公开(公告)号：CN107216392A

公开(公告)日：2017-09-29

申请号：CN201610151180.2

申请日：2016-03-17

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 刘顺英 ,  从晓明 ,  管凤洁 ,  胡立宏 ,  许海群 ,  章雄文 ,  胡文浩

IPC: C07K19/00 ,  C07K16/18 ,  A61K47/68 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07K5/062

Abstract: 本发明公开了一种式(B)所示的新型蟾蜍毒素衍生物的抗体药物偶联物C‑A54‑MC‑Val‑Cit‑PABC‑BF211:C111H170N22O33S。本发明还公开了所述蟾蜍毒素衍生物的抗体药物偶联物的制备方法，在蟾蜍毒素衍生物BF211上连接一个二肽接头Val‑Cit，合成化合物MC‑Val‑Cit‑PABC‑BF211；然后在MC‑Val‑Cit‑PABC‑BF211上连接一个具有靶向肿瘤细胞的十三肽，得到式(B)所示化合物。本发明还公开了式(B)所示化合物在抗肿瘤中的应用，其能够定向输送到肿瘤细胞或肿瘤组织，释放药物BF211，达到定向杀死肿瘤细胞的作用，具有水溶性好、抗肿瘤效果好等优点。