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公开(公告)号：CN102603820B
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：CN201210034303.6
申请日：2012-02-16
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种4,6-二苄基2,3-不饱和糖苷的制备方法，其特点是将4,6-二-O-苄基葡糖烯与二氯甲烷或乙腈搅拌混合后加入受体，然后在FeCl3/C固体酸催化剂和室温下进行重排产物的合成反应，反应结束后滤出催化剂，滤液经浓缩提纯后得产物为4,6-二苄基2,3-不饱和糖苷。本发明与现有技术相比具有工艺简单、操作方便，生产成本低，产率高，反应条件更温和，避免了高毒化学原料的使用，不污染环境，是一种底物适用范围更广、绿色环保和经济高效的4,6-二-O-苄基-D-葡萄糖烯重排产物的合成方法。
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公开(公告)号：CN103288789A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201310220264.3
申请日：2013-06-04
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D309/30
Abstract: 本发明公开了一种全酰化糖烯的制备方法，其特点是在氮气保护下将1-溴代全酰化单糖或1-溴代全酰化二糖溶于乙腈，然后加入锌粉和氯化铵进行全酰化糖烯的合成反应，反应温度为20~82℃，反应时间为10~60分钟，反应结束后经抽滤、提纯后得产物为全酰化糖烯；所述1-溴代全酰化单糖或1-溴代全酰化二糖与乙腈、锌粉和氯化铵的摩尔体积比为1mmol:1~10mL:3~15mmol:3~15mmol。本发明与现有技术相比具有工艺简单、操作方便，生产成本低，产率高，反应条件更温和，有效避免了高毒化学原料的使用，不污染环境，是一种绿色环保和经济高效且很有应用前景的全酰化糖烯制备。
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公开(公告)号：CN103087174B
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201110343357.6
申请日：2011-11-03
Applicant: 华东师范大学
CPC classification number: C07K14/605 , A61K38/00
Abstract: 本发明属于生物、化学工程技术领域，公开了一种GLP-1衍生物DLG3312，包括其互变异构体、溶剂化物和药物学可接受盐，其结构为X-Y-X；其中，X表示的序列为H-X8-EGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGRG，其中：X8是A、G、dA或V中的任意一个；Y表示二氨基羧酸，包括Lys、Orn。本发明还公开了所述GLP-1衍生物DLG3312的固相化学合成方法。本发明制备的DLG3312具有长于天然GLP-1的体内降血糖时间；本发明固相化学合成的制备方法生产步骤少，生产成本低，特别适于在制备治疗糖尿病的药物中作该药物的活性成分。
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公开(公告)号：CN102617660B
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201210069617.X
申请日：2012-03-16
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种全苄基保护β-醇糖苷的制备方法，其特点是将全苄基的丙炔糖苷与溶剂搅拌按1mol:10~100L混合，搅拌下加入醇受体，然后在FeCl3/C固体酸催化剂和20~100℃温度下进行糖苷化反应，反应结束后滤出催化剂，滤液经浓缩提纯后得产物为全苄基保护β-醇糖苷，受体为苯甲醇、甲醇、丙烯醇、正丁醇等醇类与丙炔醇苷的当量比为1.0~5.0:1。本发明与现有技术相比具有工艺简单，操作方便，成本低，产率高，避免了高毒化学原料的使用，不污染环境，是一种底物适用范围更广、绿色环保和经济高效的全苄基保护β-醇糖苷的合成方法。
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公开(公告)号：CN102060886B
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201110002343.8
申请日：2011-01-07
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07H15/18 , C07H15/207 , C07J1/00
