公开(公告)号：CN110563732B

公开(公告)日：2021-11-26

申请号：CN201910830613.0

申请日：2019-09-04

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  李刚 ,  邓欣 ,  任益昌 ,  李玲

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种7‑(三甲氧基苯基)‑嘧啶并吡唑，该7‑(三甲氧基苯基)‑嘧啶并吡唑化学结构如下式（I）所示，式（I）中，R1是苯基，4‑甲基苯基，4‑甲氧基苯基，4‑三氟甲氧基苯基，4‑氟苯基，5‑(1‑甲基吲哚基)，4‑吗啡琳基苯基，5‑(1‑甲基吲唑基)。本化合物为抑制肿瘤细胞增殖提供一种新的抑制剂。（I）。

公开(公告)号：CN110563732A

公开(公告)日：2019-12-13

申请号：CN201910830613.0

申请日：2019-09-04

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  李刚 ,  邓欣 ,  任益昌 ,  李玲

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种7-(三甲氧基苯基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶，该化合物的化学结构如下式(a)所示，式(a)中，R1是3-吲哚基、4-甲基苯基、苯基、4-甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、4-氟苯基、5-(1-甲基吲唑基)、6-吲哚基、3-甲基苯基、3,4-二甲基苯基、5-(1-甲基吲哚基)，3-(1-甲基吲哚基)、6-(1-甲基吲哚基)、4-N,N二甲基苯基、4-(1-甲基吡唑基)、4-乙烯基苯基、3-(1-羟甲基吲哚基)、3-氟-4-甲氧基苯基、3-氨基-4-甲氧基苯基、3-(1-Boc吲哚基)或4-羟甲基苯基。本发明所述的7-(三甲氧基苯基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶能够抑制肿瘤细胞增殖和微管蛋白的聚集，并且是细胞周期停留在G2/M期，这为抑制肿瘤细胞增值提供一种新型微管蛋白抑制剂。

公开(公告)号：CN111018780B

公开(公告)日：2022-12-02

申请号：CN201911098382.5

申请日：2019-11-12

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  彭孝鹏 ,  李玲 ,  任益昌 ,  刘进

IPC: C07D219/02 ,  A61K31/473 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种N‑羰基‑9，10‑二氢吖啶类化合物，其特征在于，该化合物的结构式如下式(Ⅰ)所示；式(Ⅰ)中，R1为烷氧基取代的苯基、醚基取代的苯基、环己烷或环丙烷。本发明所述N‑羰基‑9，10‑二氢吖啶类化合物对肿瘤细胞的抑制效果显著，可用于制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN110551104A

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201910812479.1

申请日：2019-08-30

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  任益昌 ,  程斌斌

IPC: C07D403/04 ,  C07D231/56 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种苯并五元氮杂环衍生物，该化合物的化学结构如下式(I)所示；式(I)中，X为N或C；Y为C或N；R1为1-甲基-吲哚-5-基、1-甲基-吲唑-5-基、3,4,5-三甲氧基苯基或对甲基苯基；R2为3,4,5-三甲氧基苯基、对甲基苯基、1-甲基-吲哚-5-基、1-甲基-吲哚-4-基或1-甲基-吲哚-3-基。本发明所述的化合物能够抑制肿瘤细胞增殖，可用于制备抗肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN111529716B

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN202010488241.0

申请日：2020-06-02

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  邓欣 ,  麦瑞堯 ,  任益昌 ,  程斌斌

IPC: A61K47/64 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种多肽‑紫杉醇偶联物，该偶联物由2‑(吡啶‑2‑二硫基)‑乙氧基甲酸‑紫杉醇‑2'‑酯与SEQ ID NO：1所示的多肽桥接构成；其中所述的桥接是所述多肽的羧基端与2‑(吡啶‑2‑二硫基)‑乙氧基甲酸‑紫杉醇‑2'‑酯的2'位羟基连接。本偶联物既具有靶向作用，又可透过肿瘤细胞膜，因此可显著提高抗肿瘤的效果。

公开(公告)号：CN111529716A

公开(公告)日：2020-08-14

申请号：CN202010488241.0

申请日：2020-06-02

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  邓欣 ,  麦瑞堯 ,  任益昌 ,  程斌斌

IPC: A61K47/64 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种多肽-紫杉醇偶联物，该偶联物由2-(吡啶-2-二硫基)-乙氧基甲酸-紫杉醇-2'-酯与SEQ ID NO：1所示的多肽桥接构成；其中所述的桥接是所述多肽的羧基端与2-(吡啶-2-二硫基)-乙氧基甲酸-紫杉醇-2'-酯的2'位羟基连接。本偶联物既具有靶向作用，又可透过肿瘤细胞膜，因此可显著提高抗肿瘤的效果。

公开(公告)号：CN111303122A

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN202010262495.0

申请日：2020-04-07

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  程斌斌 ,  任益昌

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明涉及一种泊马度胺衍生物，该化合物的化学结构如下式(I)所示，式(I)中，R1是苯基或1,4-苯并二恶烷基；R2是氯或溴；R3是氢或3-甲基苯甲腈基；X为连接基团，该基团选自乙二胺、丙二胺、丁二胺、戊二胺、己二胺、哌嗪丁二酸、哌嗪戊二酸、哌嗪二甘醇酸、乙二胺丁二酸、乙二胺戊二酸、乙二胺二甘醇酸、丙二胺戊二酸、丁二胺戊二酸或戊二胺丙二酸。本发明所述的一种泊马度胺衍生物能够抑制程序性细胞死亡受体1/程序性细胞死亡配体1(PD-1/PD-L1)的相互结合，可用于制备PD-1/PD-L1抑制剂，该抑制剂的效果显著。

公开(公告)号：CN111018780A

公开(公告)日：2020-04-17

申请号：CN201911098382.5

申请日：2019-11-12

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈建军 ,  彭孝鹏 ,  李玲 ,  任益昌 ,  刘进

IPC: C07D219/02 ,  A61K31/473 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种N-羰基-9，10-二氢吖啶类化合物，其特征在于，该化合物的结构式如下式(Ⅰ)所示；式(Ⅰ)中，R1为烷氧基取代的苯基、醚基取代的苯基、环己烷或环丙烷。本发明所述N-羰基-9，10-二氢吖啶类化合物对肿瘤细胞的抑制效果显著，可用于制备抗癌药物。