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公开(公告)号：CN114262308B
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202111567192.0
申请日：2021-12-20
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D277/30 , C07F9/6539 , C07D417/06
Abstract: 本发明公开了一类2‑亚甲基‑2,3‑二氢噻唑类化合物及其合成方法，以式(1)所示的N‑炔丙基‑N‑烷基/芳基胺硫代酰氟和式(2)所示的丙二酸酯作为原料，在银催化剂、膦配体和无机碱的存在下，在有机溶剂中，在40‑85℃温度下，发生位置和化学选择性可调控的硫端对炔烃的加成/异构化反应得到所述的2‑亚甲基‑2,3‑二氢噻唑类化合物；本发明2‑亚甲基‑2,3‑二氢噻唑类化合物的合成方法通过条件控制，具有操作简单、原子经济、步骤经济、绿色高效及底物适用范围广等优点。本发明还公开了所述2‑亚甲基‑2,3‑二氢噻唑类化合物在药物合成方面的潜在应用价值。
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公开(公告)号：CN115813915A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202210897352.6
申请日：2022-07-28
IPC: A61K31/404 , A61P1/16 , G01N33/64
Abstract: 本发明公开了多取代吲哚啉‑2‑硫酮类化合物在制备和治疗非酒精性脂肪肝和糖尿病的药物中的应用，具体为多取代的3,3‑二甲酸酯基‑吲哚啉‑2‑硫酮类化合物及其衍生物、水合物及其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗非酒精性脂肪肝和/或2型糖尿病的药物中的应用。本发明所述化合物能够抑制肝内典型脂合成通路；减少肝脏中脂滴累积，和/或，降低细胞内甘油三酯水平，减少肝脏脂质蓄积，缓解肝脏脂肪变性；增加胰岛素敏感性，改善胰岛素抵抗。本发明在作为先导小分子开发治疗非酒精性脂肪肝和/或2型糖尿病的临床药上具有广泛前景。
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公开(公告)号：CN115813915B
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202210897352.6
申请日：2022-07-28
IPC: A61K31/404 , A61P1/16 , G01N33/64
Abstract: 本发明公开了多取代吲哚啉‑2‑硫酮类化合物在制备和治疗非酒精性脂肪肝和糖尿病的药物中的应用，具体为多取代的3,3‑二甲酸酯基‑吲哚啉‑2‑硫酮类化合物及其衍生物、水合物及其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗非酒精性脂肪肝和/或2型糖尿病的药物中的应用。本发明所述化合物能够抑制肝内典型脂合成通路；减少肝脏中脂滴累积，和/或，降低细胞内甘油三酯水平，减少肝脏脂质蓄积，缓解肝脏脂肪变性；增加胰岛素敏感性，改善胰岛素抵抗。本发明在作为先导小分子开发治疗非酒精性脂肪肝和/或2型糖尿病的临床药上具有广泛前景。
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公开(公告)号：CN109369584B
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN201811091264.7
申请日：2018-09-19
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D307/92 , C07D407/04 , C07D409/04 , C07D307/79 , C07D301/14 , C07D303/32
Abstract: 本发明公开了一类2‑芳基/烷基‑3‑(取代烯烃)萘并呋喃衍生物及其合成方法，以萘1，3取代联烯甲（或取代甲）醚为原料，在催化剂，氧化剂，分子筛的存在下，在有机溶剂中，温度80‑130℃的条件下，发生克莱森重排/分子内氧化偶联串联反应，得到所述的2‑芳基/烷基‑3‑(取代烯烃)萘并呋喃衍生物。本发明2‑芳基/烷基‑3‑(取代烯烃)萘并呋喃衍生物的合成方法通过条件控制，可以实现高化学选择性、位置选择性，具有操作简单、原子经济、步骤经济、催化体系便宜，绿色，高效、底物适用范围广等优点。
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公开(公告)号：CN109836365B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201910034306.1
申请日：2019-01-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C381/00 , C07C333/08 , C07C333/04 , C07C333/06 , C07D213/75 , C07D333/36 , C07D209/08 , C07D295/21 , C07D267/18
