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公开(公告)号：CN113712991B
公开(公告)日：2025-01-07
申请号：CN202010457287.6
申请日：2020-05-26
Applicant: 复旦大学附属华山医院
IPC: A61K31/7125 , A61P7/02
Abstract: 本发明属生物制药技术领域，涉及抗血小板的核酸药物，具体涉及非CpG结构的硫代磷酸寡核苷酸在制药中的新用途，经实验证实Let7b inhibitor‑PS静脉给药可抑制FeCl3诱发的血栓形成，且药物浓度增加，抑制效果增强；与阳性药物替罗非班比，在相同的抗栓能力下，Let7b inhibitor‑PS出血副作用小；Let7b inhibitor‑PS可抑制血小板的聚集、分泌、铺展及血块回缩，未硫代磷酸化修饰的Let7b inhibitor不具有上述功能；同时Let7b inhibitor‑PS对血小板活化功能的抑制，不具有序列依赖性，但含有CpG基序的硫代磷酸寡核苷酸除外；所述的非CpG结构的硫代磷酸寡核苷酸可用于制备抗血小板的核酸药物，进一步作为预防和治疗动脉血栓性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN103421067A
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：CN201210158391.0
申请日：2012-05-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07H19/167 , A61K31/7076 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物技术领域，涉及一种双靶点抗血小板聚集药物及其用途，本发明的式(I)结构的药物同时具有A2A受体激动和磷酸二酯酶抑制活性。经体内、外抗血小板聚集活性实验结果显示，本发明药物对于多种激动剂诱导的人血小板聚集和ATP的释放具有良好的抑制效果；对血小板的铺展具有抑制作用；小鼠体内动脉血栓模型实验结果表明该药物具有显著的与氯吡格雷相似的抗血栓活性，而出血副作用不明显。本发明药物可以作为抗血栓药物用于治疗血小板异常激活有关的疾病和用于制备预防和治疗动脉血栓性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN103800317A
公开(公告)日：2014-05-21
申请号：CN201210437213.1
申请日：2012-11-05
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/352 , A61P7/02 , A61P9/10
Abstract: 本发明属于药物应用技术领域，涉及肿瘤血管破坏剂DMXAA的新用途，具体涉及肿瘤血管破坏剂式（Ⅰ）结构的DMXAA在制备抗血小板、抗血栓药物中的用途。所述的DMXAA经体外、离体及体内试验，结果显示，所述DMXAA抗血小板机制不同于已知的抗血小板药物阿司匹林、氯吡格雷、普拉格雷、替卡格雷、西洛他唑及纤维蛋白原受体拮抗剂，其同时具有抑制TXA2生成和TXA2受体拮抗双重活性；实验结果表明，所述的DMXAA？可用于制备有效、安全的抗血小板、抗血栓药物，用于预防和治疗动脉血栓性疾病，如冠心病、中风和周围血管病等。
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公开(公告)号：CN102617680A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201110034492.2
申请日：2011-02-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07H19/167 , A61K31/7076 , A61P7/02 , A61P9/10
CPC classification number: C07H19/167 , A61K31/7076
Abstract: 本发明属于药物技术领域，涉及一种具有式（Ⅰ）结构的双功能抗血小板聚集药物及其在预防和治疗动脉血栓性疾病中的应用。本发明药物同时具有P2Y12受体拮抗和磷酸二酯酶抑制活性。该药物的体内和体外的抗血小板聚集活性实验结果，提供了该药物的抗血小板机制，该药物的结构式和抗血小板机制不同于已知的抗血小板药物阿司匹林、氯比格雷、普拉格雷、西洛他唑及血小板纤维蛋白原受体拮抗剂，本发明药物对于多种激动剂诱导的血小板聚集具有良好的抑制效果；小鼠体内动脉血栓模型实验结果表明该药物具有显著的与氯吡格雷相似的抗血栓活性，而出血副作用不明显。本发明药物可以作为抗血栓药物用于治疗冠心病、中风等动脉血栓性疾病。（Ⅰ）
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公开(公告)号：CN108338974B
公开(公告)日：2020-09-01
申请号：CN201710055294.1
申请日：2017-01-24
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药物制剂领域，涉及BF061固体分散体及其制备方法和药物用途。该固体分散体由作为活性成分的BF061及高分子载体材料组成，所述高分子载体材料占BF061固体分散体的质量百分含量为70%—90%，所述高分子载体材料选自聚乙烯基己内酰胺‑聚醋酸乙烯酯‑聚乙二醇接枝共聚物，共聚乙烯吡咯烷酮醋酸乙烯酯，多孔硅载体，聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物等。经测定结果表明，本固体分散体显著提高BF061的水中溶解度和体外溶出度；SD大鼠口服BF061固体分散体后血药浓度与原料药相比显著升高；动物实验结果还显示该固体分散体口服抗血栓效果与氯比格雷相当，但出血副作用明显低于氯吡格雷，有望开发成为新的口服抗血小板药物，用于治疗冠心病、中风等动脉血栓性疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102617680B
公开(公告)日：2014-04-02
申请号：CN201110034492.2
申请日：2011-02-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07H19/167 , A61K31/7076 , A61P7/02 , A61P9/10
