三氧化二砷缓释小丸及其制备方法

    公开(公告)号:CN111184703B

    公开(公告)日:2023-03-28

    申请号:CN201811371963.7

    申请日:2018-11-15

    Abstract: 本发明属医药技术和药物制剂领域,涉及一种三氧化二砷缓释小丸及其制备方法和应用。本发明由包含三氧化二砷的药物丸芯和包裹在丸芯外的缓释包衣层制成三氧化二砷缓释小丸,所述的药物丸芯由三氧化二砷、填充剂和粘合剂组成,所述的缓释包衣层由肠溶性高分子材料或水不溶性高分子材料、增塑剂、致孔剂和/或抗粘剂组成。该三氧化二砷缓释小丸可以实现10%~30%(0.5~2h),40%~60%(4~8h)和≥90%(24h)的释放度范围。制得的缓释小丸用于制备口服治疗急性非淋巴细胞性白血病药物,以急性早幼粒细胞白血病疗效最为显著;以及用于制备口服治疗慢性粒细胞性白血病及慢粒急变期、肝癌、肺癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌、宫颈癌等的药物。

    三氧化二砷缓释小丸及其制备方法

    公开(公告)号:CN111184703A

    公开(公告)日:2020-05-22

    申请号:CN201811371963.7

    申请日:2018-11-15

    Abstract: 本发明属医药技术和药物制剂领域,涉及一种三氧化二砷缓释小丸及其制备方法和应用。本发明由包含三氧化二砷的药物丸芯和包裹在丸芯外的缓释包衣层制成三氧化二砷缓释小丸,所述的药物丸芯由三氧化二砷、填充剂和粘合剂组成,所述的缓释包衣层由肠溶性高分子材料或水不溶性高分子材料、增塑剂、致孔剂和/或抗粘剂组成。该三氧化二砷缓释小丸可以实现10%~30%(0.5~2h),40%~60%(4~8h)和≥90%(24h)的释放度范围。制得的缓释小丸用于制备口服治疗急性非淋巴细胞性白血病药物,以急性早幼粒细胞白血病疗效最为显著;以及用于制备口服治疗慢性粒细胞性白血病及慢粒急变期、肝癌、肺癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌、宫颈癌等的药物。

    一种防治主动脉夹层的仿生纳米药物及其制备方法

    公开(公告)号:CN112716899B

    公开(公告)日:2022-03-18

    申请号:CN201910964752.2

    申请日:2019-10-11

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药物制剂和纳米医学技术领域,涉及一种防治主动脉夹层的仿生纳米药物,具体涉及一种单核/巨噬细胞膜仿生修饰的多药共载抗炎脂质体及其制备方法。本发明的脂质体由阳离子磷脂与中性磷脂组成,其内部可实现多种抗炎药的共载,脂质体表面共价修饰抗炎穿膜肽,再使用单核/巨噬细胞膜蛋白进行仿生化修饰。该仿生抗炎脂质体利用单核/巨噬细胞膜表面介导趋化的多种受体、黏附分子配体,实现对炎症部位的天然靶向作用,并借助白细胞自我识别分子的修饰减少网状内皮系统(RES)对脂质体的非特异性清除。本仿生抗炎脂质体可有效跨过血管内皮屏障,在主动脉夹层早期病变部位靶向聚集,释放抗炎药物,发挥协同抗炎作用,抑制炎症相关细胞趋化、浸润于病变部位,进而防治主动脉夹层的发生与发展。

    一种内载纳米前药的干细胞肿瘤靶向系统及其制备方法

    公开(公告)号:CN105457037A

    公开(公告)日:2016-04-06

    申请号:CN201410406485.4

    申请日:2014-08-18

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属生物医药技术和纳米医学技术领域,涉及一种内载纳米前药的干细胞肿瘤靶向系统及其制备方法。本发明以干细胞为细胞载体,通过细胞内吞内载纳米前药,制备的抗肿瘤靶向系统,其通式为:Stem cells—(RGD-PPCD)n。其中纳米前药具有靶向、缓释与酸敏释放特性,干细胞载体可以远程靶向肿瘤原发灶及转移灶。经体外实验结果表明,载药后的干细胞可保持其分裂增殖能力和肿瘤迁移特性,所构建的体系稳定,能保证药物以纳米前药的形式存在于细胞中达数天,且可对药物进行缓慢释放;体内实验结果表明,与原药和纳米前药相比,所构建的干细胞靶向系统可显著延长荷瘤动物的生存期,能保持荷瘤动物正常的神经行为学特征,发挥其高效、安全和持久的抗肿瘤疗效。

