公开(公告)号：CN101910143B

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：CN200980101688.X

申请日：2009-01-16

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： 鈴木裕一 ,  元木贵史 ,  金子敏彦 ,  高石守 ,  石田祐 ,  武田邦稔 ,  北陽一 ,  山本昇 ,  A·卡恩 ,  P·季莫普洛斯

IPC: C07D279/08 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/542 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

CPC classification number: A61K31/542 ,  C07D279/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明公开式(I)表示的化合物或其药学可接受的盐或其溶剂合物，在式(I)中，环A是C6-14芳基等，L是-NReCO-等(其中Re是氢原子等)，环B是C6-14芳基等，X是C1-3亚烷基等，Y是单键等，Z是C1-3亚烷基等，R1和R2各自独立地是氢原子等，R3、R4、R5和R6独立地是氢原子、卤原子等，这些化合物具有Aβ产生抑制活性或BACE1抑制活性并且用作Aβ导致的神经变性疾病且以阿尔茨海默型痴呆为典型的预防或治疗剂。

公开(公告)号：CN101910169A

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200980101797.1

申请日：2009-02-09

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： 尾崎文博 ,  副岛太启 ,  石田祐 ,  乘岭吉彦 ,  来栖信之 ,  土井江梨子 ,  金子敏彦 ,  长谷川大树 ,  小林清明 ,  山本升

IPC: C07D451/06 ,  A61K31/439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/55 ,  A61P3/12 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P29/02 ,  A61P43/00 ,  C07D451/14 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D451/06 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供一种式(I)表示的化合物或其药学上允许的盐，具有优异的钠通道抑制作用，作为各种神经痛、神经障碍、癫痫、失眠及早泄等的治疗药以及镇痛药有用。[式中，Q表示1，2-亚乙基等，R1、R2及R3表示氢等，X1表示C1-6亚烷基等，X2表示C1-6亚烷基等，A1表示5-6元杂环基等，A2表示C6-14芳基等]。

公开(公告)号：CN103459401A

公开(公告)日：2013-12-18

申请号：CN201280006044.4

申请日：2012-01-19

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： 高石守 ,  石田祐

IPC: C07D513/04 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D513/04 ,  A61K31/542 ,  A61K45/06

Abstract: 本发明涉及式(I)的稠合的氨基二氢噻嗪衍生物及其可药用盐，其中X是氢或氟；R是一氟甲基或二氟甲基；所述化合物具有Aβ生成抑制作用或BACE1抑制作用，且可用作由Aβ引起的且以阿尔茨海默型痴呆为代表的神经变性疾病的预防或治疗剂。

公开(公告)号：CN102171221B

公开(公告)日：2013-11-06

申请号：CN200980138381.7

申请日：2009-09-28

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： 元木贵史 ,  武田邦稔 ,  北阳一 ,  高石守 ,  铃木裕一 ,  石田祐

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/542 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: 通式(I)化合物、其可药用盐或该化合物或盐的溶剂化物具有Aβ产生抑制活性或BACE 1抑制活性，因此可用作用于治疗由Aβ引起的神经变性疾病、特别是阿尔茨海默氏病的活性剂。式中，环A表示C6-14芳基等；L表示-NRLCO-(其中RL表示氢原子等)等；环B表示C6-14芳基等；X表示C1-3亚烷基等；Y表示C1-3亚烷基等；Z表示氧原子等；R1和R2彼此独立地表示氢原子等；R3、R4、R5和R6彼此独立地表示氢原子、卤素原子等。

公开(公告)号：CN101910143A

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200980101688.X

申请日：2009-01-16

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： 鈴木裕一 ,  元木贵史 ,  金子敏彦 ,  高石守 ,  石田祐 ,  武田邦稔 ,  北陽一 ,  山本昇 ,  A·卡恩 ,  P·季莫普洛斯

IPC: C07D279/08 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/542 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

CPC classification number: A61K31/542 ,  C07D279/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明公开式(I)表示的化合物或其药学可接受的盐或其溶剂合物，在式(I)中，环A是C6-14芳基等，L是-NReCO-等(其中Re是氢原子等)，环B是C6-14芳基等，X是C1-3亚烷基等，Y是单键等，Z是C1-3亚烷基等，R1和R2各自独立地是氢原子等，R3、R4、R5和R6独立地是氢原子、卤原子等，这些化合物具有Aβ产生抑制活性或BACE1抑制活性并且用作Aβ导致的神经变性疾病且以阿尔茨海默型痴呆为典型的预防或治疗剂。

公开(公告)号：CN111566082A

公开(公告)日：2020-08-21

申请号：CN201980006700.2

申请日：2019-01-29

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： 田中圭悟 ,  石田祐 ,  宫野雅之 ,  新京乐

IPC: C07C233/73 ,  A61K31/166 ,  A61P7/06 ,  A61P17/02 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C235/60

Abstract: 本发明提供了一种由式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中X和Y彼此相同或不同，并且表示氢原子、卤素原子、C1-6烷基基团、或C1-6烷氧基基团，其中所述C1-6烷氧基基团可以被C1-6烷氧基基团取代，并且Z和W彼此相同或不同，并且表示氢原子、卤素原子、或C1-6烷基基团。

公开(公告)号：CN102171221A

公开(公告)日：2011-08-31

申请号：CN200980138381.7

申请日：2009-09-28

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： 元木贵史 ,  武田邦稔 ,  北阳一 ,  高石守 ,  铃木裕一 ,  石田祐

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/542 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: 通式(I)化合物、其可药用盐或该化合物或盐的溶剂化物具有Aβ产生抑制活性或BACE1抑制活性，因此可用作用于治疗由Aβ引起的神经变性疾病、特别是阿尔茨海默氏病的活性剂。式中，环A表示C6-14芳基等；L表示-NRLCO-(其中RL表示氢原子等)等；环B表示C6-14芳基等；X表示C1-3亚烷基等；Y表示C1-3亚烷基等；Z表示氧原子等；R1和R2彼此独立地表示氢原子等；R3、R4、R5和R6彼此独立地表示氢原子、卤素原子等。