07D213/30 ,  C07C251/54 ,  C07D207/20 ,  C07D209/08 ,  C07D211/70 ,  C07D213/50 ,  C07D213/53 ,  C07D213/55 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/04 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D319/08 ,  C07D333/22 ,  C07D403/12 ,  C07D407/10 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/10

Abstract: 下列通式(I)代表的化合物、及其盐、其溶剂合物或其N－氧化物或其前药，其中R1和R2各自代表任选被取代基的环状基团等；W为主链有1－6个碳原子的间隔基；X代表－O－等；A代表任选被取代的环状基团，Y为主链有1－6个碳原子的间隔基等，并且Z代表酸性基团。因为本发明化合物具有对过氧化物酶体增殖物－活化的受体的调控活性，本发明化合物适用于预防和/或治疗代谢性疾病例如血胆固醇过多、高脂蛋白血症、高脂血症、动脉粥样硬化、高血压、循环系统疾病、饮食过量、局部缺血心脏病等、用作HDL胆固醇提高剂、LDL胆固醇和/或VLDL胆固醇降低剂和降低糖尿病或代谢综合症危险因子的缓解药物。

公开(公告)号：CN1370150A

公开(公告)日：2002-09-18

申请号：CN00811811.6

申请日：2000-06-21

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 桑边辰逸 ,  楠田晋也 ,  桥本信介

IPC: C07D221/04

CPC classification number: C07D221/04

Abstract: 本发明涉及通过以式(V)的化合物作为原料的一系列反应,经由式(III)所示化合物,得到式(II)的化合物,使式(II)的化合物结晶,选择性地制造式(I)所示(1S,5S,6R,7R)－2－氮杂－7－氯－5－甲基－3－氧代二环[4.1.0]庚烷的方法,以及式(III)所示新中间体化合物及其水合物盐。