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公开(公告)号：CN101981185B
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN200980111483.X
申请日：2009-03-31
Applicant: 独立行政法人产业技术综合研究所 , 大塚制药株式会社
IPC: C12N15/09 , A61K31/7088 , A61K48/00
CPC classification number: C12N15/111 , C12N2310/3515 , C12N2320/32
Abstract: 本发明的目的在于提供一种核酸酶抗性及细胞内导入率高、并且能够产生优异的RNA干涉效果的新型双链RNA。本发明提供了一种双链脂质修饰RNA，该双链脂质修饰RNA包含具有与靶基因中的靶序列互补的碱基序列的有义链RNA，及具有与该有义链RNA互补的碱基序列的反义链RNA，能够抑制靶基因表达，其中，双链脂质直接或通过连接体连接到该有义链RNA的从5’末端起第1～6个核苷酸中的至少一个核苷酸上。
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公开(公告)号：CN101981185A
公开(公告)日：2011-02-23
申请号：CN200980111483.X
申请日：2009-03-31
Applicant: 独立行政法人产业技术综合研究所 , 大塚制药株式会社
IPC: C12N15/09 , A61K31/7088 , A61K48/00
CPC classification number: C12N15/111 , C12N2310/3515 , C12N2320/32
Abstract: 本发明的目的在于提供一种核酸酶抗性及细胞内导入率高、并且能够产生优异的RNA干涉效果的新型双链RNA。本发明提供了一种双链脂质修饰RNA，该双链脂质修饰RNA包含具有与靶基因中的靶序列互补的碱基序列的有义链RNA，及具有与该有义链RNA互补的碱基序列的反义链RNA，能够抑制靶基因表达，其中，双链脂质直接或通过连接体连接到该有义链RNA的从5’末端起第1～6个核苷酸中的至少一个核苷酸上。
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公开(公告)号：CN1735435A
公开(公告)日：2006-02-15
申请号：CN200480002131.8
申请日：2004-01-08
CPC classification number: A61K47/32 , A61K9/0053 , A61K9/08 , A61K31/545 , A61K31/546
Abstract: 本发明提供了一种能够增强药物化合物在胃肠道中的吸收性药物制剂，该药物制剂通过口服给药或类似方法能够产生一定的血药浓度以取得预期充分的治疗作用，本发明还提供了制备该药物制剂的方法。本发明涉及一种具有极好地胃肠吸收性的药物制剂，包括能够被质子偶联的运载体识别的化合物和pH－敏感性聚合物，pH－敏感性聚合物的量足够多以在胃肠道中达到适当的pH值，在此pH值时质子偶联的运载体能够最好地将化合物运输至细胞中。
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公开(公告)号：CN110638752A
公开(公告)日：2020-01-03
申请号：CN201911077087.1
申请日：2013-04-23
Applicant: 大塚制药株式会社
Abstract: 本发明解决了提供一种持续释放注射剂的问题，该注射剂作为7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮给药的长效形式用于在至少一周内释放治疗有效量的7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮。本发明提供一种注射剂，其在血液中的浓度能够持续至少一周，所述注射剂包含7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐作为活性成分。
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公开(公告)号：CN104023750A
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201280065578.4
申请日：2012-12-28
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: A61K47/48 , A61K31/496
CPC classification number: A61K31/496 , A61K9/0019 , A61K9/08 , A61K47/6951 , B82Y5/00
Abstract: 本发明所提供的是一种包含7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮(化合物(I))或其盐的水性药物制剂，其显示出通过加入取代的β-环糊精而实现的，化合物(I)或其盐的提高的水溶解度。本发明提供了一种包含化合物(I)或其盐，以及取代的β-环糊精的药物制剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101291678B
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN200680038954.5
申请日：2006-10-17
