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公开(公告)号：CN112010946B
公开(公告)日：2022-01-14
申请号：CN202010833363.9
申请日：2020-08-18
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院
IPC: C07K7/64 , A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及分子检测领域，更具体地，涉及靶向CXCR4的分子探针。本发明请求保护一种靶向CXCR4的分子探针，所述分子探针是具有以下序列的化合物，或其药学上可接受的盐或脂：环肽(Arg‑Nal‑Gly‑D‑Tyr‑(N‑Me)D‑Lys)‑Rn，其中，R选自由连接基团，螯合剂，放射性核素，另一个靶向多肽或者单抗、单抗片段，以及小分子抑制剂组成的组；其中，n代表R的数量，n＝0‑4。该探针体外稳定性好，在肿瘤和心脏移植后急性排斥反应中显影清晰，具有很好的特异性。
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公开(公告)号：CN107556236A
公开(公告)日：2018-01-09
申请号：CN201710744880.7
申请日：2017-08-25
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院
IPC: C07D213/81 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K51/06 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及PET技术领域，具体涉及一种同位素取代的靶向黑色素瘤的正电子显像剂及其制备方法与用途。本发明提供式I所示的化合物，其制备方法和用途。所述化合物与黑色素瘤细胞结合迅速，结合力强，灵敏度高，特异性佳，并且在显著降低肝脏对本发明化合物的摄取率的情况下，微小的肺和肝转移仍然可以被灵敏地探测。并且，本发明的显像剂制备方法简单、产品易得，稳定性好。
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公开(公告)号：CN116019939A
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202211485309.5
申请日：2022-11-24
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院
IPC: A61K51/08 , A61K51/10 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61K103/00 , A61K101/02 , A61K103/10 , A61K103/20 , A61K103/30 , A61K103/32
Abstract: 本发明涉及分子检测领域，更具体地，涉及靶向MSLN的分子探针。本发明请求保护一种靶向MSLN的分子探针，所述分子探针是具有以下序列的化合物，或其药学上可接受的盐或脂：(QVHLVESGGGSVQTGGSLRLSCTASGLSFSTYTVAWFRQAPGKEREGVAAI PYTSQHMVYTDSVKGRFTISRDNTKNM VYLQMNSLKPEDTAMYYCATDRRPGTSMLAINGYNRWGQGTQVTVSS)m‑Rn，其中，R选自由连接基团，螯合剂，放射性核素，另一个靶向多肽或者单抗、单抗片段，以及小分子抑制剂组成的组；其中，n代表R的数量，n＝0‑4；其中，m不为0。该探针体外稳定性好，在肿瘤中显影清晰，具有很好的特异性。
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公开(公告)号：CN111909149A
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN202010687001.3
申请日：2020-07-16
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院
IPC: C07D471/04 , A61K51/04 , A61K101/02 , A61K101/00
Abstract: 本发明涉及分子检测领域，更具体地，涉及MELK抑制剂的分子探针，本发明提供了一种分子探针，其结构如化学式(I)所示，还提供了本发明分子探针的用途和制备方法。使用本发明的分子探针，能够很好的对MELK高表达的肿瘤成像，特别地，三阴性乳腺癌，其特异性高，成像持续时间长。
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公开(公告)号：CN108997372B
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN201810856154.9
申请日：2018-07-31
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院
IPC: C07D495/04 , A61K51/04
Abstract: 本发明涉及一种式I或式II所示的化合物，其中，R为具有至少一个18F取代基的C1‑12的烷基、‑(CH2O)x‑CH3、‑(CH2CH2O)y‑CH2CH3或‑(CH2CH2CH2O)z‑CH2CH2CH3，其中x为1‑10的整数，y为1‑5的整数，z为1‑3的整数。本发明还涉及用于制备所述化合物的中间体，所述化合物的制备方法以及包含所述化合物的正电子显像剂。本发明的化合物制备简单，稳定性好，放射量高，并且能够特异性靶向PI3K通路被异常激活的肿瘤区域。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112010946A
