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公开(公告)号:CN103550158B
公开(公告)日:2015-05-20
申请号:CN201310413712.1
申请日:2013-09-11
Applicant: 复旦大学附属中山医院 , 复旦大学
Abstract: 本发明涉及一种大黄素固体分散体、含药丸芯和结肠靶向微丸及其用途。所述的大黄素固体分散体由大黄素和载体材料制成,所述的载体材料选自泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、聚乙烯吡咯烷酮(Kollidon 12 PF)、共聚维酮(Kollidon VA64)、聚乙二醇/聚乙烯醇接枝共聚物(Kollicoat IR)或Soluplus中的一种或几种,大黄素与载体材料的重量比为1:2~1:15。所述的含药丸芯和结肠靶向微丸均包含上述大黄素固体分散体。本发明显著提高了难溶性药物大黄素的溶解度,靶向微丸使大黄素可在体内外实现结肠定位释放,对大鼠重症急性胰腺炎模型肠道屏障功能具有显著的保护作用。
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公开(公告)号:CN103505422B
公开(公告)日:2016-04-13
申请号:CN201310414680.7
申请日:2013-09-11
Applicant: 复旦大学附属中山医院 , 复旦大学
Abstract: 本发明涉及一种增溶大黄素含药丸芯、结肠靶向微丸及其制备方法。所述的增溶大黄素含药丸芯是将大黄素与PVP K29/32共溶于乙醇溶液,通过流化床上药法喷入到空白丸芯,大黄素与PVP K29/32的总重量与空白丸芯的重量比为1:10~6:10,上药过程中雾化压力为1.0~2.0Pa、流化压力为0.5~1.5Pa、物料温度为36~38℃,恒流泵转速为8~12rad/min;所述的大黄素结肠靶向微丸是在含药丸芯外包裹上时滞层、pH依赖层、酶触层中的一种或几种包衣。本发明显著提高了难溶性药物大黄素的溶解度,靶向微丸使大黄素可在体内外实现结肠定位释放,对大鼠重症急性胰腺炎模型肠道屏障功能具有显著的保护作用。
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公开(公告)号:CN106913609A
公开(公告)日:2017-07-04
申请号:CN201510999576.8
申请日:2015-12-25
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K36/48 , A61P19/10 , A61K125/00
CPC classification number: A61K36/48 , A61K2236/333 , A61K2236/55
Abstract: 本发明属于中药制药领域,涉及具有防治骨质疏松作用的金雀根有效部位的制备方法。本发明方法采用溶剂提取法制备金雀根有效部位,包括:金雀根药材粉碎,按药材重量加数倍量的乙醇或甲醇提取,提取液减压浓缩至适当体积,经溶剂脱脂,水相采用乙酸乙酯或者正丁醇萃取,萃取液减压浓缩成浸膏,40~100℃真空干燥,制得金雀根有效部位提取物,制得的金雀根有效部位提取物中二苯乙烯类成分carasinol B、kobophenol A、(+)-α-viniferin不低于总量的50%。本发明方法工艺简单,效率高、安全性好,易于产业化。
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公开(公告)号:CN103550158A
公开(公告)日:2014-02-05
申请号:CN201310413712.1
申请日:2013-09-11
Applicant: 复旦大学附属中山医院
Abstract: 本发明涉及一种大黄素固体分散体、含药丸芯和结肠靶向微丸及其用途。所述的大黄素固体分散体由大黄素和载体材料制成,所述的载体材料选自泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、聚乙烯吡咯烷酮(Kollidon12PF)、共聚维酮(KollidonVA64)、聚乙二醇/聚乙烯醇接枝共聚物(KollicoatIR)或Soluplus中的一种或几种,大黄素与载体材料的重量比为1:2~1:15。所述的含药丸芯和结肠靶向微丸均包含上述大黄素固体分散体。本发明显著提高了难溶性药物大黄素的溶解度,靶向微丸使大黄素可在体内外实现结肠定位释放,对大鼠重症急性胰腺炎模型肠道屏障功能具有显著的保护作用。
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公开(公告)号:CN103142532A
公开(公告)日:2013-06-12
申请号:CN201110401240.9
申请日:2011-12-06
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明提供一种银杏内酯渗透泵片及其制备方法。本发明所述银杏内酯渗透泵片是由含药层和助推层组成的双层片,并对其进行包衣,在含药层片面上有释药孔;所述银杏内酯渗透泵片以银杏叶提取物中有效部位银杏内酯为活性成分,其中银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C和白果内酯的总量不低于70%;本发明通过固体分散体增溶技术与渗透泵片控释技术相结合的策略,在首先将银杏内酯制成固体分散体,提高难溶性成分溶解度的基础上,通过进一步制成银杏内酯渗透泵片,能实现银杏内酯中复杂成分的同步缓慢释放,减少给药次数,提高患者顺应性。
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公开(公告)号:CN102085238B
公开(公告)日:2012-11-14
申请号:CN200910200115.4
申请日:2009-12-08