Abstract: 本发明公开了一类胺硫代酰氟衍生物及其合成方法，所述衍生物具有式(I)结构；其合成方法1：以二级胺、三氟甲基三甲基硅烷、硫磺和氟化钾为原料，以有机溶剂为溶剂，在室温下经反应后，得到所述的胺硫代酰氟衍生物。本发明胺硫代酰氟衍生物，具有操作简单、安全、高效、反应条件温和，原料易得并且价格便宜等优点。合成方法2：以二级胺、三氟甲硫银和溴化钾为原料，以有机溶剂为溶剂，在室温下经反应后，得到所述的胺硫代酰氟衍生物。本发明胺硫代酰氟衍生物具有操作简单、安全、高效、原料易得、几乎定量收率、底物适用性广，可以用于药物或复杂化合物选择性后修饰等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108424343B
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN201810170427.4
申请日：2018-03-01
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07B45/00 , C07C331/10 , C07C331/04 , C07D317/56
Abstract: 本发明公开了一类联烯硫氰化物衍生物及其合成方法，以炔丙胺、三氟甲硫银为原料，以卤素盐为添加剂，以有机溶剂为溶剂，在室温下经过两步串联反应，得到所述的联烯硫氰化物衍生物；本发明联烯硫氰化物衍生物的合成方法具有操作简单、安全、高效、条件温和等优点。
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公开(公告)号：CN108409620B
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201810170557.8
申请日：2018-03-01
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C323/16 , C07D317/56 , C07C319/14
Abstract: 本发明公开了一类联烯三氟甲硫醚衍生物及其合成方法，以炔丙胺、三氟甲硫银为原料，以卤素盐为添加剂，以有机溶剂为溶剂，在室温下反应，经过两步串联反应后，再加入三氟甲硫银为原料，加入二叔丁基过氧化物为氧化剂，在80℃下反应，经过一锅三步反应，得到所述的联烯三氟甲硫醚衍生物。本发明联烯三氟甲硫醚衍生物的合成方法通过条件控制，可以实现高化学选择性、高位置选择性，具有操作简单、安全、高效等优点。
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公开(公告)号：CN109734641A
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201910034345.1
申请日：2019-01-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C331/28 , C07D213/72 , C07C331/26 , C07C331/24 , C07D237/20 , C07D261/16 , C07B45/00
Abstract: 本发明公开了一类异硫氰酸酯衍生物的合成方法，合成方法1：以一级胺、三氟甲基三甲基硅烷、氟化钾和硫磺为原料，以有机溶剂为溶剂，在室温下经反应后，得到所述的异硫氰酸酯衍生物。本发明合成异硫氰酸酯衍生物，具有操作简单、安全、高效、无毒、原料价格便宜、条件温和、收率高、底物适用范围广、官能团相容性好等优点。合成方法2：以一级胺、三氟甲硫银和溴化钾为原料，以有机溶剂为溶剂，在室温下经反应后，得到所述的异硫氰酸酯衍生物。本发明异硫氰酸酯衍生物，具有操作简单、安全、高效、原料易得、几乎定量收率、底物适用性广，可以用于药物或复杂化合物选择性后修饰等优点。
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![一类2-取代亚甲基二氢苯并[d]噻唑类衍生物及其合成方法和应用](/CN/2019/1/231/images/201911158568.jpg)
公开(公告)号：CN111116510B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN201911158568.5
申请日：2019-11-22
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D277/64 , C07D277/84 , C07D513/04
Abstract: 本发明公开了一类2‑取代亚甲基二氢苯并[d]噻唑类衍生物及其合成方法，以式(1)所示的N‑烷基/N‑芳基硫代酰胺衍生物为原料，在氧化剂，催化剂的存在下，在有机溶剂中，在温和的反应条件下，发生分子内的烯硫醇互变进而串联发生C‑S偶联去氢偶联反应，得到所述的2‑取代亚甲基二氢苯并[d]噻唑类衍生物。本发明2‑取代亚甲基二氢苯并[d]噻唑类衍生物的合成方法通过条件控制，具有条件温和、原子步骤经济、收率高等优点，且具有高化学选择性和高区域选择性，具有广泛的应用前景。本发明还公开了所述2‑取代亚甲基二氢苯并[d]噻唑类衍生物在医药和材料科学中的应用。
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公开(公告)号：CN109810034B
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201910034188.4
申请日：2019-01-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C333/08 , C07C333/04
Abstract: 本发明公开了一类胺硫代甲酸酯衍生物及其合成方法，其所述衍生物具有式(I)结构；合成方法是以胺硫代酰氟为原料，以铜盐为催化剂，以醇为溶剂，在50℃下经过反应，得到所述的胺硫代甲酸酯衍生物；本发明合成胺硫代甲酸酯衍生物具有操作简单、安全、高效、无需强碱等优点。
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