公开(公告)号：CN116444420A

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202211449340.3

申请日：2022-11-18

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  复旦大学

Inventor： 李建其 ,  朱棣 ,  张庆伟 ,  刘成龙 ,  张浩 ,  沈栎安 ,  王冠

IPC: C07D211/22 ,  C07D409/10 ,  C07D401/10 ,  C07D211/96 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/451 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4535

Abstract: 本发明公开了一种β‑catenin/BCL9蛋白蛋白相互作用的小分子抑制剂及其应用。具体提供了一种如式(I)所示化合物，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药；其中环A、X、R1、R2和R3的定义如说明书所述。所述如式(I)所示化合物具有较好的β‑catenin/BCL9蛋白‑蛋白的亲和力，抗肿瘤活性好，应用前景广泛。

公开(公告)号：CN112472791A

公开(公告)日：2021-03-12

申请号：CN202011279340.4

申请日：2020-11-16

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱棣 ,  陆伟 ,  陆路 ,  刘成龙 ,  魏国光 ,  徐巍 ,  夏帅

IPC: A61K38/13 ,  A61K9/127 ,  A61K47/24 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了一种CsA脂质体在制备抗SARS‑CoV‑2药物中的应用及新型肺部给药制剂的制备方法，包括如下步骤：以表面活性剂(PS)的磷脂成份1,2‑二棕榈酰‑sn‑甘油‑3‑磷酸胆碱和1,2‑二棕榈酰‑sn‑甘油3‑磷酸‑(1'‑rac‑甘油)，并采用1,2‑二棕榈酰基‑sn‑甘油‑3‑磷酸乙醇胺‑N‑[甲氧基(聚乙二醇)‑2000]模拟PS中的蛋白质成份，结合胆固醇制备PS仿生脂质体；在脂质体的制备过程中，将药物环孢素A溶解于含有脂质膜材的氯仿中，制备得到载药脂质体在50℃通过400nm和200nm膜挤出，最终得到PS‑Liposome‑CsA。

公开(公告)号：CN118994095A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202410464194.4

申请日：2024-04-17

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  复旦大学

Inventor： 张庆伟 ,  朱棣 ,  陈秋实 ,  刘成龙 ,  张浩 ,  沈栎安 ,  李嘉怡 ,  王冠

IPC: C07D333/20 ,  C07D213/40 ,  C07D233/64 ,  C07D307/52 ,  C07D487/10 ,  C07C237/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/22 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/415 ,  A61K31/341 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类小分子抑制剂及其制备方法和应用。具体公开了一种化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物为式I所示化合物或式II所示化合物。所述式I所示化合物或式II所示化合物抗肿瘤细胞增殖活性好，潜在心脏毒性小，具有较好的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116768870A

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202210220889.9

申请日：2022-03-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 赵玉军 ,  朱棣 ,  周飞龙 ,  严子琴 ,  刘成龙 ,  曾子余 ,  程颖

IPC: C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P31/10 ,  A61P31/04 ,  A61P33/06 ,  A61P33/02 ,  A61P25/28 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4375

Abstract: 本发明公开了一种具有苄氧基芳基醚结构的化合物其制备方法和用途，所述具有苄氧基芳基醚结构的化合物结构如式I所示，式中各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物可用于制备PD1/PD‑L1相互作用的小分子抑制剂，用于预防和/或治疗与PD1/PD‑L1相互作用相关的疾病，尤其是癌症。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117177969A

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202380011034.8

申请日：2023-03-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 赵玉军 ,  朱棣 ,  周飞龙 ,  严子琴 ,  刘成龙 ,  曾子余 ,  程颖

IPC: C07D405/14

Abstract: 本发明公开了一种具有苄氧基芳基醚结构的化合物其制备方法和用途，所述具有苄氧基芳基醚结构的化合物结构如式(I)所示，式中各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物可用于制备PD1/PD‑L1相互作用的小分子抑制剂，用于预防和/或治疗与PD1/PD‑L1相互作用相关的疾病，尤其是癌症。

公开(公告)号：CN112028870B

公开(公告)日：2021-11-05

申请号：CN202010491651.0

申请日：2020-06-02

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 赵玉军 ,  朱棣 ,  周飞龙 ,  严子琴 ,  刘成龙 ,  张希晨