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K9/10 , A61K36/515 , A61K47/48 , A61K9/48 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K47/14 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P29/00
Abstract: 本发明属中药制药领域,涉及一种含龙胆总苷磷脂复合物的脂质制剂及其制备方法,本发明以中药有效部位龙胆总苷与磷脂以磷脂复合物的形式,溶于一种或多种中链或长链脂肪酸甘油酯中或加入两亲性表面活性剂的油相中,制成油溶液组合物;或加入到一定比例的表面活性剂、助表面活性剂和油相中制成自微乳组合物。本发明所得组合物可显著提高龙胆总苷磷脂复合物穿透生物膜的能力和生物利用度。
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公开(公告)号:CN101229225A
公开(公告)日:2008-07-30
申请号:CN200710170948.1
申请日:2007-11-23
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K36/537 , A61K31/343 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K47/32 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61K125/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域,涉及一种含丹参总酚酸的胃滞留制剂。本发明采用中药有效部位丹参总酚酸为主药,与药学上可接受的辅料制成胃滞留制剂。本发明制剂制成胃漂浮型制剂或胃粘附型制剂,经实验证实,能显著延长丹参总酚酸在胃及小肠上部的停留时间,通过增加药物稳定性及延长有效吸收时间的双重作用,从而增加药物稳定性并延长有效吸收时间提高丹参酚酸生物利用度。本发明不仅提高丹参酚酸的胃肠吸收,并且在治疗胃溃疡等疾病方面可以发挥更好的疗效,同时生产工艺简单,易产业化。患者服用方便,顺应性好。
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公开(公告)号:CN101199508A
公开(公告)日:2008-06-18
申请号:CN200710170947.7
申请日:2007-11-23
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/343 , A61K31/661 , A61K36/537 , A61K9/48 , A61K8/49 , A61K8/55 , A61K47/14 , A61K47/34 , A23L1/30 , A61Q5/02 , A61Q19/00 , A61P9/10 , A61P39/06 , A61K31/216
Abstract: 本发明涉及药物制剂及食品化妆品添加剂领域,提供丹参酚酸或其盐磷脂复合物及其制备方法。本发明采用丹参酚酸或其盐为活性成分,与磷脂制成生物膜通透性高的复合物。所制备的复合物,其理化性质改变,使丹参酚酸及其盐的亲脂性增加,并利用磷脂与细胞膜的高度亲和性,促进丹参酚酸及其盐分子与细胞膜结合而增加其生物膜通透性。将丹参酚酸及其盐磷脂复合物溶于一种或多种中及长链脂肪酸甘油酯中制备成组合物,动物试验表明可显著提高丹参酚酸的生物利用度。本发明制备工艺简单,重现性好,适用于改善其他类似亲水性分子药物的吸收。
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公开(公告)号:CN103099803B
公开(公告)日:2014-10-29
申请号:CN201110355511.1
申请日:2011-11-10
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/365 , A61K9/14 , A61P9/00
Abstract: 本发明属于中药技术领域,具体涉及一种增溶与同步溶出银杏内酯的方法。本发明中通过固体分散体技术、包合物技术或微粉化技术来实现增溶与同步溶出银杏内酯,其中分别采用热熔挤出法、研磨法制备银杏内酯固体分散体,采用研磨法、饱和水溶液法、冷冻干燥法、喷雾干燥法制备银杏内酯包合物,采用高速研磨对药物进行微粉化,本发明方法可显著提高银杏内酯的溶解度,加快银杏内酯的溶出速度,提高银杏内酯中各有效成分溶出的同步性,提高药物的生物利用度,为后续口服制剂的研究奠定基础。
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公开(公告)号:CN101062094B
公开(公告)日:2011-04-27
申请号:CN200710041112.1
申请日:2007-05-22
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K9/127 , A61K36/537 , A61K9/08 , A61K9/10 , A61K9/12 , A61K9/19 , A61K47/28 , A61P1/16 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及一种含中药有效部位丹参总酚酸长循环脂质体及其制备方法。本发明采用中药有效部位丹参总酚酸为原料药,与磷脂、胆固醇、长循环辅料及pH调节剂等附加剂制成长循环脂质体。其中的丹参总酚酸与磷脂的质量比为1∶1~1∶100,磷脂与胆固醇的质量比为1∶1~10∶1,磷脂与长循环辅料的摩尔比为100∶1~5∶1。所述的长循环脂质体制剂既能显著提高贮存的稳定性,又能使长循环脂质体中的药物持续释放,延长药物在血循环中的滞留时间,提高药物的生物利用度,达到高效、长效的目的。
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