公开(公告)号：CN107148423B

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN201580058625.6

申请日：2015-11-02

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 国吉荣喜 ,  中川大辅 ,  松本拓也 ,  吉光佑二

IPC: C07H19/10 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明的课题是提供相对于肿瘤、特别是获得耐吉西他滨性的肿瘤显示优异的药效的化合物及医药组合物。本发明提供通式[1]所示的硫代核苷衍生物或其盐。此外，提供含有这些硫代核苷衍生物或其盐的医药组合物。[化学式1](式中，R1表示可以被保护的羟基或可以被取代的C1‑20烷氧基等；R2表示可以被取代的C1‑20烷氧基或可以被取代的C3‑8环烷氧基等；R3表示氢原子等。)。

公开(公告)号：CN107011168B

公开(公告)日：2020-06-09

申请号：CN201610838593.8

申请日：2013-08-13

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 中村刚希 ,  岛村贤 ,  井本润一 ,  高桥基将 ,  渡边克之 ,  和田健二 ,  藤野雄太 ,  松本拓也 ,  高桥真 ,  冈田英希 ,  山根健浩 ,  伊藤孝之

IPC: C07D333/32 ,  C07D495/04 ,  C07D333/72 ,  C07C67/29 ,  C07C68/06 ,  C07C69/28 ,  C07C69/618 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C69/92 ,  C07C303/28 ,  C07C69/96 ,  C07C45/00 ,  C07B53/00 ,  C07C309/73 ,  C07H13/04 ,  C07H13/08 ,  C07H15/04 ,  C07H15/18 ,  C07H15/203 ,  C07H17/02 ,  C07H19/06 ,  C07H19/067 ,  C07H19/073 ,  C07H23/00 ,  C07C249/04 ,  C07C251/38

Abstract: 本发明涉及1‑(2‑脱氧‑2‑氟‑4‑硫代‑β‑D‑阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶的合成中间体和硫代核苷的合成中间体。下述通式[1D]表示的化合物作为用于制造硫代核苷的中间体是有用的，本发明的制造方法作为硫代核苷的制造方法是有用的；通式[1D]中，R1A、R1B、R2A、R2B、R3A和R3B表示氢原子、可被取代的C1‑6烷基等。

公开(公告)号：CN107011168A

公开(公告)日：2017-08-04

申请号：CN201610838593.8

申请日：2013-08-13

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 中村刚希 ,  岛村贤 ,  井本润一 ,  高桥基将 ,  渡边克之 ,  和田健二 ,  藤野雄太 ,  松本拓也 ,  高桥真 ,  冈田英希 ,  山根健浩 ,  伊藤孝之

IPC: C07C67/29 ,  C07C68/06 ,  C07C69/28 ,  C07C69/618 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C69/92 ,  C07C303/28 ,  C07C69/96 ,  C07D333/32 ,  C07C45/00 ,  C07B53/00 ,  C07C309/73 ,  C07H13/04 ,  C07H13/08 ,  C07H15/04 ,  C07H15/18 ,  C07H15/203 ,  C07H17/02 ,  C07H19/06 ,  C07H19/067 ,  C07H19/073 ,  C07H23/00 ,  C07C249/04 ,  C07C251/38

Abstract: 本发明涉及1‑(2‑脱氧‑2‑氟‑4‑硫代‑β‑D‑阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶的合成中间体和硫代核苷的合成中间体。下述通式[1D]表示的化合物作为用于制造硫代核苷的中间体是有用的，本发明的制造方法作为硫代核苷的制造方法是有用的；通式[1D]中，R1A、R1B、R2A、R2B、R3A和R3B表示氢原子、可被取代的C1‑6烷基等。

公开(公告)号：CN104540803A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201380042642.1

申请日：2013-08-13

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 中村刚希 ,  岛村贤 ,  井本润一 ,  高桥基将 ,  渡边克之 ,  和田健二 ,  藤野雄太 ,  松本拓也 ,  高桥真 ,  冈田英希 ,  山根健浩 ,  伊藤孝之

IPC: C07C251/38 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00 ,  C07C45/00 ,  C07C47/277 ,  C07C249/04 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07H5/02 ,  C07H5/10 ,  C07H19/06 ,  C07B53/00

CPC classification number: C07D333/32 ,  A61K31/7068 ,  C07B53/00 ,  C07C45/00 ,  C07C47/277 ,  C07C67/29 ,  C07C68/06 ,  C07C69/28 ,  C07C69/618 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C69/92 ,  C07C69/96 ,  C07C249/04 ,  C07C251/38 ,  C07C251/40 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07F7/1804 ,  C07H1/00 ,  C07H7/04 ,  C07H13/04 ,  C07H13/08 ,  C07H15/04 ,  C07H15/18 ,  C07H15/203 ,  C07H17/02 ,  C07H19/06 ,  C07H19/067 ,  C07H19/073 ,  C07H23/00 ,  Y02P20/55

