公开(公告)号：CN109503658B

公开(公告)日：2021-07-09

申请号：CN201910004068.X

申请日：2019-01-03

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 林云 ,  穆甜甜 ,  贾如月 ,  王丹丹 ,  姜文丽

IPC: C07F9/40 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种E‑3‑芳基‑1‑氟‑1,3‑丁二烯膦酸酯类化合物，和金属钯催化的高区域和高立体选择性的偶联脱氟的合成方法，以及所述E‑3‑芳基‑1‑氟‑1,3‑丁二烯膦酸酯类化合物作为酶抑制剂以及制备抗肿瘤药物中的应用。所述化合物的结构如下式(1)所示：其中：取代基R1，R2为烷基，或者R1R2相连形成C3‑C6环烷基，R3选自取代或未取代的芳基。本发明方法简便、条件温和、底物适用性好，产率优良，目标物的收率可达到80％‑94％，区域选择性高，偶联反应选择性地在联烯2,3‑位双键上发生，并同时发生脱氟反应，高立体选择性地合成E‑构型的单氟烯基膦酸酯。

公开(公告)号：CN109503658A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201910004068.X

申请日：2019-01-03

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 林云 ,  穆甜甜 ,  贾如月 ,  王丹丹 ,  姜文丽

IPC: C07F9/40 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种E-3-芳基-1-氟-1,3-丁二烯膦酸酯类化合物，和金属钯催化的高区域和高立体选择性的偶联脱氟的合成方法，以及所述E-3-芳基-1-氟-1,3-丁二烯膦酸酯类化合物作为酶抑制剂以及制备抗肿瘤药物中的应用。所述化合物的结构如下式(1)所示： 其中：取代基R1，R2为烷基，或者R1R2相连形成C3-C6环烷基，R3选自取代或未取代的芳基。本发明方法简便、条件温和、底物适用性好，产率优良，目标物的收率可达到80％-94％，区域选择性高，偶联反应选择性地在联烯2,3-位双键上发生，并同时发生脱氟反应，高立体选择性地合成E-构型的单氟烯基膦酸酯。