公开(公告)号：CN108338974A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201710055294.1

申请日：2017-01-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 丁忠仁 ,  陈磊磊 ,  王建新 ,  韩丽妹 ,  张思

IPC: A61K9/14 ,  A61K31/7076 ,  A61K47/34 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明属于药物制剂领域，涉及BF061固体分散体及其制备方法和药物用途。该固体分散体由作为活性成分的BF061及高分子载体材料组成，所述高分子载体材料占BF061固体分散体的质量百分含量为70%—90%，所述高分子载体材料选自聚乙烯基己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物，共聚乙烯吡咯烷酮醋酸乙烯酯，多孔硅载体，聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物等。经测定结果表明，本固体分散体显著提高BF061的水中溶解度和体外溶出度；SD大鼠口服BF061固体分散体后血药浓度与原料药相比显著升高；动物实验结果还显示该固体分散体口服抗血栓效果与氯比格雷相当，但出血副作用明显低于氯吡格雷，有望开发成为新的口服抗血小板药物，用于治疗冠心病、中风等动脉血栓性疾病。

公开(公告)号：CN108338974B

公开(公告)日：2020-09-01

申请号：CN201710055294.1

申请日：2017-01-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 丁忠仁 ,  陈磊磊 ,  王建新 ,  韩丽妹 ,  张思

IPC: A61K9/14 ,  A61K31/7076 ,  A61K47/34 ,  A61K47/32 ,  A61K47/04 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明属于药物制剂领域，涉及BF061固体分散体及其制备方法和药物用途。该固体分散体由作为活性成分的BF061及高分子载体材料组成，所述高分子载体材料占BF061固体分散体的质量百分含量为70%—90%，所述高分子载体材料选自聚乙烯基己内酰胺‑聚醋酸乙烯酯‑聚乙二醇接枝共聚物，共聚乙烯吡咯烷酮醋酸乙烯酯，多孔硅载体，聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物等。经测定结果表明，本固体分散体显著提高BF061的水中溶解度和体外溶出度；SD大鼠口服BF061固体分散体后血药浓度与原料药相比显著升高；动物实验结果还显示该固体分散体口服抗血栓效果与氯比格雷相当，但出血副作用明显低于氯吡格雷，有望开发成为新的口服抗血小板药物，用于治疗冠心病、中风等动脉血栓性疾病。