公开(公告)号：CN104292140B

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：CN201410422427.0

申请日：2014-08-25

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  王新杨 ,  王志强 ,  王雪敏 ,  李祥华 ,  徐晨俊 ,  陈娟 ,  陈悦 ,  夏超

IPC: C07C323/32 ,  C07C319/20 ,  C07D295/112 ,  C07D211/46 ,  C07D233/60 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种含有查尔酮骨架的法尼基硫代水杨酸类似物及制备方法和用途，所述含有查尔酮骨架的法尼基硫代水杨酸类似物是通式I所示的含有查尔酮骨架的FTA类似物及其药学上可接受的盐。本发明制备方便，可用于制备治疗肿瘤和炎症药物。

公开(公告)号：CN103450301B

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201310407846.2

申请日：2013-09-09

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  杨宇民 ,  王新杨 ,  王志强 ,  丰楠楠 ,  郭益冰 ,  王雪敏 ,  颜森森

IPC: C07H19/067 ,  C07H19/073 ,  C07H19/10 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类法尼基硫代水杨酸-核苷缀合物及其药学上可接受的盐，具有下述通式Ⅰ的结构：通式Ⅰ中：X=H，F，Cl或Br；R1代表H、OH、OAc、SH、-OP(O)(OH)2、-OPO3HNa、-OP(O)(ONa)2、-OPO3HK或-OP(O)(OK)2；R2代表H、OH、OAc或OCH3；R3代表H、OH、F、CN、OAc或OCH3；R4代表H、OH、F、CN、OAc或OCH3。本发明还提供了上述法尼基硫代水杨酸-核苷缀合物及其药学上可接受的盐的制备方法以及含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在制备抗肿瘤药物中的应用。

公开(公告)号：CN103880841A

公开(公告)日：2014-06-25

申请号：CN201410057931.5

申请日：2014-02-20

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  王新杨 ,  李祥华 ,  吴婷 ,  陈悦 ,  张亚雯 ,  王雪敏 ,  郑远

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种含有β-咔啉-3-酰亚肼基的HDAC抑制剂及其制备方法和用途，产品具有通式Ⅰ的结构；可以作为治疗和/或预防肝癌，胰腺癌，结肠癌，肺癌，胃癌，乳腺癌及卵巢癌等肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN102229580B

公开(公告)日：2014-02-26

申请号：CN201110122119.2

申请日：2011-05-12

Applicant: 南通大学

Inventor： 王新杨 ,  凌勇 ,  张丽颖 ,  高琦 ,  汪东庚 ,  陈广通 ,  赵育 ,  仇文倩 ,  陶金华 ,  赵喜

IPC: C07D277/46 ,  C07D277/40 ,  C07D417/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  A61P31/04 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P19/08

Abstract: 本发明公开了一种截短侧耳素衍生物、其制备方法及其医药用途。该类截短侧耳素衍生物是由截短侧耳素与带有2-不同取代胺基的烷基酰胺基-噻唑-4-甲基硫醇进行偶联得到的化合物。药理实验结果表明，本发明的截短侧耳素衍生物比截短侧耳素具有更优良的抗菌和抗耐药菌活性，因此，该类化合物可能适用于治疗临床上多种感染、炎症疾病。

公开(公告)号：CN103450301A

公开(公告)日：2013-12-18

申请号：CN201310407846.2

申请日：2013-09-09

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  杨宇民 ,  王新杨 ,  王志强 ,  丰楠楠 ,  郭益冰 ,  王雪敏 ,  颜森森

IPC: C07H19/067 ,  C07H19/073 ,  C07H19/10 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类法尼基硫代水杨酸-核苷缀合物及其药学上可接受的盐，具有下述通式Ⅰ的结构：通式Ⅰ中：X=H，F，Cl或Br；R1代表H、OH、OAc、SH、-OP(O)(OH)2、-OPO3HNa、-OP(O)(ONa)2、-OPO3HK或-OP(O)(OK)2；R2代表H、OH、OAc或OCH3；R3代表H、OH、F、CN、OAc或OCH3；R4代表H、OH、F、CN、OAc或OCH3。本发明还提供了上述法尼基硫代水杨酸-核苷缀合物及其药学上可接受的盐的制备方法以及含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在制备抗肿瘤药物中的应用。

公开(公告)号：CN103214422A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201310164379.5

