公开(公告)号：CN102603761B

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201210023070.X

申请日：2012-02-02

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 吕伟 ,  张翾 ,  史培忠 ,  刘新桂 ,  叶智华 ,  罗宇 ,  陈奕 ,  李佳 ,  李静雅 ,  丁健

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种通式I所示的含有异羟肟酸结构的新型表鬼臼毒素衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途；在通式I中，X为-NH-、-O-、-S-、-NH-CH2-、-O-CH2-或-S-CH2-；Y为芳香环、取代的芳香环、芳杂环或取代的芳杂环；Z为-O-、-NHCO-或-CONH-；B为C1-C8的烷基、C2-C8的链烯基、炔基或环烷基。该化合物具有良好的抗肿瘤活性，在临床上可以进行口服、静脉注射或肌肉注射方式应用。

公开(公告)号：CN103193668A

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN201310087956.5

申请日：2013-03-19

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗宇 ,  黄颖 ,  张翾 ,  吕伟 ,  谢欣 ,  王志龙

IPC: C07C233/31 ,  C07C231/12 ,  A61K31/165 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种通式I所示的手性茚满衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中，X代表羰基、CH2、CHR4、C=CHR4、CR4R5、环烷基或杂取代的环烷基；其中R4、R5代表氢原子或烃基；R1代表可选被取代的烃基、可选被取代的氨基或可选被取代的杂环基团；R2代表氢原子、可选被取代的烃基或可选被取代的杂环基团；R3代表氢原子或可选被取代的烃基、苄基或芳环被取代的苄基。该类化合物具有良好的褪黑素受体MT1、MT2激动活性，可应用在制备抗失眠及抗抑郁药物中，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。

公开(公告)号：CN104587487B

公开(公告)日：2018-01-16

申请号：CN201510005869.X

申请日：2015-01-06

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 吕伟 ,  刘雅倩 ,  张翾 ,  方艳芬 ,  罗宇 ,  鲍彬 ,  章雄文

IPC: C07C217/76 ,  C07C213/08 ,  A61K47/54

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种应用于靶向给药系统的新的支链连接体、合成及在靶向给药系统中的应用，其中肽链通过对氨基连接到支链连接体，药物通过苄基醇的部分连接到支链连接体，修饰片段及靶头部分通过炔基连接到支链连接体；本发明使给药后在体内到达病变组织过程中有一定的稳定性，并且靶向到特定组织或细胞后，在特定的条件下，释放出药物，达到治疗效果并减少毒副作用。

公开(公告)号：CN104587487A

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201510005869.X

申请日：2015-01-06

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 吕伟 ,  刘雅倩 ,  张翾 ,  方艳芬 ,  罗宇 ,  鲍彬 ,  章雄文

IPC: A61K47/48 ,  C07C217/76 ,  C07C213/08

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种应用于靶向给药系统的新的支链连接体、合成及在靶向给药系统中的应用，其中肽链通过对氨基连接到支链连接体，药物通过苄基醇的部分连接到支链连接体，修饰片段及靶头部分通过炔基连接到支链连接体；本发明使给药后在体内到达病变组织过程中有一定的稳定性，并且靶向到特定组织或细胞后，在特定的条件下，释放出药物，达到治疗效果并减少毒副作用。

公开(公告)号：CN102603761A

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN201210023070.X

申请日：2012-02-02

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 吕伟 ,  张翾 ,  罗宇 ,  陈奕 ,  李佳 ,  李静雅 ,  丁健

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种通式I所示的含有异羟肟酸结构的新型表鬼臼毒素衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途；在通式I中，X为-NH-、-O-、-S-、-NH-CH2-、-O-CH2-或-S-CH2-；Y为芳香环、取代的芳香环、芳杂环或取代的芳杂环；Z为-O-、-NHCO-或-CONH-；B为C1-C8的烷基、C2-C8的链烯基、炔基或环烷基。该化合物具有良好的抗肿瘤活性，在临床上可以进行口服、静脉注射或肌肉注射方式应用。

公开(公告)号：CN103193668B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201310087956.5

申请日：2013-03-19

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗宇 ,  黄颖 ,  张翾 ,  吕伟 ,  谢欣 ,  王志龙

IPC: C07C233/31 ,  C07C231/12 ,  A61K31/165 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种通式I所示的手性茚满衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中，X代表羰基、CH2、CHR4、C=CHR4、CR4R5、环烷基或杂取代的环烷基；其中R4、R5代表氢原子或烃基；R1代表可选被取代的烃基、可选被取代的氨基或可选被取代的杂环基团；R2代表氢原子、可选被取代的烃基或可选被取代的杂环基团；R3代表氢原子或可选被取代的烃基、苄基或芳环被取代的苄基。该类化合物具有良好的褪黑素受体MT1、MT2激动活性，可应用在制备抗失眠及抗抑郁药物中，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。

公开(公告)号：CN103553957B

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201310450208.9

申请日：2013-09-27

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 吕伟 ,  张翾 ,  刘雅倩 ,  于秀华 ,  罗宇 ,  方艳芬 ,  章雄文 ,  陈奕 ,  丁健

IPC: C07C233/80 ,  C07C231/12 ,  C07C237/40 ,  C07D333/20 ,  A61K31/381 ,  A61K31/167 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种通式I所示的含有组蛋白去乙酰化酶抑制活性的秋水仙碱衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中，X为羰基、亚甲基、取代的亚甲基、亚乙基以及取代的亚乙基；Y为芳香环、取代的芳香环、芳杂环以及取代的芳杂环；Z为氢、芳香环、取代的芳香环、芳杂环以及取代的芳杂环。该类化合物具有良好的抗肿瘤活性，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。