公开(公告)号：CN114315754B

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202111642489.9

申请日：2021-12-29

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  彭孝鹏 ,  李玲 ,  陈镜玄

IPC: C07D277/30 ,  C07D233/90 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/277 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药化学领域，具体涉及一种含取代2‑苯基噻唑‑5‑甲酰胺或2‑苯基咪唑‑5‑甲酰胺的异羟肟酸类化合物及其用途，该类化合物具有式(I)所示的结构，能够选择性作用于HDAC6，抑制癌细胞增殖和增强肿瘤免疫作用，具有高效的抗癌活性。因此，可用于制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂以及治疗和/或预防癌症的药物。

公开(公告)号：CN111018780B

公开(公告)日：2022-12-02

申请号：CN201911098382.5

申请日：2019-11-12

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  彭孝鹏 ,  李玲 ,  任益昌 ,  刘进

IPC: C07D219/02 ,  A61K31/473 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种N‑羰基‑9，10‑二氢吖啶类化合物，其特征在于，该化合物的结构式如下式(Ⅰ)所示；式(Ⅰ)中，R1为烷氧基取代的苯基、醚基取代的苯基、环己烷或环丙烷。本发明所述N‑羰基‑9，10‑二氢吖啶类化合物对肿瘤细胞的抑制效果显著，可用于制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN117777102A

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202311656196.5

申请日：2023-12-05

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 曾振华 ,  陈建军 ,  陈婷 ,  黄俊力 ,  彭孝鹏 ,  马泽丽

IPC: C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明公开了一种BTK抑制剂及其制备方法与应用。该BTK抑制剂为如下式所示的化合物或其立体异构体、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶；#imgabs0#本发明提供的化合物结构新颖，测试结果表明其具有优异的BTK蛋白降解效率和抑制破骨细胞形成；该化合物的制备方法简便快捷，绿色安全，工艺路线成熟；该化合物或其立体异构体、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶可广泛应用于制备治疗与BTK活性或表达量相关疾病的药物中。

公开(公告)号：CN115010658B

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202210508656.9

申请日：2022-05-11

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  彭孝鹏

IPC: C07D213/64 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种化合物及其制备方法与应用，其结构为本发明公开的化合物结构新颖，能够选择性作用于HDAC6和PD‑L1，表现出良好的HDAC6酶和PD‑L1蛋白抑制活性；该化合物的制备方法工艺成熟、安全无污染，具有可工业推广的优势；该化合物可广泛应用于制备HDAC6抑制剂和/或PD‑L1抑制剂，以及制备治疗和/或预防癌症的药物。

公开(公告)号：CN115010658A

公开(公告)日：2022-09-06

申请号：CN202210508656.9

申请日：2022-05-11

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  彭孝鹏

IPC: C07D213/64 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种化合物及其制备方法与应用，其结构为本发明公开的化合物结构新颖，能够选择性作用于HDAC6和PD‑L1，表现出良好的HDAC6酶和PD‑L1蛋白抑制活性；该化合物的制备方法工艺成熟、安全无污染，具有可工业推广的优势；该化合物可广泛应用于制备HDAC6抑制剂和/或PD‑L1抑制剂，以及制备治疗和/或预防癌症的药物。

公开(公告)号：CN114315754A

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202111642489.9

申请日：2021-12-29

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  彭孝鹏 ,  李玲 ,  陈镜玄

IPC: C07D277/30 ,  C07D233/90 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/277 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药化学领域，具体涉及一种含取代2‑苯基噻唑‑5‑甲酰胺或2‑苯基咪唑‑5‑甲酰胺的异羟肟酸类化合物及其用途，该类化合物具有式(I)所示的结构，能够选择性作用于HDAC6，抑制癌细胞增殖和增强肿瘤免疫作用，具有高效的抗癌活性。因此，可用于制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂以及治疗和/或预防癌症的药物。

公开(公告)号：CN111018780A

公开(公告)日：2020-04-17

申请号：CN201911098382.5

申请日：2019-11-12

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  彭孝鹏 ,  李玲 ,  任益昌 ,  刘进

IPC: C07D219/02 ,  A61K31/473 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种N-羰基-9，10-二氢吖啶类化合物，其特征在于，该化合物的结构式如下式(Ⅰ)所示；式(Ⅰ)中，R1为烷氧基取代的苯基、醚基取代的苯基、环己烷或环丙烷。本发明所述N-羰基-9，10-二氢吖啶类化合物对肿瘤细胞的抑制效果显著，可用于制备抗癌药物。