3-氟吡啶-2-甲醇的一种新合成方法

    公开(公告)号:CN111004171A

    公开(公告)日:2020-04-14

    申请号:CN201911313606.X

    申请日:2019-12-18

    Applicant: 南开大学

    Abstract: 本发明涉及化合物制备领域,具体地,涉及3-氟吡啶-2-甲醇的一种新合成方法。3-氟吡啶-2-甲醇具有式V所示结构,本发明以价格低廉的喹啉酸为起始原料,通过酸酐化、酯化、氨化、氨基氟化、酯基还原等步骤,得到目标产物3-氟吡啶-2-甲醇,其结构经1HNMR和13CNMR表征。这是一种全新的3-氟吡啶-2-甲醇的合成方法,该方法成本低廉,工艺简单,收率高,质量好,具有较高的工业化价值。

    具有抗脑胶质瘤活性的新型嘌呤酮和咪唑并三嗪酮类衍生物

    公开(公告)号:CN112442036A

    公开(公告)日:2021-03-05

    申请号:CN201910805099.5

    申请日:2019-09-03

    Applicant: 南开大学

    Abstract: 本发明涉及抗脑胶质瘤药物的技术领域,涉及化合物1H‑嘌呤‑6(9H)‑酮(A)和3H‑咪唑[4,5‑d][1,2,3]‑三嗪‑4(7H)‑酮类(B)的合成及它们的抗脑胶质瘤活性。其中,R为氢、甲基、乙基;R1为苯基,4‑氯苯基,2‑吡啶基,苄基,1‑苯基乙基,2‑苯基乙基,2‑氟苄基,3‑氟苄基,4‑氟苄基,4‑氯苄基,2,4‑二氟苄基;R2为氢,甲基,乙基。抗脑胶质瘤活性结果表明,大部分化合物在20μM浓度下具有良好的抗脑胶质瘤活性,化合物CHA39,(RR1==4C‑H氯3,苯R基1=)2和,4B‑1二2(氟R=苄C基H,3R,2R=1=C4H‑2氯CH苄3)基、)B显9(示R=很好的抗癌活性,抗人脑星形胶质母细胞瘤U‑118MG的IC50值分别为0.6μM,0.4μM和0.8μM,优于对照药替莫唑胺(IC50=1.7μM)。

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