几种中药提取物在HIV潜伏再激活治疗中的应用

    公开(公告)号:CN105079323B

    公开(公告)日:2019-08-23

    申请号:CN201510587879.9

    申请日:2015-09-15

    Abstract: 几种中药提取物在HIV潜伏再激活治疗中的应用,属于医药领域。包括以下步骤:中药植物材料粉碎的步骤;将中药植物粉料用提取剂过夜浸泡;提取剂为乙醇或乙醚和水的混合物;乙醇或乙醚和水所占体积比例为60%‑100%乙醇或乙醚和40%‑0%水;药物低速渗漉提取;将提取物浓缩,除去提取溶剂;中药植物材料为鸢尾科的射干、瑞香科的黄芫花、了哥王、芫花、铁海棠和大戟科的山乌桕、泽漆中的一种或几种;具有在制备抗HIV潜伏治疗药物上的应用的用途。

    二取代八氢-1,6-萘啶类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN106588922B

    公开(公告)日:2018-04-27

    申请号:CN201710035952.0

    申请日:2017-01-17

    Abstract: 二取代八氢‑1,6‑萘啶类化合物及其制备方法和应用,属于药物化合物技术领域。式(I)表示的二取代八氢‑1,6‑萘啶类化合物。首先以1‑苄基哌啶‑4‑酮为原料,经金属催化偶联关环,脱保护,Boc保护,金属钠催化还原,亲核取代引入取代苄基,脱保护,最后亲和取代生成式(I)化合物。本发明化合物对HIV‑1病毒感染具有很好的抑制作用。R1为乙酰基、三氟乙酰基;R2为‑H、‑Cl、甲基、甲氧基,R3为‑H、‑Cl、甲基;R4为‑H、‑F、氰基、羧酸甲酯。

    二取代八氢‑1,6‑萘啶类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN106588922A

    公开(公告)日:2017-04-26

    申请号:CN201710035952.0

    申请日:2017-01-17

    CPC classification number: C07D471/04

    Abstract: 二取代八氢‑1,6‑萘啶类化合物及其制备方法和应用,属于药物化合物技术领域。式(I)表示的二取代八氢‑1,6‑萘啶类化合物。首先以1‑苄基哌啶‑4‑酮为原料,经金属催化偶联关环,脱保护,Boc保护,金属钠催化还原,亲核取代引入取代苄基,脱保护,最后亲和取代生成式(I)化合物。本发明化合物对HIV‑1病毒感染具有很好的抑制作用。R1为乙酰基、三氟乙酰基;R2为‑H、‑Cl、甲基、甲氧基,R3为‑H、‑Cl、甲基;R4为‑H、‑F、氰基、羧酸甲酯。

    多取代嘧啶酮类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN102617487B

    公开(公告)日:2014-04-02

    申请号:CN201210053089.9

    申请日:2012-03-02

    Abstract: 本发明涉及式(I)表示的N-((4-(1-甲基-2-取代苄基-5-甲氧基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-4-碳酰基)哌嗪-1-基)烷基)多取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。式(I)中R1表示-H或-Cl,R2表示-H、-Cl、-F、-CH3或-OH,R3、R4表示-OH,R5表示-H或-OH,n=2或3。本发明方法是首先以盐酸羟胺和取代苯乙腈合成N′-羟基-2-取代苯基乙脒化合物,再与丁炔二酸二甲酯反应合成2-(1-氨基取代苯基亚乙基氨)氧代丁二烯二酸二甲酯化合物,关环和甲基化再经水解和酸化生成甲酸化合物,再同N-哌嗪基烷基取代苯甲酰胺反应生成N-((4-(1-甲基-2-取代苄基-5-甲氧基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-4-碳酰基)哌嗪-1-基)烷基)-3,4-二甲氧基-5-取代苯甲酰胺,最后脱甲基生成式(I)化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。

    多取代嘧啶酮类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN102617487A

    公开(公告)日:2012-08-01

    申请号:CN201210053089.9

    申请日:2012-03-02

    Abstract: 本发明涉及式(I)表示的N-((4-(1-甲基-2-取代苄基-5-甲氧基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-4-碳酰基)哌嗪-1-基)烷基)多取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。式(I)中R1表示-H或-Cl,R2表示-H、-Cl、-F、-CH3或-OH,R3、R4表示-OH,R5表示-H或-OH,n=2或3。本发明方法是首先以盐酸羟胺和取代苯乙腈合成N′-羟基-2-取代苯基乙脒化合物,再与丁炔二酸二甲酯反应合成2-(1-氨基取代苯基亚乙基氨)氧代丁二烯二酸二甲酯化合物,关环和甲基化再经水解和酸化生成甲酸化合物,再同N-哌嗪基烷基取代苯甲酰胺反应生成N-((4-(1-甲基-2-取代苄基-5-甲氧基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-4-碳酰基)哌嗪-1-基)烷基)-3,4-二甲氧基-5-取代苯甲酰胺,最后脱甲基生成式(I)化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。

    1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯对照品的制备方法

    公开(公告)号:CN101863935A

    公开(公告)日:2010-10-20

    申请号:CN201010199208.2

    申请日:2010-06-04

    Abstract: 本发明涉及一种1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯对照品的制备方法。该方法是将白及药材粉碎成粗粉,乙醇提取,回收乙醇,浓缩液加水稀释,经大孔吸附树脂柱富集,乙醇-水解吸附,回收乙醇,得到浓缩液,浓缩液加入硅胶混合均匀,干燥成粉,以氯仿-甲醇洗脱,得到1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯粗品,粗品进行凝胶柱层析,得到1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯精品,再经制备型反相硅胶柱层析,甲醇-水洗脱,得到1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯对照品。经高效液相色谱法检测,1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯的含量可达到98%以上,该方法成本较低,步骤简单,专属性强。

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