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公开(公告)号：CN116162047A
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202310201568.9
申请日：2023-03-06
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07C317/44 , C07C317/46 , C07C315/00 , A61K31/216 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种(Z)‑4‑烃基‑2‑氟‑4‑磺酰基‑2‑丁烯酸酯类化合物或其药学上可接受的盐，其结构通式如下式(I)所示：本发明公开了式(I)化合物的一种高效、简单、高区域、高立体选择性合成方法，该串联反应选择性地在底物的4位上发生磺酰化反应，同时在温和条件下断开惰性C‑F键，合成Z构型单氟烯基羧酸酯，具有条件温和、产率高、底物普适性广、区域和立体选择性高等优点。本申请所述的(Z)‑4‑烃基‑2‑氟‑4‑磺酰基‑2‑丁烯酸酯类化合物或其药学上可接受的盐，还具有良好的抗肿瘤和抗菌活性。
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公开(公告)号：CN109503658B
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN201910004068.X
申请日：2019-01-03
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种E‑3‑芳基‑1‑氟‑1,3‑丁二烯膦酸酯类化合物，和金属钯催化的高区域和高立体选择性的偶联脱氟的合成方法，以及所述E‑3‑芳基‑1‑氟‑1,3‑丁二烯膦酸酯类化合物作为酶抑制剂以及制备抗肿瘤药物中的应用。所述化合物的结构如下式(1)所示：其中：取代基R1，R2为烷基，或者R1R2相连形成C3‑C6环烷基，R3选自取代或未取代的芳基。本发明方法简便、条件温和、底物适用性好，产率优良，目标物的收率可达到80％‑94％，区域选择性高，偶联反应选择性地在联烯2,3‑位双键上发生，并同时发生脱氟反应，高立体选择性地合成E‑构型的单氟烯基膦酸酯。
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公开(公告)号：CN109503658A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201910004068.X
申请日：2019-01-03
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种E-3-芳基-1-氟-1,3-丁二烯膦酸酯类化合物，和金属钯催化的高区域和高立体选择性的偶联脱氟的合成方法，以及所述E-3-芳基-1-氟-1,3-丁二烯膦酸酯类化合物作为酶抑制剂以及制备抗肿瘤药物中的应用。所述化合物的结构如下式(1)所示： 其中：取代基R1，R2为烷基，或者R1R2相连形成C3-C6环烷基，R3选自取代或未取代的芳基。本发明方法简便、条件温和、底物适用性好，产率优良，目标物的收率可达到80％-94％，区域选择性高，偶联反应选择性地在联烯2,3-位双键上发生，并同时发生脱氟反应，高立体选择性地合成E-构型的单氟烯基膦酸酯。
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公开(公告)号：CN105348321A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201510769576.9
申请日：2015-11-11
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07F9/40
Abstract: 一种高位置、高立体选择性的具有式Ⅰ结构的α,α-二氟亚甲基烯基膦酸酯的合成方法，其特征在于：以α,α-二氟亚甲基-β-联烯膦酸酯为原料，加入芳基或芳乙烯基硼酸RB(OH)2，在催化剂醋酸钯Pd(OAc)2和膦配体的作用下，发生芳基/烯基氢化反应，制得E构型的α,α-二氟亚甲基烯基膦酸酯；其中，取代基R为芳乙烯基、芳基或杂芳基。该合成方法简便、条件温和、产率高，目标物含氟烯基膦酸酯的收率可达到71％-94％，E构型选择性高。
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公开(公告)号：CN102079760A
公开(公告)日：2011-06-01
申请号：CN201010604843.4
申请日：2010-12-24
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07F9/6574
Abstract: 本发明公开了一种α-二氟亚甲基膦内酯的合成方法，以α-二氟亚甲基取代的2,3-联烯膦酸单酯为原料，加入碘环化试剂，常温下发生分子内的碘环化反应，制得具有六元环状结构的α-二氟亚甲基膦内酯。所制得的膦内酯经重结晶或柱层析纯化后，有望成为重要的酶抑制剂。本发明方法简便高效，条件温和，产率高，目标物膦内酯的收率可达到76%-93%。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106977545B
公开(公告)日：2019-04-12
申请号：CN201710238865.5
申请日：2017-04-13
