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![一类2-取代亚甲基二氢苯并[d]噻唑类衍生物及其合成方法和应用](/CN/2019/1/231/images/201911158568.jpg)
公开(公告)号：CN111116510B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN201911158568.5
申请日：2019-11-22
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D277/64 , C07D277/84 , C07D513/04
Abstract: 本发明公开了一类2‑取代亚甲基二氢苯并[d]噻唑类衍生物及其合成方法，以式(1)所示的N‑烷基/N‑芳基硫代酰胺衍生物为原料，在氧化剂，催化剂的存在下，在有机溶剂中，在温和的反应条件下，发生分子内的烯硫醇互变进而串联发生C‑S偶联去氢偶联反应，得到所述的2‑取代亚甲基二氢苯并[d]噻唑类衍生物。本发明2‑取代亚甲基二氢苯并[d]噻唑类衍生物的合成方法通过条件控制，具有条件温和、原子步骤经济、收率高等优点，且具有高化学选择性和高区域选择性，具有广泛的应用前景。本发明还公开了所述2‑取代亚甲基二氢苯并[d]噻唑类衍生物在医药和材料科学中的应用。
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公开(公告)号：CN109810034B
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201910034188.4
申请日：2019-01-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C333/08 , C07C333/04
Abstract: 本发明公开了一类胺硫代甲酸酯衍生物及其合成方法，其所述衍生物具有式(I)结构；合成方法是以胺硫代酰氟为原料，以铜盐为催化剂，以醇为溶剂，在50℃下经过反应，得到所述的胺硫代甲酸酯衍生物；本发明合成胺硫代甲酸酯衍生物具有操作简单、安全、高效、无需强碱等优点。
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公开(公告)号：CN111116510A
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201911158568.5
申请日：2019-11-22
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D277/64 , C07D277/84 , C07D513/04
Abstract: 本发明公开了一类2-取代亚甲基二氢苯并[d]噻唑类衍生物及其合成方法，以式(1)所示的N-烷基/N-芳基硫代酰胺衍生物为原料，在氧化剂，催化剂的存在下，在有机溶剂中，在温和的反应条件下，发生分子内的烯硫醇互变进而串联发生C-S偶联去氢偶联反应，得到所述的2-取代亚甲基二氢苯并[d]噻唑类衍生物。本发明2-取代亚甲基二氢苯并[d]噻唑类衍生物的合成方法通过条件控制，具有条件温和、原子步骤经济、收率高等优点，且具有高化学选择性和高区域选择性，具有广泛的应用前景。本发明还公开了所述2-取代亚甲基二氢苯并[d]噻唑类衍生物在医药和材料科学中的应用。
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公开(公告)号：CN111056889A
公开(公告)日：2020-04-24
申请号：CN201911157023.2
申请日：2019-11-22
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07B45/00 , C07C327/42 , C07D333/36
Abstract: 本发明公开了一类N-烷基/N-芳基硫代酰胺衍生物的合成方法，以式(1)所示的胺硫代甲酰氟和丙二酸酯作为原料，在无机碱的存在下，在有机溶剂中，温度为80℃的条件下，发生亲核取代反应得到所述的N-烷基/N-芳基硫代酰胺衍生物。本发明N-烷基/N-芳基硫代酰胺衍生物的合成方法通过条件控制，具有操作简单、原子经济、步骤经济、绿色高效、底物适用范围广等优点。本发明还公开了所述N-烷基/N-芳基硫代酰胺衍生物在生物制药和特殊制剂方面的应用。
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公开(公告)号：CN109810034A
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201910034188.4
申请日：2019-01-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C333/08 , C07C333/04
Abstract: 本发明公开了一类胺硫代甲酸酯衍生物及其合成方法，其所述衍生物具有式(I)结构；合成方法是以胺硫代酰氟为原料，以铜盐为催化剂，以醇为溶剂，在50℃下经过反应，得到所述的胺硫代甲酸酯衍生物；本发明合成胺硫代甲酸酯衍生物具有操作简单、安全、高效、无需强碱等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109836365B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201910034306.1
