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公开(公告)号:CN102617852B
公开(公告)日:2013-07-17
申请号:CN201210120697.7
申请日:2012-04-24
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种马来酰亚胺-聚谷氨酸-天冬氨酸聚合物,是由γ-聚谷氨酸-天冬氨酸聚合物与含马来酰亚胺基团的胺类化合物共价结合形成,其中的键合是通过γ-聚谷氨酸-天冬氨酸聚合物的游离羧基与含马来酰亚胺基团的胺类化合物上的氨基之间在缩合剂和催化剂共同作用下形成酰胺键来实现。本发明还公开了一种马来酰亚胺-聚谷氨酸-天冬氨酸复合物及其制备方法和应用。本发明马来酰亚胺-聚谷氨酸-天冬氨酸聚合物偶联带巯基生物学活性分子可以提高其稳定性、体内活性和延长其体内半衰期,同时该聚合物与带巯基靶向分子偶联并结合抗肿瘤药物,能够成为具主动靶向的高分子药物。
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公开(公告)号:CN102617852A
公开(公告)日:2012-08-01
申请号:CN201210120697.7
申请日:2012-04-24
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种马来酰亚胺-聚谷氨酸-天冬氨酸聚合物,是由γ-聚谷氨酸-天冬氨酸聚合物与含马来酰亚胺基团的胺类化合物共价结合形成,其中的键合是通过γ-聚谷氨酸-天冬氨酸聚合物的游离羧基与含马来酰亚胺基团的胺类化合物上的氨基之间在缩合剂和催化剂共同作用下形成酰胺键来实现。本发明还公开了一种马来酰亚胺-聚谷氨酸-天冬氨酸复合物及其制备方法和应用。本发明马来酰亚胺-聚谷氨酸-天冬氨酸聚合物偶联带巯基生物学活性分子可以提高其稳定性、体内活性和延长其体内半衰期,同时该聚合物与带巯基靶向分子偶联并结合抗肿瘤药物,能够成为具主动靶向的高分子药物。
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公开(公告)号:CN103087174B
公开(公告)日:2015-11-18
申请号:CN201110343357.6
申请日:2011-11-03
Applicant: 华东师范大学
CPC classification number: C07K14/605 , A61K38/00
Abstract: 本发明属于生物、化学工程技术领域,公开了一种GLP-1衍生物DLG3312,包括其互变异构体、溶剂化物和药物学可接受盐,其结构为X-Y-X;其中,X表示的序列为H-X8-EGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGRG,其中:X8是A、G、dA或V中的任意一个;Y表示二氨基羧酸,包括Lys、Orn。本发明还公开了所述GLP-1衍生物DLG3312的固相化学合成方法。本发明制备的DLG3312具有长于天然GLP-1的体内降血糖时间;本发明固相化学合成的制备方法生产步骤少,生产成本低,特别适于在制备治疗糖尿病的药物中作该药物的活性成分。
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公开(公告)号:CN103087174A
公开(公告)日:2013-05-08
申请号:CN201110343357.6
申请日:2011-11-03
Applicant: 华东师范大学
CPC classification number: C07K14/605 , A61K38/00
Abstract: 本发明属于生物、化学工程技术领域,公开了一种GLP-1衍生物DLG3312,包括其互变异构体、溶剂化物和药物学可接受盐,其结构为X-Y-X;其中,X表示的序列为H-X8-EGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGRG,其中:X8是A、G、dA或V中的任意一个;Y表示二氨基羧酸,包括Lys、Orn。本发明还公开了所述GLP-1衍生物DLG3312的固相化学合成方法。本发明制备的DLG3312具有长于天然GLP-1的体内降血糖时间;本发明固相化学合成的制备方法生产步骤少,生产成本低,特别适于在制备治疗糖尿病的药物中作该药物的活性成分。
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