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: A61K31/7105 , A61K47/18 , A61K47/28 , A61K47/44 , A61K48/00
CPC classification number: A61K9/1272 , A61K47/543 , C12N15/88
Abstract: 本发明的目的在于提供一种在将siRNA等核酸给予来自动物的细胞或生物时能够保护核酸免于分解并使其高效地转运至细胞内的、低毒性的核酸转运用载体组合物，及含有该载体组合物和核酸的核酸转运用组合物。本发明通过组合(A)具有甾核的阳离子性脂质及(B)季铵盐型的阳离子性脂质，将其配合，制备核酸转运用载体组合物。另外，混合该核酸转运用载体组合物和核酸来制备核酸转运用组合物。
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公开(公告)号：CN101854918A
公开(公告)日：2010-10-06
申请号：CN200880115165.6
申请日：2008-11-06
CPC classification number: A61K47/40 , A61K9/1272 , A61K47/543 , A61K47/6951 , A61K48/005 , B82Y5/00 , C12N15/88
Abstract: 本发明提供一种低毒性且高安全性的、可以将siRNA等核酸持续地保持在细胞内的核酸复合体；以及能够有效地将核酸复合体转运至细胞内的核酸转运用组合物。通过使用导入细胞内的核酸与高支化环糊精形成复合体，可以得到低毒性且高安全性的、可以将核酸持续地保持在细胞内的核酸复合体。进而，通过使用含有下述物质的载体作为用于将该核酸复合体导入细胞内的核酸转运用载体，可以进一步提高安全性、细胞内转运的有效性、及细胞内核酸的持续性，所述物质包括：(A)二酰基磷脂酰胆碱、(B)胆固醇及/或其衍生物、及(C)脂肪族伯胺。
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公开(公告)号：CN101646443A
公开(公告)日：2010-02-10
申请号：CN200880010035.6
申请日：2008-03-26
IPC: A61K31/7088 , A61K47/24 , A61K9/127 , A61K47/28 , A61K31/713 , A61K48/00 , A61K47/18
CPC classification number: C12N15/87 , A61K9/127 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61K48/00 , C12N15/111 , C12N2310/14 , C12N2320/32
Abstract: 本发明的目的在于提供一种在将siRNA等核酸给予来自动物的细胞或动物时能使核酸高效地转运至细胞内、且毒性低、安全性高的核酸转运用载体、以及含有该载体与核酸的核酸转运用组合物。本发明通过组合(A)二酰基磷脂酰胆碱、(B)选自胆固醇及其衍生物中的至少一种及(C)脂肪族伯胺，将其配合，制备核酸转运用载体。另外，通过混合该核酸转运用载体与核酸来制备核酸转运用组合物。
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公开(公告)号：CN104254530B
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：CN201380021622.6
申请日：2013-04-23
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D409/12 , A61K31/4704 , A61P25/00
CPC classification number: C07D409/12
Abstract: 本发明的目的是提供一种能够用作针对中枢神经系统疾病的更优异的治疗制剂的化合物。本发明提供了一种7‑[4‑(4‑苯并[b]噻吩‑4‑基‑哌嗪‑1‑基)丁氧基]‑1H‑喹啉‑2‑酮或其盐的二水合物，及其制备方法。
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公开(公告)号：CN103119166B
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201180044862.9
申请日：2011-10-14
Applicant: 国立大学法人三重大学 , 大塚制药株式会社
Inventor： 埃斯特班·C·加巴扎 , 小林哲 , 丰福秀一 , 福田绫子 , 长谷川哲也
IPC: C12N15/113 , A61K31/7105 , A61K48/00 , A61P11/00 , A61P43/00
CPC classification number: C12N15/1136 , A61K31/713 , C07H21/02 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2310/315 , C12N2320/30
Abstract: 本发明提供对治疗纤维症有效的siRNA和使用了它的医药品。一种siRNA，其以选自序列号1中的碱基序号为1285～1318号的碱基、1398～1418号的碱基、1434～1463号的碱基、1548～1579号的碱基、1608～1628号的碱基、1700～1726号的碱基、1778～1798号的碱基、1806～1826号的碱基以及1887～1907号的碱基中的连续的17～23个碱基为靶序列，全长为30个核苷酸以下。
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