IPC: C07D319/18 ,  C07F9/655 ,  C07D407/12 ,  C07D405/12 ,  C07C255/54 ,  C07D213/69 ,  C07D213/85 ,  C07D405/14 ,  A61K31/357 ,  A61K31/665 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/277 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/18 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明提供了一种通式(I)所示的苄氧基芳环结构的化合物，其立体异构体、对映体或其药学上可接受的盐，其制备方法，包含其的药物组合物及其用途。所述通式(I)所示的化合物可用于制备PD1/PD‑L1相互作用的小分子抑制剂，其可用于预防和/或治疗与PD1/PD‑L1相互作用相关的疾病，尤其是癌症，例如，尤其是非小细胞肺癌、小细胞肺癌、黑色素瘤、头颈癌、肾癌、膀胱癌、局部晚期或转移性尿路上皮癌、乳腺癌、宫颈癌、转移性默克尔细胞癌、前列腺癌、肝癌、肠癌、胃癌、多发性骨髓瘤、套细胞淋巴癌、弥漫性大B细胞淋巴瘤肝癌、霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、鳞状细胞癌等癌症。

公开(公告)号：CN112028870A

公开(公告)日：2020-12-04

申请号：CN202010491651.0

申请日：2020-06-02

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 赵玉军 ,  朱棣 ,  周飞龙 ,  严子琴 ,  刘成龙 ,  张希晨

IPC: C07D319/18 ,  C07F9/655 ,  C07D407/12 ,  C07D405/12 ,  C07C255/54 ,  C07D213/69 ,  C07D213/85 ,  C07D405/14 ,  A61K31/357 ,  A61K31/665 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/277 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/18 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明提供了一种通式(I)所示的苄氧基芳环结构的化合物，其立体异构体、对映体或其药学上可接受的盐，其制备方法，包含其的药物组合物及其用途。所述通式(I)所示的化合物可用于制备PD1/PD-L1相互作用的小分子抑制剂，其可用于预防和/或治疗与PD1/PD-L1相互作用相关的疾病，尤其是癌症，例如，尤其是非小细胞肺癌、小细胞肺癌、黑色素瘤、头颈癌、肾癌、膀胱癌、局部晚期或转移性尿路上皮癌、乳腺癌、宫颈癌、转移性默克尔细胞癌、前列腺癌、肝癌、肠癌、胃癌、多发性骨髓瘤、套细胞淋巴癌、弥漫性大B细胞淋巴瘤肝癌、霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、鳞状细胞癌等癌症。

公开(公告)号：CN118812430A

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202310417781.3

申请日：2023-04-18

Applicant: 复旦大学 ,  上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 朱棣 ,  张庆伟 ,  刘成龙 ,  张浩 ,  李嘉怡 ,  陈秋实

IPC: C07D217/06 ,  C07D209/08 ,  C07D409/10 ,  C07D487/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/404

Abstract: 本发明提供了一种β‑catenin/BCL9蛋白‑蛋白相互作用抑制剂及其制备方法和应用。所述抑制剂包括至少一种化合物或至少一种所述化合物的衍生物。所述化合物结构新颖，为#imgabs0##imgabs1#和#imgabs2#中的任意一种，具有药理活高、安全性好，水溶性较好，抗肿瘤细胞增殖活性好和体外肝微粒代谢稳定等优势。

公开(公告)号：CN116162056A

公开(公告)日：2023-05-26

申请号：CN202111392206.X

申请日：2021-11-24

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  复旦大学

Inventor： 李建其 ,  朱棣 ,  张庆伟 ,  刘成龙 ,  张浩 ,  沈栎安 ,  王冠

IPC: C07D211/22 ,  C07D409/10 ,  C07D401/10 ,  C07D211/96 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/451 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4535

Abstract: 本发明提供一种具有β‑catenin/BCL9蛋白‑蛋白相互作用抑制活性的小分子抑制剂及其制备方法、包含其的药物组合物以及应用。本发明所述小分子抑制剂具有明显的抗肿瘤活性，与β‑catenin/BCL9蛋白‑蛋白亲和力高，细胞膜透过性好，潜在心脏毒性小，体外肝微粒代谢稳定，结构简单原料易得，可作为治疗肝癌、乳腺癌、结肠癌等肿瘤的药物。