    一种RGD肽修饰的双层载药纳米粒及其制备方法

    公开(公告)号:CN103169664B

    公开(公告)日:2015-04-22

    申请号:CN201110441211.5

    申请日:2011-12-25

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于生物医药技术和纳米医学技术领域,涉及一种RGD肽修饰的双层载药阳离子纳米粒。本发明的纳米粒内核为聚乳酸-羟基乙酸PLGA载药层,外层为载有药物增敏剂的RGD修饰的阳离子聚合物层。该纳米粒可通过受体介导和静电吸附作用穿过血脑屏障,入脑后能富集于脑肿瘤组织,在RGD介导下穿透深入肿瘤实质,与肿瘤新生血管内皮细胞和肿瘤细胞特异结合,并通过内吞入胞。分散于外层的增敏剂首先释放,发挥逆转肿瘤耐药性的作用,分散于内层的药物随后缓慢释出,发挥药物高效、持久和安全的抗肿瘤疗效。

    一种布地奈德肠溶缓释微丸及其制备方法

    公开(公告)号:CN101108171A

    公开(公告)日:2008-01-23

    申请号:CN200610029025.X

    申请日:2006-07-17

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及药物肠溶制剂和缓控释制剂,具体涉及一种含布地奈德的肠溶缓释微丸及其制备方法。本发明由含药速释丸芯、缓释层及肠溶层组成,以布地奈德作为药物活性成分,配以药用载体辅料组成。本发明肠溶缓释微丸经释放度测定,结果显示,选择不同的肠溶材料、缓释材料,采用不同的包衣条件,所制得的微丸均在胃中不释放,进入小肠后开始缓慢释放,释放度结果均匀。本发明的肠溶缓释微丸能有效控制药物在胃中不释药,进入小肠才开始缓慢释药,且大部分药物在小肠远端、回盲部、结肠等病患区域释药。

    转铁蛋白-聚乙二醇-药物分子复合物及其制备药物的用途

    公开(公告)号:CN1911447B

    公开(公告)日:2010-05-12

    申请号:CN200610028503.5

    申请日:2006-06-30

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属化学制药领域,具体涉及转铁蛋白-聚乙二醇-药物分子复合物及其在肿瘤靶向治疗中的应用。本发明采用转铁蛋白为主动靶向配体,与PEG化药物共价结合成转铁蛋白-聚乙二醇-药物分子复合物,具有主动靶向与被动靶向的双重功能。体外实验结果表明能与肿瘤细胞表面转铁蛋白受体特异性结合,竞争转铁蛋白受体;体内实验结果表明,比原药及PEG化药物,血浆半衰期长,在肿瘤组织中的蓄积程度高,肿瘤抑瘤率显著高。本发明可进一步制备抗肿瘤药物产品,为临床提供肿瘤靶向治疗。

    转铁蛋白-聚乙二醇-药物分子复合物及其用途

    公开(公告)号:CN1911447A

    公开(公告)日:2007-02-14

    申请号:CN200610028503.5

    申请日:2006-06-30

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属化学制药领域,具体涉及转铁蛋白-聚乙二醇-药物分子复合物及其在肿瘤靶向治疗中的应用。本发明采用转铁蛋白为主动靶向配体,与PEG化药物共价结合成转铁蛋白-聚乙二醇-药物分子复合物,具有主动靶向与被动靶向的双重功能。体外实验结果表明能与肿瘤细胞表面转铁蛋白受体特异性结合,竞争转铁蛋白受体;体内实验结果表明,比原药及PEG化药物,血浆半衰期长,在肿瘤组织中的蓄积程度高,肿瘤抑瘤率显著高。本发明可进一步制备抗肿瘤药物产品,为临床提供肿瘤靶向治疗。

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