公开(公告)号：CN101687796A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200880023354.0

申请日：2008-06-19

Applicant: 塞诺菲-安万特股份有限公司

Inventor： O·勒克亚克 ,  M·纳扎雷 ,  A·林登施密德 ,  J·阿朗索 ,  M·乌尔曼 ,  N·哈兰

IPC: C07D213/127 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D239/26 ,  C07D333/24 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D213/127 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D231/56 ,  C07D239/26 ,  C07D333/38 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及区域选择性合成式(I)化合物的方法，在式(I)中，D、J和W如权利要求中所定义。本发明提供了通过杂芳基甲苯磺酸酯与末端炔制备各种式(I)的取代的、多官能团的芳基-1-炔类的高效通用的钯催化的偶合反应方法，所述炔类用于生产药物、诊断试剂、液晶、聚合物、除草剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀寄生虫剂、杀虫剂、杀螨剂和杀节肢动物剂。

公开(公告)号：CN101687796B

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN200880023354.0

申请日：2008-06-19

Applicant: 塞诺菲-安万特股份有限公司

Inventor： O·勒克亚克 ,  M·纳扎雷 ,  A·林登施密德 ,  J·阿朗索 ,  M·乌尔曼 ,  N·哈兰

IPC: C07D213/127 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D239/26 ,  C07D333/24 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D213/127 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D231/56 ,  C07D239/26 ,  C07D333/38 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及区域选择性合成式(I)化合物的方法，在式(I)中，D、J和W如权利要求中所定义。本发明提供了通过杂芳基甲苯磺酸酯与末端炔制备各种式(I)的取代的、多官能团的芳基-1-炔类的高效通用的钯催化的偶合反应方法，所述炔类用于生产药物、诊断试剂、液晶、聚合物、除草剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀寄生虫剂、杀虫剂、杀螨剂和杀节肢动物剂。

公开(公告)号：CN101687815A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200880021896.4

申请日：2008-06-11

Applicant: 塞诺菲-安万特股份有限公司

Inventor： J·阿朗索 ,  A·林登施密德 ,  M·纳扎雷 ,  M·乌尔曼 ,  N·哈兰 ,  O·勒克亚克

IPC: C07D235/08 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D235/08 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及用于区域选择性合成式I化合物的方法，其中R0；R1；R2；R3；R4；R5；A1；A2；A3；A4，Q和J具有权利要求中指出的含义。本发明提供由2-卤代-硝基芳烃和N-取代酰胺制备式I的多种不对称多官能N-取代的苯并咪唑或氮杂苯并咪唑的直接铜催化的区域选择性方法。本方法用于生产药物、诊断试剂、液晶、聚合物、除草剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀寄生物剂、杀昆虫剂、杀螨剂和杀节肢动物剂。

公开(公告)号：CN101490014B

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200780026886.5

申请日：2007-06-30

Applicant: 塞诺菲-安万特股份有限公司

Inventor： J·阿朗索 ,  A·林登施密德 ,  M·纳扎雷 ,  N·哈兰 ,  O·勒克埃克 ,  M·乌尔曼

IPC: C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/02 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D235/10 ,  C07D235/08 ,  C07D235/16 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及用于式(I)化合物的区域选择性合成的方法，其中R0、R1、R2、R3、R4、R5、A1、A2、A3、A4、Q和J具有权利要求书中的含义。本发明涉及直接钯催化的、区域选择性方法，其用于从2-卤代-硝基芳烃和N-取代酰胺起始制备式(I)的多种不对称的、多官能N-取代的苯并咪唑或氮杂苯并咪唑，其可以用于生产药物、诊断试剂、液晶、聚合物、除草剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀寄生物剂、杀虫剂、杀螨剂和杀节肢动物剂。

公开(公告)号：CN101687809A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200880021936.5

申请日：2008-06-11

Applicant: 塞诺菲-安万特股份有限公司

Inventor： N·哈兰 ,  M·纳扎雷 ,  A·林登施密德 ,  J·阿朗索 ,  O·勒克亚克 ,  M·乌尔曼

IPC: C07D231/56

CPC classification number: C07D231/56

Abstract: 本发明涉及用于区域选择性合成式I化合物的方法，其中R0；R1；R2；R3；R4；R5；A1；A2；A3；A4，Q和J具有权利要求中指出的含义。本发明提供由2-卤代-苯基乙炔或(2-磺酸酯基)苯基乙炔和单取代肼制备式I的多种多官能2H-吲唑或2H-氮杂吲唑的直接过渡金属催化的方法，本方法用于生产药物、诊断试剂、液晶、聚合物、除草剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀寄生物剂、杀昆虫剂、杀螨剂和杀节肢动物剂。