Abstract: 本发明公开了一种4,6-二苄基-2,3-不饱和糖苷的制备方法，其特点是将3,4,6-三-O-苄基葡萄糖烯与二氯甲烷、乙腈、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、丙酮或乙醚按摩尔体积比为1mol∶5～50L混合，搅拌下加入硫酸/二氧化硅催化剂和含氧或硫类亲核受体，在0～50℃温度下进行3,4,6-三-O-苄基葡萄糖烯的重排反应，反应结束后滤去催化剂，滤液经浓缩后得4,6-二苄基-2,3-不饱和糖苷。本发明具有工艺简单、操作方便，收率高，合成所用试剂价廉易得，溶剂价廉易得毒性小，生产成本低，不污染环境的优点，是一种很有应用前景的3,4,6-三-O-苄基葡萄糖烯Ferrier重排反应的方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103087174A
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201110343357.6
申请日：2011-11-03
Applicant: 华东师范大学
CPC classification number: C07K14/605 , A61K38/00
Abstract: 本发明属于生物、化学工程技术领域，公开了一种GLP-1衍生物DLG3312，包括其互变异构体、溶剂化物和药物学可接受盐，其结构为X-Y-X；其中，X表示的序列为H-X8-EGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGRG，其中：X8是A、G、dA或V中的任意一个；Y表示二氨基羧酸，包括Lys、Orn。本发明还公开了所述GLP-1衍生物DLG3312的固相化学合成方法。本发明制备的DLG3312具有长于天然GLP-1的体内降血糖时间；本发明固相化学合成的制备方法生产步骤少，生产成本低，特别适于在制备治疗糖尿病的药物中作该药物的活性成分。
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公开(公告)号：CN101759730B
公开(公告)日：2012-08-08
申请号：CN201010023106.5
申请日：2010-01-21
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种烷基阿拉伯糖苷的制备方法，特点是将全乙酰化阿拉伯糖和壬醇或癸醇与溶剂混合后在糖苷化催化剂的作用下合成全酰化烷基阿拉伯糖苷，然后经脱酰化反应制得烷基阿拉伯糖苷。本发明具有工艺简单、操作方便，收率高，合成所用原料价廉易得，生产成本低，不污染环境的优点，而且产品的表面活性好，无异味，性能稳定，是一种很有应用前景的的表面活性剂。
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公开(公告)号：CN102603820A
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN201210034303.6
申请日：2012-02-16
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种4,6-二苄基2,3-不饱和糖苷的制备方法，其特点是将4,6-二-O-苄基葡糖烯与二氯甲烷或乙腈搅拌混合后加入受体，然后在FeCl3/C固体酸催化剂和室温下进行重排产物的合成反应，反应结束后滤出催化剂，滤液经浓缩提纯后得产物为4,6-二苄基2,3-不饱和糖苷。本发明与现有技术相比具有工艺简单、操作方便，生产成本低，产率高，反应条件更温和，避免了高毒化学原料的使用，不污染环境，是一种底物适用范围更广、绿色环保和经济高效的4,6-二-O-苄基-D-葡萄糖烯重排产物的合成方法。
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公开(公告)号：CN101759730A
公开(公告)日：2010-06-30
申请号：CN201010023106.5
申请日：2010-01-21
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种烷基阿拉伯糖苷的制备方法，特点是将全乙酰化阿拉伯糖和壬醇或癸醇与溶剂混合后在糖苷化催化剂的作用下合成全酰化烷基阿拉伯糖苷，然后经脱酰化反应制得烷基阿拉伯糖苷。本发明具有工艺简单、操作方便，收率高，合成所用原料价廉易得，生产成本低，不污染环境的优点，而且产品的表面活性好，无异味，性能稳定，是一种很有应用前景的表面活性剂。
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公开(公告)号：CN103288789B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201310220264.3
申请日：2013-06-04
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D309/30
Abstract: 本发明公开了一种全酰化糖烯的制备方法，其特点是在氮气保护下将1-溴代全酰化单糖或1-溴代全酰化二糖溶于乙腈，然后加入锌粉和氯化铵进行全酰化糖烯的合成反应，反应温度为20~82℃，反应时间为10~60分钟，反应结束后经抽滤、提纯后得产物为全酰化糖烯；所述1-溴代全酰化单糖或1-溴代全酰化二糖与乙腈、锌粉和氯化铵的摩尔体积比为1mmol:1~10mL:3~15mmol:3~15mmol。本发明与现有技术相比具有工艺简单、操作方便，生产成本低，产率高，反应条件更温和，有效避免了高毒化学原料的使用，不污染环境，是一种绿色环保和经济高效且很有应用前景的全酰化糖烯制备。
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