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公开(公告)号：CN109438263A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811432045.0
申请日：2018-11-28
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07C217/58 , C07C271/20 , C07C43/23 , C07C233/36 , C07C229/22 , C07C323/58 , C07D319/18 , C07D405/12 , C07D207/16 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种含取代联苯的萘，该萘的化学结构如下式(I)所示，式(I)中，R1是氢或1，4-二氧六环基，R2是乙二胺、N,N-二甲基乙二胺、N-叔丁氧羰基-1,2-乙二胺、羟基、乙醇胺、乙酰乙二胺、D-丝氨酸、顺式-4-羟基-L-脯氨酸、L-半胱氨酸、2-甲基丙氨酸。本发明所述的一种含取代联苯的萘能够抑制程序性细胞死亡受体1/程序性细胞死亡配体1(PD1/PD-L1)的相互结合，可用于制备PD1/PD-L1抑制剂，该抑制剂的效果显著。
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公开(公告)号：CN109336857A
公开(公告)日：2019-02-15
申请号：CN201811342230.0
申请日：2018-11-13
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D311/30 , C07D407/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种含取代联苯的黄酮，该黄酮化学结构如下式(I)所示，式(I)中，R1是甲氧基、N-乙酰基乙二胺基、乙二胺基、哌嗪基、乙酰哌嗪基、乙基哌嗪基、异丙基哌嗪基、叔丁氧羰基哌嗪基或环丙基甲基哌嗪，R2是氢、氟或甲基，R3为氢或1，4-二氧六环基。本发明所述的一种含取代联苯的黄酮能够抑制程序性细胞死亡受体1/程序性细胞死亡配体1(PD1/PD-L1)的相互结合，可用于制备PD1/PD-L1抑制剂，该抑制剂的效果显著。
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公开(公告)号：CN115403510B
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202210967027.2
申请日：2022-08-11
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D211/60 , C07D211/62 , C07C253/30 , C07C255/54 , A61P35/00 , A61K31/277 , A61K31/445 , A61K31/4545
Abstract: 本发明涉及一种PD‑L1/CXCL12双靶点抑制剂。该化合物的化学结构如下式(I)所示，式(I)中，其中，R1代表Br、Cl；R2代表H、R3代表X代表H、本发明所述的一种PD‑L1/CXCL12双靶点抑制剂能够抑制PD‑1/PD‑L1的相互结合，以及CXCL12/CXCR4的结合，该抑制剂的在小鼠黑色素瘤荷瘤实验中，表现出很好的抑瘤效果。
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公开(公告)号：CN111529716B
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN202010488241.0
申请日：2020-06-02
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K47/64 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种多肽‑紫杉醇偶联物，该偶联物由2‑(吡啶‑2‑二硫基)‑乙氧基甲酸‑紫杉醇‑2'‑酯与SEQ ID NO：1所示的多肽桥接构成；其中所述的桥接是所述多肽的羧基端与2‑(吡啶‑2‑二硫基)‑乙氧基甲酸‑紫杉醇‑2'‑酯的2'位羟基连接。本偶联物既具有靶向作用，又可透过肿瘤细胞膜，因此可显著提高抗肿瘤的效果。
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公开(公告)号：CN111529716A
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN202010488241.0
申请日：2020-06-02
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K47/64 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种多肽-紫杉醇偶联物，该偶联物由2-(吡啶-2-二硫基)-乙氧基甲酸-紫杉醇-2'-酯与SEQ ID NO：1所示的多肽桥接构成；其中所述的桥接是所述多肽的羧基端与2-(吡啶-2-二硫基)-乙氧基甲酸-紫杉醇-2'-酯的2'位羟基连接。本偶联物既具有靶向作用，又可透过肿瘤细胞膜，因此可显著提高抗肿瘤的效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111303122A
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN202010262495.0
申请日：2020-04-07
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , A61P35/00 , A61K31/4545 , A61K31/496