申请日：2013-05-07

Applicant: 南通大学

Inventor： 王新杨 ,  凌勇 ,  肖幼安 ,  王志强 ,  高琦 ,  陈敏 ,  李杨 ,  仇文倩

IPC: C07D233/96 ,  A61K31/4174 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类医药技术领域，是一类新型取代胺基咪唑酮制备方法及抗癌作用。该化合物的结构通式为：在咪唑酮环中，一方面在通式I中，基团中，R1或R2可以分别独立地选自基团选自H，或C1～C12的饱和或不饱和的烷基、环烷基、链烯基，或带有O，N，S，卤素等杂原子的C1～C12的饱和或不饱和的烷基、环烷基、链烯基，或苯基、苄基，或取代苯基。另一方面在通式II中，基团可为饱和或不饱和的环状基团，其中R3可以分别独立地选自基团选自H，或C1～C12的饱和或不饱和的烷基、环烷基、链烯基，或带有O，N，S，卤素等杂原子的C1～C12的饱和或不饱和的烷基、环烷基、链烯基，或取代苯基；X可以为O，或S，或NH，或取代的N原子等。本化合物化学性质稳定，具有抑制肿瘤细胞生长，可以用来制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN104961666A

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：CN201410322465.9

申请日：2014-07-08

Applicant: 南通大学

Inventor： 王新杨 ,  陈向东 ,  汪辉 ,  凌勇 ,  高琦 ,  陈敏 ,  王晓丽 ,  钱海

IPC: C07C323/60 ,  C07C319/20 ,  C07D295/185 ,  C07D211/46 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/445 ,  A61P31/04 ,  A61P31/00

Abstract: 本发明公开了一种2-巯基乙酰胺类截短侧耳素衍生物及其药学上可接受的盐，它们的制备方法，含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在制备抗菌和抗耐药菌药物中的应用，化学结构式如通式Ⅰ所示：其中，C-24位羰基连接的Y表示为Y= 、Y= 或Y= 。本发明化合物可以单独或与一种或一种以上的药学上可接受的载体组合制成制剂以供给药，可分散粉末、颗粒剂等。本发明药物组合物的各种剂型可以按照药学领域中熟知的方法进行制备。这些药用制剂中可以含有与载体组合的本发明化合物剂量可以是0.005～5000mg/kg/天，也可根据疾病严重程度或剂型的不同使用剂量超出此剂量范围。。

公开(公告)号：CN104447450A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410322304.X

申请日：2014-07-08

Applicant: 南通大学

Inventor： 王新杨 ,  陈向东 ,  汪辉 ,  凌勇 ,  高琦 ,  陈敏 ,  王晓丽 ,  赵喜

IPC: C07C323/60 ,  C07C319/20 ,  C07D295/185 ,  C07D211/46 ,  A61K31/22 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种半胱氨酸酰胺类截短侧耳素衍生物，化学结构式如通式Ⅰ所示：其中C-24位羰基连接的Y表示为Y= 、Y= 或Y= ；还提供一种具有抗耐药菌活性的新型半胱氨酸酰胺类截短侧耳素衍生物及其药学上可接受的盐、其制备方法及其医药用途。药理实验结果表明，本发明的截短侧耳素衍生物具有更优良的抗菌和抗耐药菌活性，本发明化合物可以单独或与一种或一种以上的药学上可接受的载体组合制成制剂以供给药可以用口服剂型给药。本发明药物组合物的各种剂型可以按照药学领域中熟知的方法进行制备。这些药用制剂中可以含有与载体组合的例如0.05%～90%重量的活性成分，更常见约15～60%之间重量的活性成分。

公开(公告)号：CN104292140A

公开(公告)日：2015-01-21

申请号：CN201410422427.0

申请日：2014-08-25

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  王新杨 ,  王志强 ,  王雪敏 ,  李祥华 ,  徐晨俊 ,  陈娟 ,  陈悦 ,  夏超

IPC: C07C323/32 ,  C07C319/20 ,  C07D295/112 ,  C07D211/46 ,  C07D233/60 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种含有查尔酮骨架的法尼基硫代水杨酸类似物及制备方法和用途，所述含有查尔酮骨架的法尼基硫代水杨酸类似物是通式I所示的含有查尔酮骨架的FTA类似物及其药学上可接受的盐。本发明制备方便，可用于制备治疗肿瘤和炎症药物。

公开(公告)号：CN103113274A

公开(公告)日：2013-05-22

申请号：CN201310028119.5

申请日：2013-01-25

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  杨宇民 ,  王新杨 ,  肖幼安 ,  王志强 ,  丰楠楠 ,  颜森森 ,  惠易

IPC: C07C323/62 ,  C07C319/20 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种Ras和HDAC双重抑制剂及其制备方法和用途，具有通式Ⅰ、Ⅱ的结构，可用于制备治疗慢性炎症和治疗肝癌、胰腺癌、肺癌、乳腺癌、脑癌、结肠癌、胃癌的肿瘤的药物。