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公开(公告)号：CN106974904B
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN201710151080.4
申请日：2017-03-14
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K31/352 , A61K31/7072 , A61K31/513 , A61K31/46 , A61K31/675 , A61K31/551 , A61K31/536 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了杨梅素及其衍生物的新用途和一种抗HIV感染的杀微生物剂。杨梅素能够抑制SEVI的形成，破坏成熟SEVI的结构，直接阻断SEVI引起的HIV感染增强，并且杨梅素本身还具有良好的抗HIV活性，可开发为具有拮抗SEVI和抗HIV的双功能杀微生物剂，最大程度地避免因精液中淀粉样纤维的存在而导致临床疗效不佳的可能；在精液存在的条件下，杨梅素能分别与叠氮胸苷、雷特格韦、马拉维若、替诺福韦、奈韦拉平、依法韦仑任意一种抗逆转录病毒药物协同抗HIV，可开发出含有杨梅素和抗逆转录病毒药物的多组分抗HIV感染杀微生物剂，同时作用于精液和病毒两个方面，发挥更好的临床抗HIV感染疗效。
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公开(公告)号：CN106176753A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201610567750.6
申请日：2016-07-15
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K31/517 , A61K45/06 , A61K31/22 , A61K31/4045 , A61K31/167 , A61K38/19 , A61P31/18
CPC classification number: A61K31/517 , A61K31/167 , A61K31/22 , A61K31/4045 , A61K38/191 , A61K45/06 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了RVX-208作为HIV-1潜伏感染逆转剂的应用，属于医药领域，涉及RVX-208(Apabetalone，RVX-000222)作为HIV-1潜伏感染逆转剂的应用。HIV-1难以在体内被完全清除的一个重要原因是HIV-1能够潜伏在静息的记忆CD4+T细胞中。本发明的RVX-208在体外具有良好的激活HIV-1潜伏细胞库的活性，尤其是可以高效激活HIV感染者体内的潜伏病毒库，且与其他作用机制的潜伏感染逆转剂如蛋白激酶C激活剂、组蛋白去乙酰化酶抑制剂及细胞因子等有较好的协同效果。与已知的BET抑制剂JQ1相比，其体外细胞毒性大大降低，用药安全且具有良好耐受。因此，RVX-208有望成为新型高效的HIV-1潜伏感染激活剂，从而达到彻底清除HIV-1潜伏感染库，实现HIV“功能性”治愈的目标。
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公开(公告)号：CN103948631B
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201410166156.7
申请日：2014-04-23
Applicant: 南方医科大学
Abstract: 本发明公开了一种抗HIV中药的有效部位及其制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：（1）称取地龙适量，加入无水乙醇，超声提取，滤液减压除去乙醇；（2）加入石油醚，超声溶解后抽滤，滤液中加入水萃取，取上相，减压除去石油醚；（3）将上述提取物上硅胶柱，以石油醚‑乙酸乙酯混合液梯度洗脱，收集石油醚‑乙酸乙酯比例为20：3的洗脱液，减压除去石油醚‑乙酸乙酯，得抗HIV的中药有效部位。本发明制备得到的抗HIV有效部位的CC50值为146.93±4.43 µg/ml，CC50值比其抗R5病毒感染活性的IC50值大得多，表明其可在较大浓度范围内对病毒感染产生抑制作用，而不对细胞造成较大的毒性。
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公开(公告)号：CN104127400B
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201410339752.0
申请日：2014-07-16
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K31/202 , A61K39/00 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了花生四烯酸（Arachidonic acid）在制备抗HIV疫苗或药物中的应用。本发明的花生四烯酸能抑制HIV中6-螺旋束的形成，具有较好的抗病毒活性，其IC50值为31.42±1.08µg/ml。该化合物细胞毒性较小，其CC50值为124.43±3.31µg/ml。该抗HIV化合物可在较大浓度范围内对病毒感染产生抑制作用，而不对细胞造成较大的毒性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106974904A
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201710151080.4
申请日：2017-03-14
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K31/352 , A61K31/7072 , A61K31/513 , A61K31/46 , A61K31/675 , A61K31/551 , A61K31/536 , A61P31/18
