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公开(公告)号：CN106749259B
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201510800951.1
申请日：2015-11-19
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D487/04 , C07D239/47
Abstract: 本发明公开了一种环戊基嘧啶并吡咯类化合物的合成方法，属于有机化学合成领域。通过还原、氧化、aldol缩合、氨解、亲核取代等多步反应合成所述环戊基嘧啶并吡咯类化合物，本发明的方法所需原料价廉易得，所涉及的中间体易于分离纯化，操作简单，对环境友好，所得产品纯度高，具有很好的工业化前景。所制备的环戊基嘧啶并吡咯类化合物尤其是7‑环戊基‑N,N‑二甲基‑2‑((5‑(哌嗪‑1‑基)吡啶‑2‑基)氨基)‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑6‑甲酰胺具有周期蛋白依赖性激酶CDK4/6的抑制作用，临床上对于黑色素瘤、乳腺癌等癌症有良好的治疗效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106749259A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201510800951.1
申请日：2015-11-19
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D487/04 , C07D239/47
Abstract: 本发明公开了一种环戊基嘧啶并吡咯类化合物的合成方法，属于有机化学合成领域。通过还原、氧化、aldol缩合、氨解、亲核取代等多步反应合成所述环戊基嘧啶并吡咯类化合物，本发明的方法所需原料价廉易得，所涉及的中间体易于分离纯化，操作简单，对环境友好，所得产品纯度高，具有很好的工业化前景。所制备的环戊基嘧啶并吡咯类化合物尤其是7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺具有周期蛋白依赖性激酶CDK4/6的抑制作用，临床上对于黑色素瘤、乳腺癌等癌症有良好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN106565611A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201510670532.0
申请日：2015-10-13
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D239/47
CPC classification number: C07D239/47
Abstract: 本发明公开了一种1-(4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶-5-)基乙酮的制备方法，包括：(a)式(1)所示4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酸乙酯和碱加入到有机溶剂中反应，得到式(2)所示4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酸；(b)式(2)所示4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酸与式(3)所示N,O-二甲基羟胺盐酸盐缩合反应，得到式(4)所示4-环戊胺基-N-甲氧基-N-甲基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酰胺；(c)式(4)所示4-环戊胺基-N-甲氧基-N-甲基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酰胺与甲基溴化镁反应，得到式(5)所示1-(4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶-5-)基乙酮。本发明的制备方法成本低廉，操作简便安全，在后处理时无需柱层析分离纯化，易于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN106478486B
公开(公告)日：2019-04-30
申请号：CN201610826776.8
申请日：2016-09-18
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/38 , C07D491/22
Abstract: 本发明涉及一种式(I)β‑羟基‑α‑氨基酸酯衍生物及其合成方法,以重氮化合物、取代氧化吲哚及氨气为原料，在催化剂存在的条件下，在有机溶剂中，经过一步三组分反应得到产物。本发明的方法具有高的原子经济性、原料便宜易得、反应条件温和、产率高、操作简单安全等优点。本发明涉及具有两个手性中心的β‑羟基‑α‑氨基酸酯衍生物其水解产物即β‑羟基‑α‑氨基酸是一类重要的氨基酸，不仅本身具有很多的生物活性，而且也是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段。因此可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN110194723A
公开(公告)日：2019-09-03
申请号：CN201810165010.9
申请日：2018-02-26
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C233/87 , C07C235/52 , C07C231/12
Abstract: 本发明公开了一种N-苯甲酰基苯异丝氨酸衍生物及其合成方法，以N-苯甲酰苯基亚胺、重氮化合物和异丙醛为原料，以分子筛为吸水剂，以醋酸铑为催化剂，以六氟磷酸银为共催化剂，在有机溶剂中，经过一步反应得到所述N-苯甲酰基苯异丝氨酸衍生物。本发明的合成方法具有高原子经济、高选择性、高产率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明具有两个手性碳中心的N-苯甲酰基苯异丝氨酸乙酯衍生物是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，具有很大的应用前景。
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公开(公告)号：CN106478486A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201610826776.8
申请日：2016-09-18
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/38 , C07D491/22
Abstract: 本发明涉及一种式(I)β-羟基-α-氨基酸酯衍生物及其合成方法,以重氮化合物、取代氧化吲哚及氨气为原料，在催化剂存在的条件下，在有机溶剂中，经过一步三组分反应得到产物。本发明的方法具有高的原子经济性、原料便宜易得、反应条件温和、产率高、操作简单安全等优点。本发明涉及具有两个手性中心的β-羟基-α-氨基酸酯衍生物其水解产物即β-羟基-α-氨基酸是一类重要的氨基酸，不仅本身具有很多的生物活性，而且也是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段。因此可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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