申请日：2019-01-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C381/00 , C07C333/08 , C07C333/04 , C07C333/06 , C07D213/75 , C07D333/36 , C07D209/08 , C07D295/21 , C07D267/18
Abstract: 本发明公开了一类胺硫代酰氟衍生物及其合成方法，所述衍生物具有式(I)结构；其合成方法1：以二级胺、三氟甲基三甲基硅烷、硫磺和氟化钾为原料，以有机溶剂为溶剂，在室温下经反应后，得到所述的胺硫代酰氟衍生物。本发明胺硫代酰氟衍生物，具有操作简单、安全、高效、反应条件温和，原料易得并且价格便宜等优点。合成方法2：以二级胺、三氟甲硫银和溴化钾为原料，以有机溶剂为溶剂，在室温下经反应后，得到所述的胺硫代酰氟衍生物。本发明胺硫代酰氟衍生物具有操作简单、安全、高效、原料易得、几乎定量收率、底物适用性广，可以用于药物或复杂化合物选择性后修饰等优点。
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公开(公告)号：CN108424343B
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN201810170427.4
申请日：2018-03-01
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07B45/00 , C07C331/10 , C07C331/04 , C07D317/56
Abstract: 本发明公开了一类联烯硫氰化物衍生物及其合成方法，以炔丙胺、三氟甲硫银为原料，以卤素盐为添加剂，以有机溶剂为溶剂，在室温下经过两步串联反应，得到所述的联烯硫氰化物衍生物；本发明联烯硫氰化物衍生物的合成方法具有操作简单、安全、高效、条件温和等优点。
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公开(公告)号：CN108409620B
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201810170557.8
申请日：2018-03-01
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C323/16 , C07D317/56 , C07C319/14
Abstract: 本发明公开了一类联烯三氟甲硫醚衍生物及其合成方法，以炔丙胺、三氟甲硫银为原料，以卤素盐为添加剂，以有机溶剂为溶剂，在室温下反应，经过两步串联反应后，再加入三氟甲硫银为原料，加入二叔丁基过氧化物为氧化剂，在80℃下反应，经过一锅三步反应，得到所述的联烯三氟甲硫醚衍生物。本发明联烯三氟甲硫醚衍生物的合成方法通过条件控制，可以实现高化学选择性、高位置选择性，具有操作简单、安全、高效等优点。
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公开(公告)号：CN109734641A
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201910034345.1
申请日：2019-01-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C331/28 , C07D213/72 , C07C331/26 , C07C331/24 , C07D237/20 , C07D261/16 , C07B45/00
Abstract: 本发明公开了一类异硫氰酸酯衍生物的合成方法，合成方法1：以一级胺、三氟甲基三甲基硅烷、氟化钾和硫磺为原料，以有机溶剂为溶剂，在室温下经反应后，得到所述的异硫氰酸酯衍生物。本发明合成异硫氰酸酯衍生物，具有操作简单、安全、高效、无毒、原料价格便宜、条件温和、收率高、底物适用范围广、官能团相容性好等优点。合成方法2：以一级胺、三氟甲硫银和溴化钾为原料，以有机溶剂为溶剂，在室温下经反应后，得到所述的异硫氰酸酯衍生物。本发明异硫氰酸酯衍生物，具有操作简单、安全、高效、原料易得、几乎定量收率、底物适用性广，可以用于药物或复杂化合物选择性后修饰等优点。
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公开(公告)号：CN114149353B
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202111422805.1
申请日：2019-11-22
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C327/58
Abstract: 本发明公开了一类N‑烷基/N‑芳基硫代酰胺衍生物的合成方法，以式(1)所示的胺硫代甲酰氟和丙二酸酯作为原料，在无机碱的存在下，在有机溶剂中，温度为80℃的条件下，发生亲核取代反应得到所述的N‑烷基/N‑芳基硫代酰胺衍生物。本发明N‑烷基/N‑芳基硫代酰胺衍生物的合成方法通过条件控制，具有操作简单、原子经济、步骤经济、绿色高效、底物适用范围广等优点。本发明还公开了所述N‑烷基/N‑芳基硫代酰胺衍生物在生物制药和特殊制剂方面的应用。
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