公开(公告)号：CN114262308A

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN202111567192.0

申请日：2021-12-20

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 姜丽琴 ,  蔡忠良 ,  于淼 ,  周峻毅

IPC: C07D277/30 ,  C07F9/6539 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明公开了一类2‑亚甲基‑2,3‑二氢噻唑类化合物及其合成方法，以式(1)所示的N‑炔丙基‑N‑烷基/芳基胺硫代酰氟和式(2)所示的丙二酸酯作为原料，在银催化剂、膦配体和无机碱的存在下，在有机溶剂中，在40‑85℃温度下，发生位置和化学选择性可调控的硫端对炔烃的加成/异构化反应得到所述的2‑亚甲基‑2,3‑二氢噻唑类化合物；本发明2‑亚甲基‑2,3‑二氢噻唑类化合物的合成方法通过条件控制，具有操作简单、原子经济、步骤经济、绿色高效及底物适用范围广等优点。本发明还公开了所述2‑亚甲基‑2,3‑二氢噻唑类化合物在药物合成方面的潜在应用价值。

公开(公告)号：CN114262290A

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN202111567228.5

申请日：2021-12-20

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 姜丽琴 ,  蔡忠良 ,  于淼 ,  周峻毅

IPC: C07D207/36 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明公开了一类4‑亚甲基吡咯烷‑2‑硫酮类化合物及其合成方法，以式(1)所示的N‑炔丙基‑N‑烷基/芳基胺硫代酰氟和式(2)所示的丙二酸酯化合物作为原料，在银催化剂和无机碱的存在下，在有机溶剂中，40‑82℃下，发生位置和化学选择性可调控的碳端对炔烃的加成反应得到所述的4‑亚甲基吡咯烷‑2‑硫酮类化合物，本发明4‑亚甲基吡咯烷‑2‑硫酮类化合物的合成方法通过条件控制，具有操作简单、原子经济、步骤经济、绿色高效、底物适用范围广等优点。本发明还公开了所述4‑亚甲基吡咯烷‑2‑硫酮类化合物在药物合成方面的潜在应用价值。

公开(公告)号：CN114262290B

公开(公告)日：2024-03-22

申请号：CN202111567228.5

申请日：2021-12-20

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 姜丽琴 ,  蔡忠良 ,  于淼 ,  周峻毅

IPC: C07D207/36 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明公开了一类4‑亚甲基吡咯烷‑2‑硫酮类化合物及其合成方法，以式(1)所示的N‑炔丙基‑N‑烷基/芳基胺硫代酰氟和式(2)所示的丙二酸酯化合物作为原料，在银催化剂和无机碱的存在下，在有机溶剂中，40‑82℃下，发生位置和化学选择性可调控的碳端对炔烃的加成反应得到所述的4‑亚甲基吡咯烷‑2‑硫酮类化合物，本发明4‑亚甲基吡咯烷‑2‑硫酮类化合物的合成方法通过条件控制，具有操作简单、原子经济、步骤经济、绿色高效、底物适用范围广等优点。本发明还公开了所述4‑亚甲基吡咯烷‑2‑硫酮类化合物在药物合成方面的潜在应用价值。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114262308B

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN202111567192.0

申请日：2021-12-20

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 姜丽琴 ,  蔡忠良 ,  于淼 ,  周峻毅

IPC: C07D277/30 ,  C07F9/6539 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明公开了一类2‑亚甲基‑2,3‑二氢噻唑类化合物及其合成方法，以式(1)所示的N‑炔丙基‑N‑烷基/芳基胺硫代酰氟和式(2)所示的丙二酸酯作为原料，在银催化剂、膦配体和无机碱的存在下，在有机溶剂中，在40‑85℃温度下，发生位置和化学选择性可调控的硫端对炔烃的加成/异构化反应得到所述的2‑亚甲基‑2,3‑二氢噻唑类化合物；本发明2‑亚甲基‑2,3‑二氢噻唑类化合物的合成方法通过条件控制，具有操作简单、原子经济、步骤经济、绿色高效及底物适用范围广等优点。本发明还公开了所述2‑亚甲基‑2,3‑二氢噻唑类化合物在药物合成方面的潜在应用价值。