公开(公告)号：CN114315754B

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202111642489.9

申请日：2021-12-29

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  彭孝鹏 ,  李玲 ,  陈镜玄

IPC: C07D277/30 ,  C07D233/90 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/277 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药化学领域，具体涉及一种含取代2‑苯基噻唑‑5‑甲酰胺或2‑苯基咪唑‑5‑甲酰胺的异羟肟酸类化合物及其用途，该类化合物具有式(I)所示的结构，能够选择性作用于HDAC6，抑制癌细胞增殖和增强肿瘤免疫作用，具有高效的抗癌活性。因此，可用于制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂以及治疗和/或预防癌症的药物。

公开(公告)号：CN109438249A

公开(公告)日：2019-03-08

申请号：CN201811461871.8

申请日：2018-12-03

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  李玲 ,  吕琳 ,  全东令

IPC: C07C205/59 ,  C07C229/64 ,  C07C235/56 ,  C07C237/44 ,  C07C205/43 ,  C07C219/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种苯甲酸衍生物，该衍生物的化学结构如下式(I)所示，式(I)中，X为O或NH，R1为3,4,5-三甲氧基、3-硝基-4-甲氧基或3-氨基-4-甲氧基，R2为3,4,5-三甲氧基、3-硝基-4-甲氧基或3-氨基-4-甲氧基。本发明所述的苯甲酸衍生物具有抗肿瘤的生物活性。

公开(公告)号：CN113956233B

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202111230609.4

申请日：2021-10-22

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  李玲 ,  赵慧婷

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请公开了一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。所述酰胺类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示，本发明的酰胺类化合物能够结合E3泛素化连接酶，招募靶蛋白、引起目标蛋白的泛素化和降解，通过实现降解KRASG12C蛋白，且能够特异性降解KRASG12C，从而产生抗肿瘤活性，抗肿瘤活性效果好。

公开(公告)号：CN113956233A

公开(公告)日：2022-01-21

申请号：CN202111230609.4

申请日：2021-10-22

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  李玲 ,  赵慧婷

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请公开了一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。所述酰胺类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示，本发明的酰胺类化合物能够结合E3泛素化连接酶，招募靶蛋白、引起目标蛋白的泛素化和降解，通过实现降解KRASG12C蛋白，且能够特异性降解KRASG12C，从而产生抗肿瘤活性，抗肿瘤活性效果好。

公开(公告)号：CN110563732B

公开(公告)日：2021-11-26

申请号：CN201910830613.0

申请日：2019-09-04

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  李刚 ,  邓欣 ,  任益昌 ,  李玲

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种7‑(三甲氧基苯基)‑嘧啶并吡唑，该7‑(三甲氧基苯基)‑嘧啶并吡唑化学结构如下式（I）所示，式（I）中，R1是苯基，4‑甲基苯基，4‑甲氧基苯基，4‑三氟甲氧基苯基，4‑氟苯基，5‑(1‑甲基吲哚基)，4‑吗啡琳基苯基，5‑(1‑甲基吲唑基)。本化合物为抑制肿瘤细胞增殖提供一种新的抑制剂。（I）。

公开(公告)号：CN113402577A

公开(公告)日：2021-09-17

申请号：CN202110703665.9

申请日：2021-06-24

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  陈镜玄 ,  李玲

IPC: C07J43/00 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/58

Abstract: 本发明涉及一种甾体衍生物，该衍生物的化学结构如下式(I)所示，本发明所述的甾体衍生物具有抗炎的生物活性，在RAW264.7细胞中显著抑制LPS诱导的NO，在小鼠体内表现出明显的缓解结肠炎症的效果。

公开(公告)号：CN109438358A

公开(公告)日：2019-03-08

申请号：CN201811461869.0

申请日：2018-12-03

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  李玲 ,  吕琳 ,  全东令

IPC: C07D233/64 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种咪唑衍生物，该咪唑衍生物的化学结构如下式(I)所示，式(I)中，R是C1-C5的烷基、苯甲基、苯磺酸基、4-甲基苯磺酸基、3-硝基4-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、吲哚-6-基，吲哚-5-基、噻唑-5-基或者萘-1-基。本发明所述的咪唑衍生物具有抗肿瘤的生物活性。

公开(公告)号：CN110563732A

公开(公告)日：2019-12-13

申请号：CN201910830613.0

申请日：2019-09-04

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  李刚 ,  邓欣 ,  任益昌 ,  李玲

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种7-(三甲氧基苯基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶，该化合物的化学结构如下式(a)所示，式(a)中，R1是3-吲哚基、4-甲基苯基、苯基、4-甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、4-氟苯基、5-(1-甲基吲唑基)、6-吲哚基、3-甲基苯基、3,4-二甲基苯基、5-(1-甲基吲哚基)，3-(1-甲基吲哚基)、6-(1-甲基吲哚基)、4-N,N二甲基苯基、4-(1-甲基吡唑基)、4-乙烯基苯基、3-(1-羟甲基吲哚基)、3-氟-4-甲氧基苯基、3-氨基-4-甲氧基苯基、3-(1-Boc吲哚基)或4-羟甲基苯基。本发明所述的7-(三甲氧基苯基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶能够抑制肿瘤细胞增殖和微管蛋白的聚集，并且是细胞周期停留在G2/M期，这为抑制肿瘤细胞增值提供一种新型微管蛋白抑制剂。

公开(公告)号：CN111018780B

公开(公告)日：2022-12-02

申请号：CN201911098382.5

申请日：2019-11-12

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  彭孝鹏 ,  李玲 ,  任益昌 ,  刘进

IPC: C07D219/02 ,  A61K31/473 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种N‑羰基‑9，10‑二氢吖啶类化合物，其特征在于，该化合物的结构式如下式(Ⅰ)所示；式(Ⅰ)中，R1为烷氧基取代的苯基、醚基取代的苯基、环己烷或环丙烷。本发明所述N‑羰基‑9，10‑二氢吖啶类化合物对肿瘤细胞的抑制效果显著，可用于制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN114315754A

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202111642489.9

申请日：2021-12-29

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  彭孝鹏 ,  李玲 ,  陈镜玄

IPC: C07D277/30 ,  C07D233/90 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/277 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药化学领域，具体涉及一种含取代2‑苯基噻唑‑5‑甲酰胺或2‑苯基咪唑‑5‑甲酰胺的异羟肟酸类化合物及其用途，该类化合物具有式(I)所示的结构，能够选择性作用于HDAC6，抑制癌细胞增殖和增强肿瘤免疫作用，具有高效的抗癌活性。因此，可用于制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂以及治疗和/或预防癌症的药物。