CPC classification number: C07H19/167 , A61K31/7076
Abstract: 本发明属于药物技术领域，涉及一种具有式（Ⅰ）结构的双功能抗血小板聚集药物及其在预防和治疗动脉血栓性疾病中的应用。本发明药物同时具有P2Y12受体拮抗和磷酸二酯酶抑制活性。该药物的体内和体外的抗血小板聚集活性实验结果，提供了该药物的抗血小板机制，该药物的结构式和抗血小板机制不同于已知的抗血小板药物阿司匹林、氯比格雷、普拉格雷、西洛他唑及血小板纤维蛋白原受体拮抗剂，本发明药物对于多种激动剂诱导的血小板聚集具有良好的抑制效果；小鼠体内动脉血栓模型实验结果表明该药物具有显著的与氯吡格雷相似的抗血栓活性，而出血副作用不明显。本发明药物可以作为抗血栓药物用于治疗冠心病、中风等动脉血栓性疾病。（Ⅰ）。
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公开(公告)号：CN113712991A
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202010457287.6
申请日：2020-05-26
Applicant: 复旦大学附属华山医院
IPC: A61K31/7125 , A61P7/02
Abstract: 本发明属生物制药技术领域，涉及抗血小板的核酸药物，具体涉及非CpG结构的硫代磷酸寡核苷酸在制药中的新用途，经实验证实Let7b inhibitor‑PS静脉给药可抑制FeCl3诱发的血栓形成，且药物浓度增加，抑制效果增强；与阳性药物替罗非班比，在相同的抗栓能力下，Let7b inhibitor‑PS出血副作用小；Let7b inhibitor‑PS可抑制血小板的聚集、分泌、铺展及血块回缩，未硫代磷酸化修饰的Let7b inhibitor不具有上述功能；同时Let7b inhibitor‑PS对血小板活化功能的抑制，不具有序列依赖性，但含有CpG基序的硫代磷酸寡核苷酸除外；所述的非CpG结构的硫代磷酸寡核苷酸可用于制备抗血小板的核酸药物，进一步作为预防和治疗动脉血栓性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN106906278A
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201510975407.0
申请日：2015-12-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C12Q1/68 , G01N33/68 , G01N15/14 , G01N21/33 , G01N21/359 , G01N30/02 , G01N27/62 , G01N21/00 , A61K31/7064 , A61P3/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明属生物及诊断学技术领域，涉及一种明确、有效、直观的血小板反应性生物标志物P2Y12受体，及其用于诊断和预测II型糖尿病人心血管并发症风险中的用途；所述P2Y12生物标志物可以通过荧光定量PCR、蛋白免疫印迹、酶联免疫吸附(ELISA)、流式细胞术、紫外分光光度法-近红外光谱法、高效液相色谱法、比色法、质谱鉴定法等检测血小板的表达水平，和检测全血中的P2Y12含量。本发明还提供了生物标记物P2Y12用于诊断和预测受试者心血管并发症的风险的方法，以及用于治疗II型糖尿病患者心血管并发症的药物及此类药物的筛选方法。本发明进一步提供优选P2Y12反向激动剂进行个体化，精准化治疗II型糖尿病患者的心血管并发症的干预方案。
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公开(公告)号：CN108338974A
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201710055294.1
申请日：2017-01-24
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K9/14 , A61K31/7076 , A61K47/34 , A61P7/02
Abstract: 本发明属于药物制剂领域，涉及BF061固体分散体及其制备方法和药物用途。该固体分散体由作为活性成分的BF061及高分子载体材料组成，所述高分子载体材料占BF061固体分散体的质量百分含量为70%—90%，所述高分子载体材料选自聚乙烯基己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物，共聚乙烯吡咯烷酮醋酸乙烯酯，多孔硅载体，聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物等。经测定结果表明，本固体分散体显著提高BF061的水中溶解度和体外溶出度；SD大鼠口服BF061固体分散体后血药浓度与原料药相比显著升高；动物实验结果还显示该固体分散体口服抗血栓效果与氯比格雷相当，但出血副作用明显低于氯吡格雷，有望开发成为新的口服抗血小板药物，用于治疗冠心病、中风等动脉血栓性疾病。
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公开(公告)号：CN103800317B
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201210437213.1
申请日：2012-11-05
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/352 , A61P7/02 , A61P9/10
Abstract: 本发明属于药物应用技术领域，涉及肿瘤血管破坏剂DMXAA的新用途，具体涉及肿瘤血管破坏剂式（Ⅰ）结构的DMXAA在制备抗血小板、抗血栓药物中的用途。所述的DMXAA经体外、离体及体内试验，结果显示，所述DMXAA抗血小板机制不同于已知的抗血小板药物阿司匹林、氯吡格雷、普拉格雷、替卡格雷、西洛他唑及纤维蛋白原受体拮抗剂，其同时具有抑制TXA2生成和TXA2受体拮抗双重活性；实验结果表明，所述的DMXAA可用于制备有效、安全的抗血小板、抗血栓药物，用于预防和治疗动脉血栓性疾病，如冠心病、中风和周围血管病等。
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