公开(公告)号：CN102958918B

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201180031719.6

申请日：2011-06-30

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 藤原秀安 ,  佐藤公彦 ,  水本真介 ,  佐藤雄一朗 ,  栗原秀树 ,  久保羊平 ,  中田飞翼 ,  马场康隆 ,  田村崇 ,  国吉荣喜 ,  萩原真二 ,  山本真理

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61P7/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D213/82 ,  C07D215/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明的目标是提供一种具有出色的Syk-抑制活性的化合物和药物组合物。本发明提供由下式(I)表示的烟酰胺衍生物(其中R1表示卤素原子；R2表示各自任选地具有至少一个取代基的C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-8环烷基、芳基、芳-C1-6烷基或杂环基；R3表示各自任选地具有至少一个取代基的芳基或杂环基；并且R4和R5各自独立地表示氢原子；并且R2和R4可以与它们所结合的氮原子一起形成任选地具有至少一个取代基的环氨基)或其盐，以及包含烟酰胺衍生物或其盐的用于在与Syk相关的疾病的治疗中使用的药物组合物。

公开(公告)号：CN102958918A

公开(公告)日：2013-03-06

申请号：CN201180031719.6

申请日：2011-06-30

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 藤原秀安 ,  佐藤公彦 ,  水本真介 ,  佐藤雄一朗 ,  栗原秀树 ,  久保羊平 ,  中田飞翼 ,  马场康隆 ,  田村崇 ,  国吉荣喜 ,  萩原真二 ,  山本真理

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61P7/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D213/82 ,  C07D215/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明的目标是提供一种具有出色的Syk-抑制活性的化合物和药物组合物。本发明提供由下式(I)表示的烟酰胺衍生物(其中R1表示卤素原子；R2表示各自任选地具有至少一个取代基的C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-8环烷基、芳基、芳-C1-6烷基或杂环基；R3表示各自任选地具有至少一个取代基的芳基或杂环基；并且R4和R5各自独立地表示氢原子；并且R2和R4可以与它们所结合的氮原子一起形成任选地具有至少一个取代基的环氨基)或其盐，以及包含烟酰胺衍生物或其盐的用于在与Syk相关的疾病的治疗中使用的药物组合物。

公开(公告)号：CN104024226B

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201180076091.1

申请日：2011-12-28

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 藤原秀安 ,  水本真介 ,  久保羊平 ,  中田飞翼 ,  萩原真二 ,  马场康隆 ,  田村崇 ,  国吉荣喜 ,  益子智之 ,  山本真理

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明的目的是提供具有优异的Syk抑制活性的化合物及医药组合物。根据本发明，可提供下述通式(I)所示的烟酰胺衍生物或其盐。上述式(I)中，R1表示下述式(II-1)、(III-1)或(IV-1)所示的取代基，R2为可具有至少1个取代基的吡啶基、吲唑基、苯基、吡唑并吡啶基、苯并异噁唑基、嘧啶基或喹啉基。(上述式(II-1)、(III-1)、(IV-1)中，R3、R4、R5、n、X1如说明书中所定义)。

公开(公告)号：CN104024226A

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201180076091.1

申请日：2011-12-28

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 藤原秀安 ,  水本真介 ,  久保羊平 ,  中田飞翼 ,  萩原真二 ,  马场康隆 ,  田村崇 ,  国吉荣喜 ,  益子智之 ,  山本真理

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明的目的是提供具有优异的Syk抑制活性的化合物及医药组合物。根据本发明，可提供下述通式(I)所示的烟酰胺衍生物或其盐。上述式(I)中，R1表示下述式(II-1)、(III-1)或(IV-1)所示的取代基，R2为可具有至少1个取代基的吡啶基、吲唑基、苯基、吡唑并吡啶基、苯并异噁唑基、嘧啶基或喹啉基。(上述式(II-1)、(III-1)、(IV-1)中，R3、R4、R5、n、X1如说明书中所定义)。