公开(公告)日：2020-12-01
申请号：CN202010833363.9
申请日：2020-08-18
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院
IPC: C07K7/64 , A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及分子检测领域，更具体地，涉及靶向CXCR4的分子探针。本发明请求保护一种靶向CXCR4的分子探针，所述分子探针是具有以下序列的化合物，或其药学上可接受的盐或脂：环肽(Arg-Nal-Gly-D-Tyr-(N-Me)D-Lys)-Rn，其中，R选自由连接基团，螯合剂，放射性核素，另一个靶向多肽或者单抗、单抗片段，以及小分子抑制剂组成的组；其中，n代表R的数量，n＝0-4。该探针体外稳定性好，在肿瘤和心脏移植后急性排斥反应中显影清晰，具有很好的特异性。
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公开(公告)号：CN109796465B
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN201711139727.8
申请日：2017-11-16
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院
IPC: C07D495/04 , A61K51/04 , A61K101/00
Abstract: 本发明涉及PET显像技术领域，具体涉及一种靶向PET显像化合物、包含该化合物的显象剂及其制备方法和用途。所述化合物具有式I所示的结构：式I化合物与肿瘤结合较迅速，30s内肿瘤部位即可显像。其水溶性也得到改善。因此，本发明化合物作为显像剂时，可显著提高相关操作的效率。所述化合物还可以用于活体评估相关化合物，特别是如式I化合物在体内的代谢及分布情况，为其临床前研究提供更多数据。
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公开(公告)号：CN111084889A
公开(公告)日：2020-05-01
申请号：CN202010040264.5
申请日：2020-01-15
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院
IPC: A61K51/10 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及一种靶向CD4受体的核素分子探针的制备方法及其作为心脏移植排斥反应显像剂的应用；将白细胞分化抗原4单抗与6-肼基烟酰琥珀酰亚胺酯盐酸盐溶液混合，提取反应所得6-肼基烟酰胺-白细胞分化抗原4单抗，将6-肼基烟酰胺-白细胞分化抗原4单抗与N-三(羟甲基)甲基甘氨酸、氯化亚锡、锝混合，振荡反应；有益效果是：具有较高的标记率和放化纯，对CD4+T淋巴细胞具有良好的亲和力；作为移植排斥反应显像剂具有高灵敏度、高特异性的特点，能够实现急性排斥反应的早期诊断。
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公开(公告)号：CN107556236B
公开(公告)日：2020-01-21
申请号：CN201710744880.7
申请日：2017-08-25
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院
IPC: C07D213/81 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K51/06 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及PET技术领域，具体涉及一种同位素取代的靶向黑色素瘤的正电子显像剂及其制备方法与用途。本发明提供式I所示的化合物，其制备方法和用途。所述化合物与黑色素瘤细胞结合迅速，结合力强，灵敏度高，特异性佳，并且在显著降低肝脏对本发明化合物的摄取率的情况下，微小的肺和肝转移仍然可以被灵敏地探测。并且，本发明的显像剂制备方法简单、产品易得，稳定性好。
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公开(公告)号：CN117247454A
公开(公告)日：2023-12-19
申请号：CN202311071351.7
申请日：2023-08-22
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院 , 杰库(上海)生物医药研究有限公司
IPC: C07K16/30 , G01N33/574 , G01N33/60 , G01N33/534 , A61K51/10 , A61K51/04 , A61K47/68 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61K103/32 , A61K103/10 , A61K103/20 , A61K103/30
Abstract: 本发明涉及分子检测领域，更具体地，涉及靶向GPC3的分子探针。本发明请求保护一种靶向GPC3的分子探针，所述分子探针是具有以下序列的化合物，或其药学上可接受的盐或脂：(GPC3抗体，包括GPC3抗体的抗体片段，或其单域抗体)m‑Rn，其中，R选自由连接基团，螯合剂，放射性核素，另一个靶向多肽或者单抗、单抗片段、单域抗体，以及小分子抑制剂组成的组；其中，n代表R的数量，n＝0‑4；其中，m不为0。该探针体外稳定性好，在肿瘤中显影清晰，具有很好的特异性。
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