-
公开(公告)号：CN106631908A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201610820535.2
申请日：2016-09-13
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C277/08 , C07C279/06 , C07D207/404 , C07C315/04 , C07C317/14 , C07B59/00 , C07F5/02 , C07K7/64 , C07K1/13
CPC classification number: C07C277/08 , C07B59/001 , C07B59/002 , C07B59/008 , C07B2200/05 , C07C315/04 , C07D207/404 , C07F5/025 , C07K1/13 , C07K7/64 , C07C279/06 , C07C317/14
Abstract: 本发明公开了一种放射性碘标记方法，在反应溶剂中，于铜配位化合物存在下，使Ar‑B(OH)2与NanI反应获得Ar‑nI，实现放射性碘的标记。该方法特别适合于合成放射性碘标记的间碘苄胍及苯甲酸活化酯。本发明所涉及的标记方法具有标记条件温和，操作简单，标记前体价廉易得，对官能团有很好的容忍性及普适性，标记率、放射化学纯度及比活度均较高等优点。
-
公开(公告)号：CN106632571B
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201611191260.7
申请日：2016-12-21
Applicant: 厦门大学
IPC: C07J43/00 , C07B59/00 , A61K51/06 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了受体类分子靶向显像剂及其制备方法和应用，该显像剂具有一个聚乙二醇短链，通过“点击”反应与靶向雌激素受体的17α‑炔雌醇相连接，该显像剂具体结构通式如下：其中，17α‑炔雌醇作为靶向基团，聚乙二醇作为亲水基团，18F为放射性基团。该受体类分子靶向显像剂具有优良的生物性能，在雌激素受体阳性的乳腺癌肿瘤中具有较高的摄取,可以区分雌激素阳性受体和雌激素阴性受体，具有较强特异性，满足用作乳腺癌受体显像剂的条件。
-
公开(公告)号：CN111407900B
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN202010115833.8
申请日：2020-02-25
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , C07J43/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种雌激素受体靶向放射性示踪剂、制备方法及应用。该示踪剂为炔雌醇二聚体结构，其分子中包括两个相同的17α‑炔雌醇基团，通过一个聚乙二醇短链，应用“点击”化学反应进行一步标记放射性信号基团制备而成。该示踪剂在雌激素受体阳性的子宫、卵巢、乳腺癌细胞和肿瘤中具有较高的摄取,可以在体内外区分雌激素阳性受体和雌激素阴性受体，具有很强的特异性，满足用作乳腺癌雌激素受体显像剂的条件。该示踪剂的结构式为：
-
公开(公告)号：CN108586524B
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201810525197.9
申请日：2018-05-28
Applicant: 厦门大学
IPC: C07F9/34 , C07B59/00 , C09K11/06 , A61K51/08 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及一种应用于正电子发射显像剂制备的氟代氧化膦类化合物及其制备方法，其具有式I所示结构。本发明首次以氟代氧化膦为18F标记辅助基团，通过18F‑19F同位素交换的策略来构建正电子核素探针，这种标记方法条件温和、可直接在18F‑水溶液中反应，无需吹干18F‑，放射化学产率高、纯化方便、无需高效液相色谱分离纯化，在制备热敏感和溶剂敏感的多肽或蛋白质等生物分子的正电子药物领域具有广阔的应用前景。
-
公开(公告)号：CN111407900A
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN202010115833.8
申请日：2020-02-25
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , C07J43/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种雌激素受体靶向放射性示踪剂、制备方法及应用。该示踪剂为炔雌醇二聚体结构，其分子中包括两个相同的17α-炔雌醇基团，通过一个聚乙二醇短链，应用“点击”化学反应进行一步标记放射性信号基团制备而成。该示踪剂在雌激素受体阳性的子宫、卵巢、乳腺癌细胞和肿瘤中具有较高的摄取,可以在体内外区分雌激素阳性受体和雌激素阴性受体，具有很强的特异性，满足用作乳腺癌雌激素受体显像剂的条件。该示踪剂的结构式为：