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07F9/40 , C07F9/6553
Abstract: 本发明公开了一种3‑芳甲酰基二氟亚甲基烯丙基膦酸酯及其合成方法，所述3‑芳甲酰基二氟亚甲基烯丙基膦酸酯结构式如下式(1)所示：其中：取代基R1，R2为烷基，或者R1R2相连为C3‑C6亚烷基，Ar为苯基、取代的苯基或杂芳基。相对于现有技术，本发明方法是一种高效、简单、高区域选择性合成3‑芳甲酰基二氟亚甲基烯丙基膦酸酯方法，该方法简便、条件温和、产率优良，目标物的收率可达到65％‑85％，区域选择性高，加氢酰化反应选择性地在联烯2，3位双键上发生，酰基加在联烯中间碳上，且所述方法中钯催化剂价廉易得。
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公开(公告)号：CN108456227A
公开(公告)日：2018-08-28
申请号：CN201810347505.3
申请日：2018-04-18
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07F9/40 , C07F9/6553 , A61P35/00
CPC classification number: C07F9/4006 , A61P35/00 , C07F9/4015 , C07F9/655345
Abstract: 本发明公开了一种1,1-二氟-3-磺酰基-2-氯-3-丁烯基膦酸酯类化合物，和采用光诱导的高位置选择性的磺酰基化反应合成方法，以及所述1,1-二氟-3-磺酰基-2-氯-3-丁烯基膦酸酯类化合物作为酶抑制剂以及制备抗肿瘤药物中的应用。该化合物结构通式如下式(1)所示：其中：取代基R1，R2为烷基，或者R1R2相连形成C3-C6环烷基，R3选自烷基、杂芳基和取代或未取代的芳基。相对于现有技术，本发明方法是一种绿色、高效、简单、高区域选择性合成1,1-二氟-3-磺酰基-2-氯-3-丁烯基膦酸酯方法，该方法简便、条件温和、底物适用性好，区域选择性高，目标物的收率可达到45％-84％，可见光诱导下选择性地在联烯2,3-位双键上发生磺酰化反应。
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公开(公告)号：CN105348321B
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201510769576.9
申请日：2015-11-11
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07F9/40
Abstract: 一种高位置、高立体选择性的具有式Ⅰ结构的α,α‑二氟亚甲基烯基膦酸酯的合成方法，其特征在于：以α,α‑二氟亚甲基‑β‑联烯膦酸酯为原料，加入芳基或芳乙烯基硼酸RB(OH)2，在催化剂醋酸钯Pd(OAc)2和膦配体的作用下，发生芳基/烯基氢化反应，制得E构型的α,α‑二氟亚甲基烯基膦酸酯；其中，取代基R为芳乙烯基、芳基或杂芳基。该合成方法简便、条件温和、产率高，目标物含氟烯基膦酸酯的收率可达到71％‑94％，E构型选择性高。
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公开(公告)号：CN106083911A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610525862.5
申请日：2016-07-05
Applicant: 南京师范大学
CPC classification number: C07F7/10 , A61K41/0071
Abstract: 本发明公开了一种新型轴向取代硅酞菁及其制备方法和在光动力疗法中的应用。所述的轴向取代硅酞菁为4‑哌啶甲氧基轴向取代的硅酞菁衍生物；采用以下方法制备：氮气气氛下，在装有回流装置的反应器中，有机溶剂中加入酞菁二氯化硅、4‑哌啶甲醇和碱性催化剂，加热回流反应，制得所述的4‑哌啶甲氧基取代硅酞菁。本发明的轴向取代硅酞菁其结构中包含4‑哌啶甲氧基，作为光敏剂在光动力疗法中具有协同效应，合成方法简单，不仅解决了酞菁在生理环境下易发生聚集的问题(轴向取代酞菁聚集度低)，而且光稳定性较好，在光疗窗口(600‑900nm)有强吸收且具有较高的单线态氧量子产率，具有应用于PDT的潜力。
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公开(公告)号：CN105315289A
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201510788797.0
申请日：2015-11-17
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D487/22 , A61K41/00
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D487/22 , A61K41/00
Abstract: 本发明公开了一种2,9,16,23-四-((4-氨甲基)苯氧基)锌酞菁氢碘酸盐、它的制备方法和其在光动力疗法中的应用。所述的2,9,16,23-四-((4-氨甲基)苯氧基)锌酞菁氢碘酸盐光敏剂不仅合成方法简单，而且在水中具有好的溶解性(基于质子化原理)、高的抗肿瘤活性(基于重原子效应)和低的暗毒性，具有良好的光动力疗法应用前景。
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