一种六元环状二氟亚甲基膦内酯的合成方法

    公开(公告)号:CN105418685B

    公开(公告)日:2017-07-28

    申请号:CN201510767733.2

    申请日:2015-11-11

    Inventor: 林云 张俊松 蔡湘

    Abstract: 本发明公开了一种α,α‑二氟亚甲基膦内酯的合成方法,其特征在于:以α,α‑二氟亚甲基‑β‑联烯膦酸单酯(Ⅰ)为原料,在卤化铜作用下发生分子内的关环反应,制备六元环状的α,α‑二氟亚甲基膦内酯(Ⅱ)。本发明方法中关环反应表现出良好的区域的选择性,方法简便,条件温和,选择性好,产率高,目标物膦内酯的收率可达41%‑84%。

    一种合成α,α-二氟亚甲基烯基膦酸酯的方法

    公开(公告)号:CN105348321A

    公开(公告)日:2016-02-24

    申请号:CN201510769576.9

    申请日:2015-11-11

    Inventor: 林云 张俊松 蔡湘

    Abstract: 一种高位置、高立体选择性的具有式Ⅰ结构的α,α-二氟亚甲基烯基膦酸酯的合成方法,其特征在于:以α,α-二氟亚甲基-β-联烯膦酸酯为原料,加入芳基或芳乙烯基硼酸RB(OH)2,在催化剂醋酸钯Pd(OAc)2和膦配体的作用下,发生芳基/烯基氢化反应,制得E构型的α,α-二氟亚甲基烯基膦酸酯;其中,取代基R为芳乙烯基、芳基或杂芳基。该合成方法简便、条件温和、产率高,目标物含氟烯基膦酸酯的收率可达到71%-94%,E构型选择性高。

    一种六元环状二氟亚甲基膦内酯的合成方法

    公开(公告)号:CN105418685A

    公开(公告)日:2016-03-23

    申请号:CN201510767733.2

    申请日:2015-11-11

    Inventor: 林云 张俊松 蔡湘

    Abstract: 本发明公开了一种α,α-二氟亚甲基膦内酯的合成方法,其特征在于:以α,α-二氟亚甲基-β-联烯膦酸单酯(Ⅰ)为原料,在卤化铜作用下发生分子内的关环反应,制备六元环状的α,α-二氟亚甲基膦内酯(Ⅱ)。本发明方法中关环反应表现出良好的区域的选择性,方法简便,条件温和,选择性好,产率高,目标物膦内酯的收率可达41%-84%。

    一种合成α,α‑二氟亚甲基烯基膦酸酯的方法

    公开(公告)号:CN105348321B

    公开(公告)日:2017-10-10

    申请号:CN201510769576.9

    申请日:2015-11-11

    Inventor: 林云 张俊松 蔡湘

    Abstract: 一种高位置、高立体选择性的具有式Ⅰ结构的α,α‑二氟亚甲基烯基膦酸酯的合成方法,其特征在于:以α,α‑二氟亚甲基‑β‑联烯膦酸酯为原料,加入芳基或芳乙烯基硼酸RB(OH)2,在催化剂醋酸钯Pd(OAc)2和膦配体的作用下,发生芳基/烯基氢化反应,制得E构型的α,α‑二氟亚甲基烯基膦酸酯;其中,取代基R为芳乙烯基、芳基或杂芳基。该合成方法简便、条件温和、产率高,目标物含氟烯基膦酸酯的收率可达到71%‑94%,E构型选择性高。

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