公开(公告)号：CN102958918A

公开(公告)日：2013-03-06

申请号：CN201180031719.6

申请日：2011-06-30

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 藤原秀安 ,  佐藤公彦 ,  水本真介 ,  佐藤雄一朗 ,  栗原秀树 ,  久保羊平 ,  中田飞翼 ,  马场康隆 ,  田村崇 ,  国吉荣喜 ,  萩原真二 ,  山本真理

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61P7/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D213/82 ,  C07D215/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明的目标是提供一种具有出色的Syk-抑制活性的化合物和药物组合物。本发明提供由下式(I)表示的烟酰胺衍生物(其中R1表示卤素原子；R2表示各自任选地具有至少一个取代基的C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-8环烷基、芳基、芳-C1-6烷基或杂环基；R3表示各自任选地具有至少一个取代基的芳基或杂环基；并且R4和R5各自独立地表示氢原子；并且R2和R4可以与它们所结合的氮原子一起形成任选地具有至少一个取代基的环氨基)或其盐，以及包含烟酰胺衍生物或其盐的用于在与Syk相关的疾病的治疗中使用的药物组合物。

公开(公告)号：CN104024226B

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201180076091.1

申请日：2011-12-28

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 藤原秀安 ,  水本真介 ,  久保羊平 ,  中田飞翼 ,  萩原真二 ,  马场康隆 ,  田村崇 ,  国吉荣喜 ,  益子智之 ,  山本真理

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明的目的是提供具有优异的Syk抑制活性的化合物及医药组合物。根据本发明，可提供下述通式(I)所示的烟酰胺衍生物或其盐。上述式(I)中，R1表示下述式(II-1)、(III-1)或(IV-1)所示的取代基，R2为可具有至少1个取代基的吡啶基、吲唑基、苯基、吡唑并吡啶基、苯并异噁唑基、嘧啶基或喹啉基。(上述式(II-1)、(III-1)、(IV-1)中，R3、R4、R5、n、X1如说明书中所定义)。

公开(公告)号：CN104024226A

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201180076091.1

申请日：2011-12-28

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 藤原秀安 ,  水本真介 ,  久保羊平 ,  中田飞翼 ,  萩原真二 ,  马场康隆 ,  田村崇 ,  国吉荣喜 ,  益子智之 ,  山本真理

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明的目的是提供具有优异的Syk抑制活性的化合物及医药组合物。根据本发明，可提供下述通式(I)所示的烟酰胺衍生物或其盐。上述式(I)中，R1表示下述式(II-1)、(III-1)或(IV-1)所示的取代基，R2为可具有至少1个取代基的吡啶基、吲唑基、苯基、吡唑并吡啶基、苯并异噁唑基、嘧啶基或喹啉基。(上述式(II-1)、(III-1)、(IV-1)中，R3、R4、R5、n、X1如说明书中所定义)。

公开(公告)号：CN105683167B

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201480056478.4

申请日：2014-10-15

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 水本真介 ,  松本拓也

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明的课题在于，提供稳定性和/或溶解性等优异且具有更优异的FLT3抑制活性的化合物及药品组合物。本发明提供(S，E)‑N‑(1‑((5‑(2‑((4‑氰基苯基)氨基)‑4‑(丙基氨基)嘧啶‑5‑基)戊‑4‑炔‑1‑基)氨基)‑1‑氧代丙烷‑2‑基)‑4‑(二甲氨基)‑N‑甲基丁‑2‑烯酰胺(化合物A)的盐或其结晶。这些盐或其结晶具有优异的FLT3抑制活性、且保存稳定性或溶解性等作为药品的物性优异，因此，对与FLT3关联的疾病或状态的处置是有用的。本发明还提供含有这些盐或其结晶的药品组合物及FLT3抑制剂。

公开(公告)号：CN105683167A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201480056478.4

申请日：2014-10-15

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 水本真介 ,  松本拓也

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  C07B2200/13 ,  C07C55/10 ,  C07C57/15 ,  C07C65/11 ,  C07C309/29 ,  C07D239/42