Abstract: 本发明涉及一种泊马度胺衍生物，该化合物的化学结构如下式(I)所示，式(I)中，R1是苯基或1,4-苯并二恶烷基；R2是氯或溴；R3是氢或3-甲基苯甲腈基；X为连接基团，该基团选自乙二胺、丙二胺、丁二胺、戊二胺、己二胺、哌嗪丁二酸、哌嗪戊二酸、哌嗪二甘醇酸、乙二胺丁二酸、乙二胺戊二酸、乙二胺二甘醇酸、丙二胺戊二酸、丁二胺戊二酸或戊二胺丙二酸。本发明所述的一种泊马度胺衍生物能够抑制程序性细胞死亡受体1/程序性细胞死亡配体1(PD-1/PD-L1)的相互结合，可用于制备PD-1/PD-L1抑制剂，该抑制剂的效果显著。
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公开(公告)号：CN109761952A
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201910136927.0
申请日：2019-02-25
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D319/18 , C07D405/12 , C07C255/54 , C07D207/12 , C07D205/04 , C07D207/16 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物，该化合物的化学结构如下式(I)所示，式(I)中，R1是氨基乙酸基、(R)-吡咯烷-3-甲酸基、(R)-3-吡咯烷醇基、(S)-吡咯烷-3-甲酸基、(S)-3-吡咯烷醇基、氮杂环丁烷-3-羧酸基、(3R,5S)-5-羟基甲基-3-吡咯烷醇基、反式-4-氟-3-羟基吡咯烷基、3-甲基-3-氮杂环丁醇基、4-(羟甲基)吡咯烷-3-醇基、N,N-二甲基乙二胺基、3-羟基吡咯烷基、2-甲基丙氨酸基、3-羟基氮杂环丁基，R2是氢、1,4-二氧六环基。本发明所述的一种含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物能够抑制程序性细胞死亡受体1/程序性细胞死亡配体1(PD-1/PD-L1)的相互结合，可用于制备PD-1/PD-L1抑制剂，该抑制剂的效果显著。
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公开(公告)号：CN109503546A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201910023110.2
申请日：2019-01-10
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D319/18 , C07D405/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种间苯二酚二苯甲醚，该化合物的化学结构如下式(I)所示，式(I)中，R1是2-甲基丙氨酸基、哌嗪基、乙酰哌嗪基、甲基哌嗪基、乙基哌嗪基、异丙基哌嗪基、环丙基哌嗪基、叔丁氧羰基哌嗪基、环丙基甲基哌嗪基、N-叔丁氧羰基-1,2-乙二胺基、N,N-二甲基乙二胺基、乙二胺基、3-羟基氮杂环丁基。本发明所述的间苯二酚二苯甲醚能够抑制程序性细胞死亡受体1/程序性细胞死亡配体1(PD-1/PD-L1)的相互结合，可用于制备PD-1/PD-L1抑制剂，该抑制剂的效果显著。
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公开(公告)号：CN115403510A
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202210967027.2
申请日：2022-08-11
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D211/60 , C07D211/62 , C07C253/30 , C07C255/54 , A61P35/00 , A61K31/277 , A61K31/445 , A61K31/4545
Abstract: 本发明涉及一种PD‑L1/CXCL12双靶点抑制剂。该化合物的化学结构如下式(I)所示，式(I)中，其中，R1代表Br、Cl；R2代表H、R3代表X代表H、本发明所述的一种PD‑L1/CXCL12双靶点抑制剂能够抑制PD‑1/PD‑L1的相互结合，以及CXCL12/CXCR4的结合，该抑制剂的在小鼠黑色素瘤荷瘤实验中，表现出很好的抑瘤效果。
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公开(公告)号：CN109456284A
公开(公告)日：2019-03-12
申请号：CN201811342256.5
申请日：2018-11-13
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D295/112 , C07D319/18 , C07D295/15 , C07C231/12 , C07C233/36 , C07C45/74 , C07C49/84 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种含取代联苯的查尔酮，该查尔酮的化学结构如下式(I)所示，式(I)中，R1是甲氧基、N-乙酰基乙二胺基、哌嗪基、乙酰哌嗪基、乙基哌嗪基、异丙基哌嗪基、环丙基哌嗪基、1-叔丁氧羰基-2-甲基哌嗪基、环丙基甲基哌嗪基或1-(3-硝基苯基)哌嗪基，R2是氢、氟或甲基，R3为氢或1，4-二氧六环基。本发明所述的一种含取代联苯的查尔酮能够抑制程序性细胞死亡受体1/程序性细胞死亡配体1(PD1/PD-L1)的相互结合，可用于制备PD1/PD-L1抑制剂，该抑制剂的效果显著。
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