公开(公告)号：CN1993333B

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：CN200580026403.2

申请日：2005-08-04

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 小野直哉 ,  佐藤正和 ,  盐泽史康 ,  八木慎 ,  薮内哲也 ,  高山哲男 ,  片贝博典

IPC: C07D249/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 下式(I)表示的化合物或其可药用盐具有S1P和其受体Edg-1(S1P1)的结合阻碍作用，作为药品是有用的。{式中，A表示硫原子、氧原子、式-SO-或式-SO2-，R1表示氢原子、碳原子数1-6个的烷基等，R2表示碳原子数1-6个的烷基、碳原子数3-8个的环烷基等，R3表示氢原子、碳原子数1-6个的烷基，R4表示氢原子、碳原子数1-6个的烷基、苯基等，R5表示氢原子或者碳原子数1-6个的烷基，R6表示碳原子数1-6个的烷基、苯基或取代苯基}。

公开(公告)号：CN1993333A

公开(公告)日：2007-07-04

申请号：CN200580026403.2

申请日：2005-08-04

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 小野直哉 ,  佐藤正和 ,  盐泽史康 ,  八木慎 ,  薮内哲也 ,  高山哲男 ,  片贝博典

IPC: C07D249/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 右式(I)表示的化合物或其可药用盐具有S1P和其受体Edg－1(S1P1)的结合阻碍作用，作为药品是有用的。{式中，A表示硫原子、氧原子、式－SO－或式－SO2－，R1表示氢原子、碳原子数1－6个的烷基等，R2表示碳原子数1－6个的烷基、碳原子数3－8个的环烷基等，R3表示氢原子、碳原子数1－6个的烷基，R4表示氢原子、碳原子数1－6个的烷基、苯基等，R5表示氢原子或者碳原子数1－6个的烷基，R6表示碳原子数1－6个的烷基、苯基或取代苯基}。

公开(公告)号：CN1373752A

公开(公告)日：2002-10-09

申请号：CN00812701.8

申请日：2000-09-08

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤史卫 ,  田名见亨 ,  田中英雄 ,  小野直哉 ,  八木慎 ,  平野仁美

IPC: C07C405/00 ,  A61K31/5575 ,  A61P9/10 ,  A61P27/06 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07C405/00 ,  C07C405/0016

Abstract: 下述式表示的前列腺素衍生物、其可药用盐或其水合物[式中,X表示α或β取代的卤素原子,Y表示亚乙基、亚乙烯基或亚乙炔基,A为式O(CH2)n、式S(O)p(CH2)n、式O(CH2)qO(CH2)r、式O(CH2)qS(O)p(CH2)r、式S(O)p(CH2)qS(O)p(CH2)r或式S(O)p(CH2)qO(CH2)r表示的基团,(各式中,n表示1～5的整数,p表示0、1或2,q表示1～3的整数,r表示0或1)R1为C3－10环烷基、C1－4烷基C3－10环烷基、C3－10环烷基C1－4烷基、C5－10烷基、C5－10链烯基、C5－10炔基或交联环式烃基,R2为氢原子、C1－10烷基或C3－10环烷基,m表示0、1或2]。本发明提供具有优良的前列腺素D2样激动活性及睡眠诱发作用的新型前列腺素衍生物。

公开(公告)号：CN103502240A

公开(公告)日：2014-01-08

申请号：CN201280013162.8

申请日：2012-03-15

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 小野直哉 ,  黑田翔一 ,  白崎仁久 ,  高山哲男 ,  关口喜功 ,  牛山文仁 ,  冈裕辅

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

Abstract: 提供与FKBP12结合的的新型化合物或其医药上可接受的盐、以及含有该化合物或其医药上可接受的盐的对脱毛症的预防或治疗有用的新的治疗药物。具体而言，提供（式（1）所示的化合物或其医药上可接受的盐，[其中，式（1）中R1表示下式（2）或式（3）中任一种。]。

公开(公告)号：CN101415687B

公开(公告)日：2012-02-08

申请号：CN200780012479.9

申请日：2007-02-06

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 小野直哉 ,  高山哲男 ,  盐泽史康 ,  片贝博典 ,  薮内哲也 ,  太田知己 ,  小网武史 ,  西川梨绘

IPC: C07D233/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/06 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/542 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明的目的在于提供一种具有抑制S1P与其受体Edg-1(S1P1)结合的作用，作为药物有用的化合物。本发明提供式(I)表示的化合物或其可药用盐。【化1】[式中，Ar表示含有1～2个氮原子的单环式杂环，A表示氧原子等，Y1、Y2、Y3分别表示碳原子或氮原子，R1表示氢原子、碳原子数1～6个的烷基等，R2表示碳原子数1～6个的烷基、碳原子数3～8个的环烷基等，R3表示碳原子数1～18个的烷基等，R4表示氢原子、碳原子数1～6个的烷基，R5表示碳原子数1～10个的烷基等。]

公开(公告)号：CN101790517A

公开(公告)日：2010-07-28

申请号：CN200880101303.5

申请日：2008-08-01

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 小野直哉 ,  盐泽史康 ,  薮内哲也 ,  片贝博典