Abstract: 本发明的课题在于，提供稳定性和/或溶解性等优异且具有更优异的FLT3抑制活性的化合物及药品组合物。本发明提供(S，E)-N-(1-((5-(2-((4-氰基苯基)氨基)-4-(丙基氨基)嘧啶-5-基)戊-4-炔-1-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)-4-(二甲氨基)-N-甲基丁-2-烯酰胺(化合物A)的盐或其结晶。这些盐或其结晶具有优异的FLT3抑制活性、且保存稳定性或溶解性等作为药品的物性优异，因此，对与FLT3关联的疾病或状态的处置是有用的。本发明还提供含有这些盐或其结晶的药品组合物及FLT3抑制剂。

公开(公告)号：CN104245671A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201380020639.X

申请日：2013-04-16

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 高崎优 ,  辻野俊明 ,  田名部真太郎 ,  大洼恵 ,  佐藤公彦 ,  平井敦 ,  寺田大介 ,  井贯晋辅 ,  水本真介

IPC: C07D213/74 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D239/48 ,  C07D239/49 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  C07D213/74 ,  C07D239/48 ,  C07D239/49 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明的课题是提供作为急性骨髓性白血病(AML)治疗药而有用的Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂。提供通式[1]所表示的新型的含氮杂环化合物或其盐。本发明的化合物或其盐可以作为用于与FLT3相关的疾病或状态、例如急性骨髓性白血病(AML)、急性前骨髓细胞性白血病(APL)的处置的医药组合物的有效成分使用。

公开(公告)号：CN107848987B

公开(公告)日：2020-10-23

申请号：CN201680041023.4

申请日：2016-07-14

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 长远裕介 ,  水本真介 ,  村上达也 ,  田中智之

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明的课题在于提供一种具有优异的FLT3抑制活性，作为医药品的原料药有用的含氮杂环化合物的工业制造方法。提供一种通式[14]所示的化合物或者利用其碱的制造方法，式中，R1表示可被取代的C1‑6烷基；R8表示离去基等。

公开(公告)号：CN107848987A

公开(公告)日：2018-03-27

申请号：CN201680041023.4

申请日：2016-07-14

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 长远裕介 ,  水本真介 ,  村上达也 ,  田中智之

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明的课题在于提供一种具有优异的FLT3抑制活性，作为医药品的原料药有用的含氮杂环化合物的工业制造方法。提供一种通式[14]所示的化合物或者利用其碱的制造方法，式中，R1表示可被取代的C1-6烷基；R8表示离去基等。

公开(公告)号：CN104245671B

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201380020639.X

申请日：2013-04-16

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 高崎优 ,  辻野俊明 ,  田名部真太郎 ,  大洼恵 ,  佐藤公彦 ,  平井敦 ,  寺田大介 ,  井贯晋辅 ,  水本真介

IPC: C07D213/74 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D239/48 ,  C07D239/49 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  C07D213/74 ,  C07D239/48 ,  C07D239/49 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明的课题是提供作为急性骨髓性白血病(AML)治疗药而有用的Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂。提供通式[1]所表示的新型的含氮杂环化合物或其盐。本发明的化合物或其盐可以作为用于与FLT3相关的疾病或状态、例如急性骨髓性白血病(AML)、急性前骨髓细胞性白血病(APL)的处置的医药组合物的有效成分使用。

公开(公告)号：CN102958918B

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201180031719.6

申请日：2011-06-30

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 藤原秀安 ,  佐藤公彦 ,  水本真介 ,  佐藤雄一朗 ,  栗原秀树 ,  久保羊平 ,  中田飞翼 ,  马场康隆 ,  田村崇 ,  国吉荣喜 ,  萩原真二 ,  山本真理

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61P7/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D213/82 ,  C07D215/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明的目标是提供一种具有出色的Syk-抑制活性的化合物和药物组合物。本发明提供由下式(I)表示的烟酰胺衍生物(其中R1表示卤素原子；R2表示各自任选地具有至少一个取代基的C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-8环烷基、芳基、芳-C1-6烷基或杂环基；R3表示各自任选地具有至少一个取代基的芳基或杂环基；并且R4和R5各自独立地表示氢原子；并且R2和R4可以与它们所结合的氮原子一起形成任选地具有至少一个取代基的环氨基)或其盐，以及包含烟酰胺衍生物或其盐的用于在与Syk相关的疾病的治疗中使用的药物组合物。