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公开(公告)号:CN107296790B
公开(公告)日:2020-08-18
申请号:CN201710526772.2
申请日:2017-06-30
Applicant: 华中科技大学 , 武汉市百锐纳思生物科技有限公司
Abstract: 本发明提供了一种基于聚磷酸酯的混合载药胶束及其制备方法和一种主动靶向基团修饰的混合载药胶束。本发明由聚磷酸酯‑聚乳酸两嵌段共聚物和聚乙二醇‑聚乳酸两嵌段共聚物组成复合胶束,通过聚乳酸嵌段之间的疏水相互作用力形成具有相同聚乳酸疏水内核、不同亲水外壳的复合胶束。本发明提供的混合载药胶束亲水性好,具有良好的稳定性,且容易进行靶向修饰,兼具体内长循环功效和促靶细胞内吞及促进胞内药物释放的作用,靶向修饰后的混合载药胶束能够达到被动靶向及主动靶向的双重效应,从而进一步提高肿瘤的治疗效果。
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公开(公告)号:CN107746873A
公开(公告)日:2018-03-02
申请号:CN201711136142.0
申请日:2017-11-16
Applicant: 华中科技大学
Abstract: 本发明提供了一种基于HaCaT细胞对纳米二氧化钛的皮肤安全性评价方法,属于外用材料检测领域。所述方法包括将HaCaT细胞先后经过不同浓度的纳米二氧化钛溶液和紫外线处理,测定细胞存活率;选择使HaCaT细胞存活率达到在50%~90%的纳米二氧化钛溶液的浓度作为潜在危险浓度,结合紫外线处理,导致细胞中唾液酸表达水平与细胞中ROS的水平均发生一致变化;最后通过检测唾液酸的表达水平的变化判断潜在危险浓度纳米二氧化钛对细胞损伤程度的影响,从而得到一套标准的纳米二氧化钛的皮肤安全性评价方法。本发明为纳米二氧化钛的安全使用提供可靠的科学依据,也为其他纳米材料的安全性评价提供参考。
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公开(公告)号:CN107296790A
公开(公告)日:2017-10-27
申请号:CN201710526772.2
申请日:2017-06-30
Applicant: 华中科技大学 , 武汉市百锐纳思生物科技有限公司
Abstract: 本发明提供了一种基于聚磷酸酯的混合载药胶束及其制备方法和一种主动靶向基团修饰的混合载药胶束。本发明由聚磷酸酯-聚乳酸两嵌段共聚物和聚乙二醇-聚乳酸两嵌段共聚物组成复合胶束,通过聚乳酸嵌段之间的疏水相互作用力形成具有相同聚乳酸疏水内核、不同亲水外壳的复合胶束。本发明提供的混合载药胶束亲水性好,具有良好的稳定性,且容易进行靶向修饰,兼具体内长循环功效和促靶细胞内吞及促进胞内药物释放的作用,靶向修饰后的混合载药胶束能够达到被动靶向及主动靶向的双重效应,从而进一步提高肿瘤的治疗效果。
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公开(公告)号:CN106084237A
公开(公告)日:2016-11-09
申请号:CN201610571421.9
申请日:2016-07-19
Applicant: 华中科技大学
IPC: C08G79/04 , C08G63/08 , A61K47/34 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61K33/24 , A61K31/337 , A61K31/17 , A61P35/00
CPC classification number: C08G79/04 , A61K9/1075 , A61K31/17 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K33/24 , A61K47/34 , C08G63/08
Abstract: 本发明提供了一种具有式I所示结构的聚磷酸酯‑聚乳酸两嵌段共聚物,并提供了所述聚磷酸酯‑聚乳酸两嵌段共聚物的制备方法,将聚乳酸、2‑(N‑(叔丁氧羰基)乙醇胺)‑2‑氧‑1,3,2‑二氧磷杂环戊烷和有机溶剂混合,在有机金属催化剂作用下进行开环聚合反应;将得到的中间产物与有机溶剂和酸性试剂混合,进行脱保护反应,得到具有式I所示结构的聚磷酸酯‑聚乳酸两嵌段共聚物。本发明提供的聚磷酸酯‑聚乳酸两嵌段共聚物具有良好的生物相容性和可降解性,以其为载体的载药胶束对肿瘤细胞有着更好的亲和性,肿瘤细胞内吞量大大提高,且可以更快的进行胞内释药,有利于改善肿瘤治疗效果。
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公开(公告)号:CN109762170B
公开(公告)日:2020-03-31
申请号:CN201910062619.8
申请日:2019-01-23
Applicant: 华中科技大学
Abstract: 本发明涉及药物制剂技术领域,具体涉及一种聚磷酸酯聚合物及其制备方法、改性多孔硅纳米粒及其制备方法和应用。本发明提供的聚磷酸酯聚合物的主链为聚磷酸酯链段,侧链为两性离子性链段,具有良好的生物相容性和可降解性,将其引入多孔硅纳米粒表面可显著增加纳米粒胶体稳定性,更快的穿越粘液且减少纳米粒在粘液层的滞留量,对上皮细胞有着更好的亲和性,大大提高细胞的内吞量,且可以有效的跨细胞进行细胞内外释药,有利于提高药物的生物利用度。同时,本发明提供的聚磷酸酯聚合物中聚磷酸酯链段活性位点多易于与靶向因子偶联,且亲水性聚磷酸酯链段与细胞膜亲和力高,与现有促进粘液扩散的纳米粒相比,可有效提高纳米粒的安全性。
