公开(公告)号：CN117986268A

公开(公告)日：2024-05-07

申请号：CN202211338570.2

申请日：2022-10-28

Applicant: 安徽皓元药业有限公司

Inventor： 曹铭 ,  陈健 ,  陈玉凤 ,  蔡伶俐 ,  梅魁 ,  金飞敏 ,  杨绍波 ,  郑保富 ,  高强

IPC: C07D491/22 ,  C07C309/04 ,  C07C303/32

Abstract: 本发明提供了一种依喜替康甲磺酸盐的晶型A，其特征在于，所述的晶型在使用辐射源为Cu‑Kα的X射线粉末衍射图中，在在衍射角2θ为8.5、14.2、15.6、16.0、16.8、17.3、17.9、18.7、21.6和22.7±0.2°处有特征峰；该晶型A具有纯度高、稳定性好、溶解度好等优点；且并不存在现有技术收率低，结晶度差的问题。晶型A的制备方法简便，溶剂价廉易得，结晶条件温和，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN115894303B

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202211383849.2

申请日：2022-11-07

Applicant: 安徽皓元药业有限公司

Inventor： 汪佳明 ,  李隆军 ,  刘树芳 ,  蔡伶俐 ,  丁福斗 ,  张宪恕 ,  高强 ,  郑保富

IPC: C07C273/18 ,  C07C275/26 ,  C07C269/06 ,  C07C271/24 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61K31/27

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种(3‑氨基双环[1.1.1]戊烷‑1‑基)氨基甲酸叔丁酯及其中间体的制备方法。本发明提供新的制备方法包括如下步骤：(1)式1化合物，在有机碱和叠氮供体作用下经Curtius重排后，在水和Boc保护剂条件下反应，制备式2化合物；(2)将式2化合物与强碱反应制备得到式Ⅰ化合物，合成路线如下所示：本发明通过巧妙地构建式2化合物中间体，解决现有技术存在步骤繁琐、设备要求高、收率低等问题，适合工业化生产，进一步提高在药物研发中的应用。

公开(公告)号：CN115894303A

公开(公告)日：2023-04-04

申请号：CN202211383849.2

申请日：2022-11-07

Applicant: 安徽皓元药业有限公司

Inventor： 汪佳明 ,  李隆军 ,  刘树芳 ,  蔡伶俐 ,  丁福斗 ,  张宪恕 ,  高强 ,  郑保富

IPC: C07C273/18 ,  C07C275/26 ,  C07C269/06 ,  C07C271/24 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61K31/27

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种(3‑氨基双环[1.1.1]戊烷‑1‑基)氨基甲酸叔丁酯及其中间体的制备方法。本发明提供新的制备方法包括如下步骤：(1)式1化合物，在有机碱和叠氮供体作用下经Curtius重排后，在水和Boc保护剂条件下反应，制备式2化合物；(2)将式2化合物与强碱反应制备得到式Ⅰ化合物，合成路线如下所示：本发明通过巧妙地构建式2化合物中间体，解决现有技术存在步骤繁琐、设备要求高、收率低等问题，适合工业化生产，进一步提高在药物研发中的应用。