Abstract: 下述通式[1D]表示的化合物作为用于制造硫代核苷的中间体是有用的，本发明的制造方法作为硫代核苷的制造方法是有用的；通式[1D]中，R1A、R1B、R2A、R2B、R3A和R3B表示氢原子、可被取代的C1-6烷基等。

公开(公告)号：CN107148423A

公开(公告)日：2017-09-08

申请号：CN201580058625.6

申请日：2015-11-02

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 国吉荣喜 ,  中川大辅 ,  松本拓也 ,  吉光佑二

IPC: C07H19/10 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07H19/10 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明的课题是提供相对于肿瘤、特别是获得耐吉西他滨性的肿瘤显示优异的药效的化合物及医药组合物。本发明提供通式[1]所示的硫代核苷衍生物或其盐。此外，提供含有这些硫代核苷衍生物或其盐的医药组合物。[化学式1](式中，R1表示可以被保护的羟基或可以被取代的C1‑20烷氧基等；R2表示可以被取代的C1‑20烷氧基或可以被取代的C3‑8环烷氧基等；R3表示氢原子等。)。

公开(公告)号：CN104540803B

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：CN201380042642.1

申请日：2013-08-13

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 中村刚希 ,  岛村贤 ,  井本润一 ,  高桥基将 ,  渡边克之 ,  和田健二 ,  藤野雄太 ,  松本拓也 ,  高桥真 ,  冈田英希 ,  山根健浩 ,  伊藤孝之

IPC: C07C251/38 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00 ,  C07C45/00 ,  C07C47/277 ,  C07C249/04 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07H5/02 ,  C07H5/10 ,  C07H19/06 ,  C07B53/00

CPC classification number: C07D333/32 ,  A61K31/7068 ,  C07B53/00 ,  C07C45/00 ,  C07C47/277 ,  C07C67/29 ,  C07C68/06 ,  C07C69/28 ,  C07C69/618 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C69/92 ,  C07C69/96 ,  C07C249/04 ,  C07C251/38 ,  C07C251/40 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07F7/1804 ,  C07H1/00 ,  C07H7/04 ,  C07H13/04 ,  C07H13/08 ,  C07H15/04 ,  C07H15/18 ,  C07H15/203 ,  C07H17/02 ,  C07H19/06 ,  C07H19/067 ,  C07H19/073 ,  C07H23/00 ,  Y02P20/55

Abstract: 下述通式[1D]表示的化合物作为用于制造硫代核苷的中间体是有用的，本发明的制造方法作为硫代核苷的制造方法是有用的；通式[1D]中，R1A、R1B、R2A、R2B、R3A和R3B表示氢原子、可被取代的C1‑6烷基等。

公开(公告)号：CN105683167B

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201480056478.4

申请日：2014-10-15

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 水本真介 ,  松本拓也

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明的课题在于，提供稳定性和/或溶解性等优异且具有更优异的FLT3抑制活性的化合物及药品组合物。本发明提供(S，E)‑N‑(1‑((5‑(2‑((4‑氰基苯基)氨基)‑4‑(丙基氨基)嘧啶‑5‑基)戊‑4‑炔‑1‑基)氨基)‑1‑氧代丙烷‑2‑基)‑4‑(二甲氨基)‑N‑甲基丁‑2‑烯酰胺(化合物A)的盐或其结晶。这些盐或其结晶具有优异的FLT3抑制活性、且保存稳定性或溶解性等作为药品的物性优异，因此，对与FLT3关联的疾病或状态的处置是有用的。本发明还提供含有这些盐或其结晶的药品组合物及FLT3抑制剂。

公开(公告)号：CN105683167A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201480056478.4

申请日：2014-10-15

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 水本真介 ,  松本拓也

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  C07B2200/13 ,  C07C55/10 ,  C07C57/15 ,  C07C65/11 ,  C07C309/29 ,  C07D239/42

Abstract: 本发明的课题在于，提供稳定性和/或溶解性等优异且具有更优异的FLT3抑制活性的化合物及药品组合物。本发明提供(S，E)-N-(1-((5-(2-((4-氰基苯基)氨基)-4-(丙基氨基)嘧啶-5-基)戊-4-炔-1-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)-4-(二甲氨基)-N-甲基丁-2-烯酰胺(化合物A)的盐或其结晶。这些盐或其结晶具有优异的FLT3抑制活性、且保存稳定性或溶解性等作为药品的物性优异，因此，对与FLT3关联的疾病或状态的处置是有用的。本发明还提供含有这些盐或其结晶的药品组合物及FLT3抑制剂。