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公开(公告)号：CN101249266A
公开(公告)日：2008-08-27
申请号：CN200810052636.5
申请日：2008-04-08
Applicant: 南开大学
IPC: A61K47/34 , A61K47/48 , A61K45/00 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61K31/704 , C07J63/00 , C08G65/48 , A61P1/16 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种纳米肝靶向两亲性嵌段共聚物给药系统及制备方法。以可生物降解并具有良好生物相容性的肝靶向两亲性嵌段共聚物作为载体材料，通过溶剂透析法或溶剂挥发法包埋治疗肝脏疾病的药物得到纳米肝靶向给药系统，其中载体材料与药物的质量比为1∶0.1～1.2。本发明操作简单、条件温和、原料廉价，制备的给药系统具有良好的生物相容性，兼具主动和被动靶向的双重功效，可通过注射的方法实现对肝脏的高度靶向和缓释给药，可以解决目前抗癌药物靶向性差和生物利用率低的缺点，提高患者生存质量，具有广阔应用前景。
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公开(公告)号：CN101642573B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN200910070231.9
申请日：2009-08-25
Applicant: 南开大学
IPC: A61K47/36 , A61K47/28 , A61K45/00 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P1/16
Abstract: 一种壳聚糖基肝靶向纳米粒子给药系统，以甘草次酸修饰壳聚糖的衍生物作为载体材料，包埋抗癌药物而制成，纳米粒的粒径为50nm～300nm，载药率为5～40％；所述载体材料为甘草次酸-硫酸酯壳聚糖或甘草次酸-羧甲基壳聚糖，包埋抗癌药物为阿霉素、紫杉醇或羟基喜树碱。本发明的有益效果是：壳聚糖及其衍生物无毒，生物相容性好，具有抗肿瘤的效果，本发明将甘草次酸的趋肝性及壳聚糖衍生物优良的生物学性能结合起来，开发并制备了一类新型的肝靶向给药系统；该肝靶向纳米粒子给药系统具有药物缓释功能及肝靶向性，用于肝脏疾病的治疗可减少药物用量和给药次数、降低药物毒副作用、提高药效，具有良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101642573A
公开(公告)日：2010-02-10
申请号：CN200910070231.9
申请日：2009-08-25
Applicant: 南开大学
IPC: A61K47/36 , A61K47/28 , A61K45/00 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P1/16
Abstract: 一种壳聚糖基肝靶向纳米粒子给药系统，以甘草次酸修饰壳聚糖的衍生物作为载体材料，包埋抗癌药物而制成，纳米粒的粒径为50nm～300nm，载药率为5～40％；所述载体材料为甘草次酸-硫酸酯壳聚糖或甘草次酸-羧甲基壳聚糖，包埋抗癌药物为阿霉素、紫杉醇或羟基喜树碱。本发明的有益效果是：壳聚糖及其衍生物无毒，生物相容性好，具有抗肿瘤的效果，本发明将甘草次酸的趋肝性及壳聚糖衍生物优良的生物学性能结合起来，开发并制备了一类新型的肝靶向给药系统；该肝靶向纳米粒子给药系统具有药物缓释功能及肝靶向性，用于肝脏疾病的治疗可减少药物用量和给药次数、降低药物毒副作用、提高药效，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN101254308B
公开(公告)日：2010-09-15
申请号：CN200810052635.0
申请日：2008-04-08
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及到一种新型肝靶向药物载体——甘草次酸-聚乙二醇/壳聚糖或壳聚糖衍生物肝靶向复合给药系统。制备这种纳米给药系统时，先将肝靶向小分子甘草次酸通过不同位点修饰氨基聚乙二醇，制备成水溶性的大分子肝靶向化合物，按一定比例与含药壳聚糖或壳聚糖衍生物溶液混合，搅拌条件加入离子交联剂，经物理缠绕、静电相互作用自发形成纳米粒的同时引入靶向基团。本发明引入靶向基团的方法新颖，成球简单，条件温和，靶向基团的含量高(甘草次酸的质量分数为5～30％)。本发明对肝癌细胞的杀伤能力强，体外细胞实验显示给药系统对肝细胞有很强的结合能力，高的靶向基团含量可提高给药系统的肝靶向能力，实现对肝脏的靶向定位，为肝癌的治疗开辟新的途径。
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公开(公告)号：CN101549158A
公开(公告)日：2009-10-07
申请号：CN200910068769.6
申请日：2009-05-08
Applicant: 南开大学
IPC: A61K47/36 , A61K47/28 , A61K47/18 , A61K9/14 , A61K31/704 , A61K31/513 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 一种海藻酸钠肝靶向纳米给药系统，以海藻酸钠为载体材料，以甘草次酸为肝靶向化合物，通过甘草次酸的羧基与乙二胺反应制得单端修饰甘草次酸－乙二胺，再通过海藻酸钠的羧基与甘草次酸－乙二胺的胺基反应制得甘草次酸－海藻酸钠，最后将甘草次酸－海藻酸钠通过钙离子交联制得海藻酸钠肝靶向载药纳米粒。本发明的有益效果：本发明制备的肝靶向纳米给药系统具有高度肝脏靶向性，对亲水性抗癌药物和疏水性抗癌药物可同时进行包封或只对单一抗癌药物进行包封，具有药物缓释功能、可减少药物用量和给药次数、降低药物毒副作用、提高药效，制备方法简单实用，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN101254308A
公开(公告)日：2008-09-03
申请号：CN200810052635.0
申请日：2008-04-08
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及到一种新型肝靶向药物载体——甘草次酸－聚乙二醇/壳聚糖或壳聚糖衍生物肝靶向复合给药系统。制备这种纳米给药系统时，先将肝靶向小分子甘草次酸通过不同位点修饰氨基聚乙二醇，制备成水溶性的大分子肝靶向化合物，按一定比例与含药壳聚糖或壳聚糖衍生物溶液混合，搅拌条件加入离子交联剂，经物理缠绕、静电相互作用自发形成纳米粒的同时引入靶向基团。本发明引入靶向基团的方法新颖，成球简单，条件温和，靶向基团的含量高(甘草次酸的质量分数为5～30％)。本发明对肝癌细胞的杀伤能力强，体外细胞实验显示给药系统对肝细胞有很强的结合能力，高的靶向基团含量可提高给药系统的肝靶向能力，实现对肝脏的靶向定位，为肝癌的治疗开辟新的途径。
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公开(公告)号：CN101249266B
公开(公告)日：2010-06-02
申请号：CN200810052636.5
申请日：2008-04-08
Applicant: 南开大学
IPC: A61K47/34 , A61K47/48 , A61K45/00 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61K31/704 , C07J63/00 , C08G65/48 , A61P1/16 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种纳米肝靶向两亲性嵌段共聚物给药系统及制备方法。以可生物降解并具有良好生物相容性的肝靶向两亲性嵌段共聚物作为载体材料，通过溶剂透析法或溶剂挥发法包埋治疗肝脏疾病的药物得到纳米肝靶向给药系统，其中载体材料与药物的质量比为1∶0.1～1.2。本发明操作简单、条件温和、原料廉价，制备的给药系统具有良好的生物相容性，兼具主动和被动靶向的双重功效，可通过注射的方法实现对肝脏的高度靶向和缓释给药，可以解决目前抗癌药物靶向性差和生物利用率低的缺点，提高患者生存质量，具有广阔应用前景。
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