公开(公告)号：CN107216392A

公开(公告)日：2017-09-29

申请号：CN201610151180.2

申请日：2016-03-17

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 刘顺英 ,  从晓明 ,  管凤洁 ,  胡立宏 ,  许海群 ,  章雄文 ,  胡文浩

IPC: C07K19/00 ,  C07K16/18 ,  A61K47/68 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07K5/062

Abstract: 本发明公开了一种式(B)所示的新型蟾蜍毒素衍生物的抗体药物偶联物C‑A54‑MC‑Val‑Cit‑PABC‑BF211:C111H170N22O33S。本发明还公开了所述蟾蜍毒素衍生物的抗体药物偶联物的制备方法，在蟾蜍毒素衍生物BF211上连接一个二肽接头Val‑Cit，合成化合物MC‑Val‑Cit‑PABC‑BF211；然后在MC‑Val‑Cit‑PABC‑BF211上连接一个具有靶向肿瘤细胞的十三肽，得到式(B)所示化合物。本发明还公开了式(B)所示化合物在抗肿瘤中的应用，其能够定向输送到肿瘤细胞或肿瘤组织，释放药物BF211，达到定向杀死肿瘤细胞的作用，具有水溶性好、抗肿瘤效果好等优点。

公开(公告)号：CN106565611A

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201510670532.0

申请日：2015-10-13

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  张春 ,  从晓明 ,  常欢 ,  黄海峰

IPC: C07D239/47

CPC classification number: C07D239/47

Abstract: 本发明公开了一种1-(4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶-5-)基乙酮的制备方法，包括：(a)式(1)所示4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酸乙酯和碱加入到有机溶剂中反应，得到式(2)所示4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酸；(b)式(2)所示4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酸与式(3)所示N,O-二甲基羟胺盐酸盐缩合反应，得到式(4)所示4-环戊胺基-N-甲氧基-N-甲基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酰胺；(c)式(4)所示4-环戊胺基-N-甲氧基-N-甲基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酰胺与甲基溴化镁反应，得到式(5)所示1-(4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶-5-)基乙酮。本发明的制备方法成本低廉，操作简便安全，在后处理时无需柱层析分离纯化，易于大规模工业化生产。