公开(公告)号：CN101663293A

公开(公告)日：2010-03-03

申请号：CN200880013208.X

申请日：2008-04-09

Applicant: 塞诺菲-安万特股份有限公司

Inventor： M·纳扎雷 ,  G·策希 ,  M·尤斯特 ,  T·魏斯 ,  G·黑斯勒 ,  J·采奇

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明涉及式I的化合物，其中R 1 ；R 2 ；R 3 ；R 4 ；R 5 ；R 6 ；Z；A；B；E；X；Q；J；V；G和M具有权利要求书中所示的含义。式I的化合物是有价值的药理学活性化合物。它们表现出强的抗血小板聚集的作用，因此具有抗血栓形成作用，适用于例如治疗和预防心血管病症如血栓栓塞性疾病或再狭窄。它们是可逆的血小板ADP受体P2Y12的拮抗剂，通常可用于其中存在血小板ADP受体P2Y12不希望的活化的情况或用于治疗或预防需要抑制血小板ADP受体P2Y12的情况。本发明还涉及式I化合物的制备方法、其应用，特别是在药物中作为活性成分的应用、以及包含其的药物制剂。

公开(公告)号：CN101180296A

公开(公告)日：2008-05-14

申请号：CN200680017246.3

申请日：2006-05-06

Applicant: 塞诺菲-安万特股份有限公司

Inventor： M·瓦格纳 ,  M·乌尔曼 ,  V·魏纳 ,  M·洛伦茨 ,  A·鲍尔 ,  M·纳扎雷 ,  H·马特

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/4535 ,  A61P7/02 ,  C07D409/14 ,  C07D333/38 ,  C07D405/12 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14

CPC classification number: C07D211/58 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其中R1；R2；R3；V；G1和G2具有权利要求指出的含义。式I化合物是有价值的药理学活性化合物。它们显示强的抗血栓形成作用并且适用于例如治疗和预防心血管障碍，如血栓性疾病或再狭窄。它们是凝血酶Xa因子的可逆性抑制剂，并且通常可用于存在Xa因子活性异常的疾病或者用于治疗或预防需要抑制Xa因子的病症。本发明还涉及式I化合物的制备方法，其用途，特别是作为药物活性组分的用途以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：CN101663293B

公开(公告)日：2013-07-31

申请号：CN200880013208.X

申请日：2008-04-09

Applicant: 塞诺菲-安万特股份有限公司

Inventor： M·纳扎雷 ,  G·策希 ,  M·尤斯特 ,  T·魏斯 ,  G·黑斯勒 ,  J·采奇

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明涉及式I的化合物，其中R1；R2；R3；R4；R5；R6；Z；A；B；E；X；Q；J；V；G和M具有权利要求书中所示的含义。式I的化合物是有价值的药理学活性化合物。它们表现出强的抗血小板聚集的作用，因此具有抗血栓形成作用，适用于例如治疗和预防心血管病症如血栓栓塞性疾病或再狭窄。它们是可逆的血小板ADP受体P2Y12的拮抗剂，通常可用于其中存在血小板ADP受体P2Y12不希望的活化的情况或用于治疗或预防需要抑制血小板ADP受体P2Y12的情况。本发明还涉及式I化合物的制备方法、其应用，特别是在药物中作为活性成分的应用、以及包含其的药物制剂。

公开(公告)号：CN101180296B

公开(公告)日：2011-10-19

申请号：CN200680017246.3

申请日：2006-05-06

Applicant: 塞诺菲-安万特股份有限公司

Inventor： M·瓦格纳 ,  M·乌尔曼 ,  V·魏纳 ,  M·洛伦茨 ,  A·鲍尔 ,  M·纳扎雷 ,  H·马特

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/4535 ,  A61P7/02 ,  C07D409/14 ,  C07D333/38 ,  C07D405/12 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14

CPC classification number: C07D211/58 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其中R1；R2；R3；V；G1和G2具有权利要求指出的含义。式I化合物是有价值的药理学活性化合物。它们显示强的抗血栓形成作用并且适用于例如治疗和预防心血管障碍，如血栓性疾病或再狭窄。它们是凝血酶Xa因子的可逆性抑制剂，并且通常可用于存在Xa因子活性异常的疾病或者用于治疗或预防需要抑制Xa因子的病症。本发明还涉及式I化合物的制备方法，其用途，特别是作为药物活性组分的用途以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：CN101687865A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200880022154.3

申请日：2008-06-11

Applicant: 塞诺菲-安万特股份有限公司

Inventor： J·阿朗索 ,  A·林登施密德 ,  M·纳扎雷 ,  O·勒克亚克 ,  M·乌尔曼 ,  N·哈兰

IPC: C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/14

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/14

Abstract: 苯并咪唑和氮杂苯并咪唑的区域选择性金属催化合成。本发明涉及用于区域选择性合成式I化合物的方法，其中R1；R2；R3；R4；J1；J2；J3；J4和G具有权利要求中指出的含义。本发明提供由2-卤代-硝基芳烃和N-取代酰胺制备式(I)的多种不对称多官能N-取代的苯并咪唑或氮杂苯并咪唑的直接金属如钯或铜区域选择性催化方法，所述方法用于生产药物、诊断试剂、液晶、聚合物、除草剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀寄生物剂、杀昆虫剂、杀螨剂和杀节肢动物剂。