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公开(公告)号：CN107296790A
公开(公告)日：2017-10-27
申请号：CN201710526772.2
申请日：2017-06-30
Applicant: 华中科技大学 , 武汉市百锐纳思生物科技有限公司
Abstract: 本发明提供了一种基于聚磷酸酯的混合载药胶束及其制备方法和一种主动靶向基团修饰的混合载药胶束。本发明由聚磷酸酯-聚乳酸两嵌段共聚物和聚乙二醇-聚乳酸两嵌段共聚物组成复合胶束，通过聚乳酸嵌段之间的疏水相互作用力形成具有相同聚乳酸疏水内核、不同亲水外壳的复合胶束。本发明提供的混合载药胶束亲水性好，具有良好的稳定性，且容易进行靶向修饰，兼具体内长循环功效和促靶细胞内吞及促进胞内药物释放的作用，靶向修饰后的混合载药胶束能够达到被动靶向及主动靶向的双重效应，从而进一步提高肿瘤的治疗效果。
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公开(公告)号：CN106084237A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610571421.9
申请日：2016-07-19
Applicant: 华中科技大学
IPC: C08G79/04 , C08G63/08 , A61K47/34 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61K33/24 , A61K31/337 , A61K31/17 , A61P35/00
CPC classification number: C08G79/04 , A61K9/1075 , A61K31/17 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K33/24 , A61K47/34 , C08G63/08
Abstract: 本发明提供了一种具有式I所示结构的聚磷酸酯‑聚乳酸两嵌段共聚物，并提供了所述聚磷酸酯‑聚乳酸两嵌段共聚物的制备方法，将聚乳酸、2‑(N‑(叔丁氧羰基)乙醇胺)‑2‑氧‑1，3，2‑二氧磷杂环戊烷和有机溶剂混合，在有机金属催化剂作用下进行开环聚合反应；将得到的中间产物与有机溶剂和酸性试剂混合，进行脱保护反应，得到具有式I所示结构的聚磷酸酯‑聚乳酸两嵌段共聚物。本发明提供的聚磷酸酯‑聚乳酸两嵌段共聚物具有良好的生物相容性和可降解性，以其为载体的载药胶束对肿瘤细胞有着更好的亲和性，肿瘤细胞内吞量大大提高，且可以更快的进行胞内释药，有利于改善肿瘤治疗效果。
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公开(公告)号：CN107296790B
公开(公告)日：2020-08-18
申请号：CN201710526772.2
申请日：2017-06-30
Applicant: 华中科技大学 , 武汉市百锐纳思生物科技有限公司
Abstract: 本发明提供了一种基于聚磷酸酯的混合载药胶束及其制备方法和一种主动靶向基团修饰的混合载药胶束。本发明由聚磷酸酯‑聚乳酸两嵌段共聚物和聚乙二醇‑聚乳酸两嵌段共聚物组成复合胶束，通过聚乳酸嵌段之间的疏水相互作用力形成具有相同聚乳酸疏水内核、不同亲水外壳的复合胶束。本发明提供的混合载药胶束亲水性好，具有良好的稳定性，且容易进行靶向修饰，兼具体内长循环功效和促靶细胞内吞及促进胞内药物释放的作用，靶向修饰后的混合载药胶束能够达到被动靶向及主动靶向的双重效应，从而进一步提高肿瘤的治疗效果。
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公开(公告)号：CN106084237B
公开(公告)日：2019-03-26
申请号：CN201610571421.9
申请日：2016-07-19
Applicant: 华中科技大学
IPC: C08G79/04 , C08G63/08 , A61K47/34 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61K33/243 , A61K31/337 , A61K31/17 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有式I所示结构的聚磷酸酯‑聚乳酸两嵌段共聚物，并提供了所述聚磷酸酯‑聚乳酸两嵌段共聚物的制备方法，将聚乳酸、2‑(N‑(叔丁氧羰基)乙醇胺)‑2‑氧‑1，3，2‑二氧磷杂环戊烷和有机溶剂混合，在有机金属催化剂作用下进行开环聚合反应；将得到的中间产物与有机溶剂和酸性试剂混合，进行脱保护反应，得到具有式I所示结构的聚磷酸酯‑聚乳酸两嵌段共聚物。本发明提供的聚磷酸酯‑聚乳酸两嵌段共聚物具有良好的生物相容性和可降解性，以其为载体的载药胶束对肿瘤细胞有着更好的亲和性，肿瘤细胞内吞量大大提高，且可以更快的进行胞内释药，有利于改善肿瘤治疗效果。
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