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公开(公告)号：CN106749259B
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201510800951.1
申请日：2015-11-19
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D487/04 , C07D239/47
Abstract: 本发明公开了一种环戊基嘧啶并吡咯类化合物的合成方法，属于有机化学合成领域。通过还原、氧化、aldol缩合、氨解、亲核取代等多步反应合成所述环戊基嘧啶并吡咯类化合物，本发明的方法所需原料价廉易得，所涉及的中间体易于分离纯化，操作简单，对环境友好，所得产品纯度高，具有很好的工业化前景。所制备的环戊基嘧啶并吡咯类化合物尤其是7‑环戊基‑N,N‑二甲基‑2‑((5‑(哌嗪‑1‑基)吡啶‑2‑基)氨基)‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑6‑甲酰胺具有周期蛋白依赖性激酶CDK4/6的抑制作用，临床上对于黑色素瘤、乳腺癌等癌症有良好的治疗效果。
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![一种2,7‑二氮杂[3,2,1]二环辛烷及其衍生物及其合成方法和应用](/CN/2016/1/246/images/201611233894.jpg)
公开(公告)号：CN106588926A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201611233894.4
申请日：2016-12-28
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D471/08 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/08
Abstract: 本发明公开了一种2,7‑二氮杂[3,2,1]二环辛烷及其衍生物及其合成方法，以重氮化合物、取代苯胺及喹啉盐为原料，[PdCl(η3‑C3H5)]2为催化剂，在有机溶剂中，分子筛为吸水的添加剂，经过一步三组分反应高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。本发明所涉及的2,7‑二氮杂[3,2,1]二环辛烷及其衍生物，不仅本身具有很多的生物活性，而且该类化合物中所含有的四氢喹啉骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106478486B
公开(公告)日：2019-04-30
申请号：CN201610826776.8
申请日：2016-09-18
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/38 , C07D491/22
Abstract: 本发明涉及一种式(I)β‑羟基‑α‑氨基酸酯衍生物及其合成方法,以重氮化合物、取代氧化吲哚及氨气为原料，在催化剂存在的条件下，在有机溶剂中，经过一步三组分反应得到产物。本发明的方法具有高的原子经济性、原料便宜易得、反应条件温和、产率高、操作简单安全等优点。本发明涉及具有两个手性中心的β‑羟基‑α‑氨基酸酯衍生物其水解产物即β‑羟基‑α‑氨基酸是一类重要的氨基酸，不仅本身具有很多的生物活性，而且也是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段。因此可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN107216392A
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：CN201610151180.2
申请日：2016-03-17
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种式(B)所示的新型蟾蜍毒素衍生物的抗体药物偶联物C‑A54‑MC‑Val‑Cit‑PABC‑BF211:C111H170N22O33S。本发明还公开了所述蟾蜍毒素衍生物的抗体药物偶联物的制备方法，在蟾蜍毒素衍生物BF211上连接一个二肽接头Val‑Cit，合成化合物MC‑Val‑Cit‑PABC‑BF211；然后在MC‑Val‑Cit‑PABC‑BF211上连接一个具有靶向肿瘤细胞的十三肽，得到式(B)所示化合物。本发明还公开了式(B)所示化合物在抗肿瘤中的应用，其能够定向输送到肿瘤细胞或肿瘤组织，释放药物BF211，达到定向杀死肿瘤细胞的作用，具有水溶性好、抗肿瘤效果好等优点。
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公开(公告)号：CN106478486A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201610826776.8
申请日：2016-09-18
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/38 , C07D491/22
Abstract: 本发明涉及一种式(I)β-羟基-α-氨基酸酯衍生物及其合成方法,以重氮化合物、取代氧化吲哚及氨气为原料，在催化剂存在的条件下，在有机溶剂中，经过一步三组分反应得到产物。本发明的方法具有高的原子经济性、原料便宜易得、反应条件温和、产率高、操作简单安全等优点。本发明涉及具有两个手性中心的β-羟基-α-氨基酸酯衍生物其水解产物即β-羟基-α-氨基酸是一类重要的氨基酸，不仅本身具有很多的生物活性，而且也是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段。因此可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN106588926B
公开(公告)日：2018-10-09
申请号：CN201611233894.4
申请日：2016-12-28
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D471/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种2,7‑二氮杂[3,2,1]二环辛烷及其衍生物及其合成方法，以重氮化合物、取代苯胺及喹啉盐为原料，[PdCl(η3‑C3H5)]2为催化剂，在有机溶剂中，分子筛为吸水的添加剂，经过一步三组分反应高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。本发明所涉及的2,7‑二氮杂[3,2,1]二环辛烷及其衍生物，不仅本身具有很多的生物活性，而且该类化合物中所含有的四氢喹啉骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN106749259A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201510800951.1
申请日：2015-11-19
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D487/04 , C07D239/47
Abstract: 本发明公开了一种环戊基嘧啶并吡咯类化合物的合成方法，属于有机化学合成领域。通过还原、氧化、aldol缩合、氨解、亲核取代等多步反应合成所述环戊基嘧啶并吡咯类化合物，本发明的方法所需原料价廉易得，所涉及的中间体易于分离纯化，操作简单，对环境友好，所得产品纯度高，具有很好的工业化前景。所制备的环戊基嘧啶并吡咯类化合物尤其是7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺具有周期蛋白依赖性激酶CDK4/6的抑制作用，临床上对于黑色素瘤、乳腺癌等癌症有良好的治疗效果。
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