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公开(公告)号:CN106084237B
公开(公告)日:2019-03-26
申请号:CN201610571421.9
申请日:2016-07-19
Applicant: 华中科技大学
IPC: C08G79/04 , C08G63/08 , A61K47/34 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61K33/243 , A61K31/337 , A61K31/17 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有式I所示结构的聚磷酸酯‑聚乳酸两嵌段共聚物,并提供了所述聚磷酸酯‑聚乳酸两嵌段共聚物的制备方法,将聚乳酸、2‑(N‑(叔丁氧羰基)乙醇胺)‑2‑氧‑1,3,2‑二氧磷杂环戊烷和有机溶剂混合,在有机金属催化剂作用下进行开环聚合反应;将得到的中间产物与有机溶剂和酸性试剂混合,进行脱保护反应,得到具有式I所示结构的聚磷酸酯‑聚乳酸两嵌段共聚物。本发明提供的聚磷酸酯‑聚乳酸两嵌段共聚物具有良好的生物相容性和可降解性,以其为载体的载药胶束对肿瘤细胞有着更好的亲和性,肿瘤细胞内吞量大大提高,且可以更快的进行胞内释药,有利于改善肿瘤治疗效果。
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公开(公告)号:CN107811972A
公开(公告)日:2018-03-20
申请号:CN201711070884.8
申请日:2017-11-03
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/22 , A61K47/18 , A61K45/06 , A61K47/69 , A61K47/60 , A61K47/54 , A61K31/704 , A61K31/713 , A61K48/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种阿霉素和基因药物共输送纳米载药系统及制备方法。所述共输送纳米载药系统为TPGS修饰的共载阿霉素和基因药物的阳离子脂质体,所述阳离子脂质体的膜材包括1,2-二油酰基-3-三甲基铵-丙烷或其氯化盐、二棕榈酰磷脂酰胆碱、TPGS和胆固醇。本发明制备的共输送纳米载药系统具有较高的阿霉素包封率,提高了共输送纳米脂质体的稳定性,同时仅通过调整处方就可实现肿瘤细胞外排泵的彻底抑制,实现了同时抑制肿瘤药物外排和抗凋亡两种耐药机制的目的,可以更加彻底有效地逆转肿瘤多药耐药。
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公开(公告)号:CN109762170A
公开(公告)日:2019-05-17
申请号:CN201910062619.8
申请日:2019-01-23
Applicant: 华中科技大学
Abstract: 本发明涉及药物制剂技术领域,具体涉及一种聚磷酸酯聚合物及其制备方法、改性多孔硅纳米粒及其制备方法和应用。本发明提供的聚磷酸酯聚合物的主链为聚磷酸酯链段,侧链为两性离子性链段,具有良好的生物相容性和可降解性,将其引入多孔硅纳米粒表面可显著增加纳米粒胶体稳定性,更快的穿越粘液且减少纳米粒在粘液层的滞留量,对上皮细胞有着更好的亲和性,大大提高细胞的内吞量,且可以有效的跨细胞进行细胞内外释药,有利于提高药物的生物利用度。同时,本发明提供的聚磷酸酯聚合物中聚磷酸酯链段活性位点多易于与靶向因子偶联,且亲水性聚磷酸酯链段与细胞膜亲和力高,与现有促进粘液扩散的纳米粒相比,可有效提高纳米粒的安全性。
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公开(公告)号:CN107811972B
公开(公告)日:2021-03-02
申请号:CN201711070884.8
申请日:2017-11-03
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/22 , A61K47/18 , A61K45/06 , A61K47/69 , A61K47/60 , A61K47/54 , A61K31/704 , A61K31/713 , A61K48/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种阿霉素和基因药物共输送纳米载药系统及制备方法。所述共输送纳米载药系统为TPGS修饰的共载阿霉素和基因药物的阳离子脂质体,所述阳离子脂质体的膜材包括1,2‑二油酰基‑3‑三甲基铵‑丙烷或其氯化盐、二棕榈酰磷脂酰胆碱、TPGS和胆固醇。本发明制备的共输送纳米载药系统具有较高的阿霉素包封率,提高了共输送纳米脂质体的稳定性,同时仅通过调整处方就可实现肿瘤细胞外排泵的彻底抑制,实现了同时抑制肿瘤药物外排和抗凋亡两种耐药机制的目的,可以更加彻底有效地逆转肿瘤多药耐药。
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