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107253969B
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201710630151.9
申请日：2017-07-28
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明公开了一种核素标记的靶向探针化合物及其制备方法和应用，分子量为1kDa～50kDa，具有聚乙烯亚胺骨架和衍生自N‑乙酰葡萄糖胺或二乙酰基壳二糖酸的靶向基团，由放射性核素X标记与聚乙烯亚胺骨架上的亚氨基配位从而实现标记。本发明的核素标记的靶向探针化合物可用于体内肝纤维化检测，具有更短的成像时间、更高的成像质量、更广的成像深度以及更少的肾脏放射性积累等优点，更有利于早期肝纤维化的检测。同时，通过联合CT成像可得到精确的解剖学结构信号和功能信息，有利于肝纤维化的评估以及精确分期。
-
公开(公告)号：CN106631908B
公开(公告)日：2018-10-19
申请号：CN201610820535.2
申请日：2016-09-13
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C277/08 , C07C279/06 , C07D207/404 , C07C315/04 , C07C317/14 , C07B59/00 , C07F5/02 , C07K7/64 , C07K1/13
Abstract: 本发明公开了一种放射性碘标记方法，在反应溶剂中，于铜配位化合物存在下，使Ar‑B(OH)2与NanI反应获得Ar‑nI，实现放射性碘的标记。该方法特别适合于合成放射性碘标记的间碘苄胍及苯甲酸活化酯。本发明所涉及的标记方法具有标记条件温和，操作简单，标记前体价廉易得，对官能团有很好的容忍性及普适性，标记率、放射化学纯度及比活度均较高等优点。
-
公开(公告)号：CN108586524A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201810525197.9
申请日：2018-05-28
Applicant: 厦门大学
IPC: C07F9/34 , C07B59/00 , C09K11/06 , A61K51/08 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及一种应用于正电子发射显像剂制备的氟代氧化膦类化合物及其制备方法，其具有式I所示结构。本发明首次以氟代氧化膦为18F标记辅助基团，通过18F-19F同位素交换的策略来构建正电子核素探针，这种标记方法条件温和、可直接在18F-水溶液中反应，无需吹干18F-，放射化学产率高、纯化方便、无需高效液相色谱分离纯化，在制备热敏感和溶剂敏感的多肽或蛋白质等生物分子的正电子药物领域具有广阔的应用前景。
-
公开(公告)号：CN107253969A
公开(公告)日：2017-10-17
申请号：CN201710630151.9
申请日：2017-07-28
Applicant: 厦门大学
CPC classification number: C07H5/06 , A61K51/065 , C07B59/005 , C07B2200/05 , C07H1/00 , C09K11/06 , C09K2211/188
Abstract: 本发明公开了一种核素标记的靶向探针化合物及其制备方法和应用，分子量为1kDa～50kDa，具有聚乙烯亚胺骨架和衍生自N‑乙酰葡萄糖胺或二乙酰基壳二糖酸的靶向基团，由放射性核素X标记与聚乙烯亚胺骨架上的亚氨基配位从而实现标记。本发明的核素标记的靶向探针化合物可用于体内肝纤维化检测，具有更短的成像时间、更高的成像质量、更广的成像深度以及更少的肾脏放射性积累等优点，更有利于早期肝纤维化的检测。同时，通过联合CT成像可得到精确的解剖学结构信号和功能信息，有利于肝纤维化的评估以及精确分期。
-
公开(公告)号：CN106632571A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611191260.7
申请日：2016-12-21
Applicant: 厦门大学
IPC: C07J43/00 , C07B59/00 , A61K51/06 , A61K101/02
CPC classification number: C07J43/003 , A61K51/06 , C07B59/007 , C07B2200/05
Abstract: 本发明公开了受体类分子靶向显像剂及其制备方法和应用，该显像剂具有一个聚乙二醇短链，通过“点击”反应与靶向雌激素受体的17α‑炔雌醇相连接，该显像剂具体结构通式如下：其中，17α‑炔雌醇作为靶向基团，聚乙二醇作为亲水基团，18F为放射性基团。该受体类分子靶向显像剂具有优良的生物性能，在雌激素受体阳性的乳腺癌肿瘤中具有较高的摄取,可以区分雌激素阳性受体和雌激素阴性受体，具有较强特异性，满足用作乳腺癌受体显像剂的条件。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
10
records
(took 0.025 seconds)
