公开(公告)号：CN104693216B

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201510134555.X

申请日：2015-03-25

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  融杰 ,  毛志杰 ,  王雨捷 ,  曾程初

IPC: C07D498/04 ,  A61P31/18

Abstract: 1-N-取代苄基-6-N’-取代基-2,3,6,9-四氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,2-g]喹啉-9-酮-8-甲酸类化合物及其制备方法和应用，属于药物化合物技术领域。式(I)表示的1-N-取代苄基-6-N’-取代基-2,3,6,9-四氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,2-g]喹啉-9-酮-8-甲酸类化合物及其制备方法和应用。其中，其中，R1表示苄基或取代苄基，R2表示氢、烷基、羟烷基、取代苄基或羧烷基。本发明方法是首先以2-氨基-5-硝基苯酚为原料，经乙酰化保护，亲和取代关环，脱保护，亲和取代引入取代苄基，氯化亚锡还原硝基，缩合，Gould-Jacobs反应关环，亲和取代引入不同取代基，最后水解生成式(I)化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有

公开(公告)号：CN104693216A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201510134555.X

申请日：2015-03-25

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  融杰 ,  毛志杰 ,  王雨捷 ,  曾程初

IPC: C07D498/04 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D498/04

Abstract: 1-N-取代苄基-6-N’-取代基-2,3,6,9-四氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,2-g]喹啉-9-酮-8-甲酸类化合物及其制备方法和应用，属于药物化合物技术领域。式(I)表示的1-N-取代苄基-6-N’-取代基-2,3,6,9-四氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,2-g]喹啉-9-酮-8-甲酸类化合物及其制备方法和应用。其中，R1表示苄基或取代苄基，R2表示氢、烷基、羟烷基、取代苄基或羧烷基。本发明方法是首先以2-氨基-5-硝基苯酚为原料，经乙酰化保护，亲和取代关环，脱保护，亲和取代引入取代苄基，氯化亚锡还原硝基，缩合，Gould-Jacobs反应关环，亲和取代引入不同取代基，最后水解生成式(I)化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。。