CPC classification number: A61K31/352 , A61K31/46 , A61K31/513 , A61K31/536 , A61K31/551 , A61K31/675 , A61K31/7072 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了杨梅素及其衍生物的新用途和一种抗HIV感染的杀微生物剂。杨梅素能够抑制SEVI的形成，破坏成熟SEVI的结构，直接阻断SEVI引起的HIV感染增强，并且杨梅素本身还具有良好的抗HIV活性，可开发为具有拮抗SEVI和抗HIV的双功能杀微生物剂，最大程度地避免因精液中淀粉样纤维的存在而导致临床疗效不佳的可能；在精液存在的条件下，杨梅素能分别与叠氮胸苷、雷特格韦、马拉维若、替诺福韦、奈韦拉平、依法韦仑任意一种抗逆转录病毒药物协同抗HIV，可开发出含有杨梅素和抗逆转录病毒药物的多组分抗HIV感染杀微生物剂，同时作用于精液和病毒两个方面，发挥更好的临床抗HIV感染疗效。
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公开(公告)号：CN103736100B
公开(公告)日：2017-06-09
申请号：CN201310728195.7
申请日：2013-12-25
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K47/54 , A61K39/395 , A61K9/02 , A61P31/18
Abstract: 预防HIV性传播的新型杀微生物剂酸酐修饰抗SEVI多克隆抗体，具有抗SEVI多克隆抗体，其中所述抗SEVI多克隆抗体通过合成SEVI多肽片段PAP248‑286，使用常规方法免疫家兔或其他试验动物，收集抗SEVI抗血清，纯化抗体IgG后获得。上述抗体通过酸酐修饰后得到本发明酸酐修饰抗SEVI多克隆抗体。该酸酐修饰抗SEVI多克隆抗体对HIV‑1假病毒株、实验室病毒株、临床分离株和抗HIV药物HIV‑1耐药株均有良好的抗病毒活性，并且该酸酐修饰抗SEVI多克隆抗体可以特异性结合SEVI，从而阻断精液中的SEVI对HIV病毒感染的增强作用。本发明有益效果在于，发明一种既拮抗SEVI对HIV感染的增强能力，其本身又具有高效抗HIV活性的双功能预防HIV性传播的候选杀微生物剂。
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公开(公告)号：CN103736100A
公开(公告)日：2014-04-23
申请号：CN201310728195.7
申请日：2013-12-25
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K47/48 , A61K39/395 , A61K9/02 , A61P31/18
Abstract: 预防HIV性传播的新型杀微生物剂酸酐修饰抗SEVI多克隆抗体，具有抗SEVI多克隆抗体，其中所述抗SEVI多克隆抗体通过合成SEVI多肽片段PAP248-286，使用常规方法免疫家兔或其他试验动物，收集抗SEVI抗血清，纯化抗体IgG后获得。上述抗体通过酸酐修饰后得到本发明酸酐修饰抗SEVI多克隆抗体。该酸酐修饰抗SEVI多克隆抗体对HIV-1假病毒株、实验室病毒株、临床分离株和抗HIV药物HIV-1耐药株均有良好的抗病毒活性，并且该酸酐修饰抗SEVI多克隆抗体可以特异性结合SEVI，从而阻断精液中的SEVI对HIV病毒感染的增强作用。本发明有益效果在于，发明一种既拮抗SEVI对HIV感染的增强能力，其本身又具有高效抗HIV活性的双功能预防HIV性传播的候选杀微生物剂。
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公开(公告)号：CN104127400A
公开(公告)日：2014-11-05
申请号：CN201410339752.0
申请日：2014-07-16
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K31/202 , A61K39/00 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了花生四烯酸（Arachidonicacid）在制备抗HIV疫苗或药物中的应用。本发明的花生四烯酸能抑制HIV中6-螺旋束的形成，具有较好的抗病毒活性，其IC50值为31.42±1.08μg/ml。该化合物细胞毒性较小，其CC50值为124.43±3.31μg/ml。该抗HIV化合物可在较大浓度范围内对病毒感染产生抑制作用，而不对细胞造成较大的毒性。
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公开(公告)号：CN103948631A
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：CN201410166156.7
申请日：2014-04-23
Applicant: 南方医科大学
Abstract: 本发明公开了一种抗HIV中药的有效部位及其制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：（1）称取地龙适量，加入无水乙醇，超声提取，滤液减压除去乙醇；（2）加入石油醚，超声溶解后抽滤，滤液中加入水萃取，取上相，减压除去石油醚；（3）将上述提取物上硅胶柱，以石油醚-乙酸乙酯混合液梯度洗脱，收集石油醚-乙酸乙酯比例为20：3的洗脱液，减压除去石油醚-乙酸乙酯，得抗HIV的中药有效部位。本发明制备得到的抗HIV有效部位的CC50值为146.93±4.43μg/ml，CC50值比其抗R5病毒感染活性的IC50值大得多，表明其可在较大浓度范围内对病毒感染产生抑制作用，而不对细胞造成较大的毒性。
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