IPC: C07D213/64 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/64 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D239/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D239/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 式(I)表示的化合物或其可药用盐具有抑制S1P与其受体Edg-1(S1P1)结合的作用，作为自身免疫疾病、风湿性关节炎、哮喘、特应性皮炎、脏器移植后的排斥反应、癌、网膜症、银屑病、变形性关节病或老年性黄斑变性等的治疗药有用。(式中、Y1表示氮原子、或CRA表示的基团，Y2表示氮原子、或CRB表示的基团，Y3表示氮原子、或CRC表示的基团，RA、RB和RC分别相同或不同，表示氢原子等(其中，Y1为CRA，Y2为CRB，Y3为CRC的情况除外)，X表示氧原子等，R1表示碳原子数1～6个的烷基等，R2表示碳原子数1～6个的烷基等，R3表示可以被取代的苯基等，R4表示氢原子等，R5表示可以被取代的苯基等。)。

公开(公告)号：CN101415691A

公开(公告)日：2009-04-22

申请号：CN200780011846.3

申请日：2007-02-05

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 小野直哉 ,  高山哲男 ,  盐泽史康 ,  片贝博典 ,  薮内哲也 ,  太田知己 ,  八木慎 ,  佐藤正和

IPC: C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/113

CPC classification number: C07D249/08

Abstract: 本发明的目的在于提供一种具有抑制S1P与其受体Edg－1(S1P1)结合的作用，作为药物有用的化合物。本发明提供下式表示的化合物或其可药用盐。【化1】式中，A表示氧原子、硫原子、式－SO－表示的基团、式－SO2－表示的基团等，R1表示氢原子、碳原子数1～6个的烷基等，R1A表示氢原子等，R2表示碳原子数1～6个的烷基、或碳原子数3～6个的环烷基等，R3表示可以取代的芳基，R4表示氢原子、或可以被羧基取代的碳原子数1～6个的烷基，R5表示碳原子数1～10个的烷基、碳原子数3～8个的环烷基、可以被取代的芳基等。

公开(公告)号：CN101415687A

公开(公告)日：2009-04-22

申请号：CN200780012479.9

申请日：2007-02-06

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 小野直哉 ,  高山哲男 ,  盐泽史康 ,  片贝博典 ,  薮内哲也 ,  太田知己 ,  小网武史 ,  西川梨绘

IPC: C07D233/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/06 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/542 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明的目的在于提供一种具有抑制S1P与其受体Edg－1(S1P1)结合的作用，作为药物有用的化合物。本发明提供式(I)表示的化合物或其可药用盐。【化1】式中，Ar表示含有1～2个氮原子的单环式杂环，A表示氧原子等，Y1、Y2、Y3分别表示碳原子或氮原子，R1表示氢原子、碳原子数1～6个的烷基等，R2表示碳原子数1～6个的烷基、碳原子数3～8个的环烷基等，R3表示碳原子数1～18个的烷基等，R4表示氢原子、碳原子数1～6个的烷基，R5表示碳原子数1～10个的烷基等。

公开(公告)号：CN1303292A

公开(公告)日：2001-07-11

申请号：CN99806604.4

申请日：1999-05-25

Applicant: 大正制药株式会社 ,  佐藤史卫

Inventor： 佐藤史卫 ,  田名见亨 ,  龟尾一弥 ,  山田宪司 ,  奥山茂 ,  小野直哉

IPC: A61K31/557 ,  C07C405/00

CPC classification number: A61K31/5575 ,  A61K31/557 ,  C07C405/00 ,  Y10S514/923

Abstract: 以式(Ⅰ)所示前列腺素衍生物或其可药用盐和水合物作为有效成分的睡眠诱发剂。(式中,X表示卤素原子,Y表示(CH2)m所示的基团、顺式亚乙烯基或亚苯基,Z表示亚乙基、反式亚乙烯基、OCH2或S(O)nCH2,R1表示C3－10的环烷基,C1－4的烷基取代的C3－10的环烷基、C4－13的环烷基烷基、C5－10的烷基、C5－10的烯基、C5－10的炔基或桥环烃基,R2表示氢原子、C1－10的烷基或C3－10的环烷基,m表示1～3的整数,n表示0、1或2。)

公开(公告)号：CN103797000A

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201280045781.5

申请日：2012-07-27

Applicant: 大正制药株式会社 ,  富山化学工业株式会社

Inventor： 谷川哲也 ,  宇敷康信 ,  牛山文仁 ,  山口亮 ,  小野直哉 ,  山本惠子 ,  鹤田理纱 ,  筒井康裕 ,  藤野宣知 ,  森步梦

IPC: C07D277/28 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/00 ,  A61P31/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明的目的是提供对包括属于念珠菌属、曲霉属和毛癣菌属的真菌在内的致病真菌具有抗真菌活性且可用作药剂的新的化合物。式(I)所示的化合物(其中A1代表氮原子或式CR6所示的基团;A2和A3彼此相同或不同且独立地代表氮原子或式CH所示的基团;R1代表可被独立地选自取代基组(2)的1-5个取代基取代的芳基等；R2和R3彼此相同或不同且独立地代表氢原子、卤素原子、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或C1-6烷氧基;且R4和R5彼此相同或不同且独立地代表氢原子、C1-6卤代烷基、C1-6烷基等)或其盐可用作抗真菌剂。